Undecanoato de testosterona - Testosterone undecanoate
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| Dados clínicos | |
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| Pronúncia | / T ɛ s t ɒ s t ə r oʊ n ə n d ɛ k ə n oʊ eɪ t / teh- STOS -tə-Rohn ən- DEK -ə-NOH-ayt |
| Nomes comerciais | Oral: Andriol, Jatenzo, outros IM: Aveed, Nebido, outros |
| Outros nomes | TU; Undecilato de testosterona; 17β-undecanoato de testosterona; ORG-538; CLR-610 |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a614041 |
| Dados de licença | |
Categoria de gravidez |
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| Vias de administração |
Por via oral , injeção intramuscular |
| Aula de drogas | Andrógeno ; Esteróide anabolizante ; Éster de andrógeno |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade |
Oral : 3-7% intramuscular : alto |
| Ligação proteica | Alto ( testosterona ) |
| Metabolismo | Fígado |
| Metabolitos | Testosterona , ácido undecanóico , metabólitos da testosterona |
| Meia-vida de eliminação | Em TSO : 20,9 dias ( im ) Em CO : 33,9 dias ( im ) |
| Excreção | ~ 90% urina , 6% fezes |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard |
100.025.193 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 30 H 48 O 3 |
| Massa molar | 456,711 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
O undecanoato de testosterona , vendido sob as marcas Andriol e Aveed, entre outros, é um medicamento andrógeno e esteróide anabolizante (AAS) usado principalmente no tratamento de baixos níveis de testosterona em homens . que inclui terapia hormonal para homens transexuais . É tomado por via oral ou administrado por injeção no músculo .
Os efeitos colaterais do undecanoato de testosterona incluem sintomas de masculinização como acne , aumento do crescimento do cabelo , alterações na voz , hipertensão , elevação das enzimas hepáticas, hipertrigliceridemia e aumento do desejo sexual . A droga é uma pró - droga da testosterona, o ligante biológico do receptor de andrógeno (AR) e, portanto, é um andrógeno e esteróide anabólico. Possui fortes efeitos androgênicos e moderados efeitos anabólicos , o que o torna útil para a produção de masculinização e adequado para terapia de reposição androgênica . O undecanoato de testosterona é um éster de testosterona e um pró - fármaco da testosterona no corpo. Por isso, é considerada uma forma natural e bioidêntica de testosterona.
O undecanoato de testosterona foi introduzido na China para uso por injeção e na Europa para uso por via oral na década de 1970. Tornou-se disponível para uso por injeção na Europa no início a meados de 2000 e nos Estados Unidos em 2014. A partir de 2019, uma formulação para uso oral foi aprovada nos Estados Unidos - Jatenzo. Junto com o enantato de testosterona , cipionato de testosterona e propionato de testosterona, o undecanoato de testosterona é um dos ésteres de testosterona mais amplamente usados. No entanto, tem vantagens em relação a outros ésteres de testosterona por poder ser tomado por via oral e por ter uma duração muito mais longa quando administrado por injeção. Além de seu uso médico, o undecanoato de testosterona é usado para melhorar o físico e o desempenho . A droga é uma substância controlada em muitos países e, portanto, o uso não medicinal é geralmente ilícito.
Dosagem médica
O undecanoato de testosterona é usado na terapia de reposição de andrógenos . É especificamente aprovado apenas para o tratamento de hipogonadismo . Na forma de injeção intramuscular , é administrado na dosagem de 1.000 mg uma vez a cada 12 semanas. Por outro lado, o undecanoato de testosterona oral deve ser tomado duas ou três vezes ao dia com alimentos.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais do undecanoato de testosterona incluem virilização, entre outros.
Anafilaxia
A formulação Reandron 1000 (Nebido nos Estados Unidos) contém 1.000 mg de undecanoato de testosterona suspenso em óleo de rícino com benzoato de benzila para solubilização e como conservante , e é administrado por injeção intramuscular . Como excipiente do Reandron 1000, o benzoato de benzila foi relatado como causa de anafilaxia (uma reação alérgica com risco de vida grave ) em um caso na Austrália . A Bayer inclui este relatório como informação para profissionais de saúde e recomenda que os médicos "devem estar cientes do potencial de reações alérgicas graves" a preparações desse tipo. Na Austrália, os relatórios do Comitê Consultivo de Reações Adversas a Medicamentos (ADRAC), que avalia as notificações de reações adversas a medicamentos para a Therapeutic Goods Administration (TGA), mostram vários relatórios de reações alérgicas desde o caso de anafilaxia de 2011.
Farmacologia
Farmacodinâmica
| Medicamento | Razão a |
|---|---|
| Testosterona | ~ 1: 1 |
| Androstanolona ( DHT ) | ~ 1: 1 |
| Metiltestosterona | ~ 1: 1 |
| Methandriol | ~ 1: 1 |
| Fluoximesterona | 1: 1-1: 15 |
| Metandienona | 1: 1–1: 8 |
| Drostanolone | 1: 3-1: 4 |
| Metenolona | 1: 2–1: 30 |
| Oximetolona | 1: 2–1: 9 |
| Oxandrolona | 1: 3-1: 13 |
| Estanozolol | 1: 1–1: 30 |
| Nandrolona | 1: 3-1: 16 |
| Etilestrenol | 1: 2–1: 19 |
| Norethandrolone | 1: 1-1: 20 |
| Notas: Em roedores. Notas de rodapé: a = Razão entre atividade androgênica e anabólica. Fontes: Ver template. | |
O undecanoato de testosterona é um pró - fármaco da testosterona e é um androgênio e esteróide anabólico-androgênico (AAS). Ou seja, é um agonista do receptor de andrógeno (AR).
Farmacocinética
O undecanoato de testosterona tem meia-vida de eliminação muito longa e tempo de residência médio quando administrado como injeção intramuscular de depósito . Sua meia-vida de eliminação é de 20,9 dias e seu tempo médio de residência de 34,9 dias no óleo de semente de chá , enquanto sua meia-vida de eliminação é de 33,9 dias e seu tempo médio de residência é de 36,0 dias no óleo de mamona . Esses valores são substancialmente maiores do que os do enantato de testosterona (que, no óleo de mamona, tem valores de 4,5 dias e 8,5 dias, respectivamente). O undecanoato de testosterona é administrado por injeção intramuscular uma vez a cada três meses ou mais.
Química
Undecanoato de testosterona, testosterona ou 17β-undecanoato, é um sintética androstano esteróide e um derivado de testosterona . É um éster de andrógeno ; especificamente, é o C17β undecilato (undecanoato) éster de testosterona. Um éster de testosterona relacionado com uma duração similarmente muito longa é o buciclato de testosterona .
História
No final da década de 1970, o undecanoato de testosterona foi introduzido para uso oral na Europa , embora o undecanoato de testosterona intramuscular já estivesse em uso na China há vários anos. O undecanoato de testosterona intramuscular não foi introduzido na Europa e nos Estados Unidos até muito mais tarde, no início da década de 2000 e em 2014, respectivamente. O undecanoato de testosterona foi aprovado nos Estados Unidos após três rejeições anteriores devido a questões de segurança.
Sociedade e cultura
Nomes genéricos
Undecanoato de testosterona é o nome genérico da droga e seu USAN e BAN . Também é conhecido como undecilato de testosterona .
Nomes de marcas
O undecanoato de testosterona é ou tem sido comercializado sob uma variedade de marcas, incluindo Andriol, Androxon, Aveed, Cernos Depot, Jatenzo, Nebido, Nebido-R, Panteston, Reandron 1000, Restandol, Undecanoate 250 e Undestor.
Disponibilidade
O undecanoato de testosterona intramuscular está disponível nos Estados Unidos , Canadá , Europa e em outras partes do mundo. É aprovado em mais de 100 países em todo o mundo. O undecanoato de testosterona oral está disponível no Canadá, Europa, México, Ásia e nos Estados Unidos. O undecanoato de testosterona intramuscular é comercializado mais comumente como Nebido no Canadá e na Europa e como Aveed nos Estados Unidos, enquanto o undecanoato de testosterona oral é comercializado mais comumente como Andriol.
Status legal
O undecanoato de testosterona, junto com outro AAS, é uma substância controlada de classificação III nos Estados Unidos sob a Lei de Substâncias Controladas e uma substância controlada de classificação IV no Canadá sob a Lei de Drogas e Substâncias Controladas .
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Esteatohepatite não alcoólica
Em 2013, um ensaio clínico de fase II testando undecanoato de testosterona intramuscular para o tratamento de esteatohepatite não alcoólica (NASH) foi iniciado no Reino Unido . Nos Estados Unidos em 2018, a Lipocine Inc. começou a investigar o potencial do uso de uma formulação oral de undecanoato de testosterona, conhecida como LPCN-1144, em pacientes com NASH.
Undecanoato de testosterona oral
Recentemente, duas formulações orais diferentes de undecanoato de testosterona foram desenvolvidas para o tratamento do hipogonadismo nos Estados Unidos .
Em 27 de março de 2019, a Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos aprovou o Jatenzo (undecanoato de testosterona), uma cápsula de testosterona oral para tratar homens com certas formas de hipogonadismo . Esses homens têm níveis baixos de testosterona devido a condições médicas específicas, como distúrbios genéticos como a síndrome de Klinefelter ou tumores que danificaram a glândula pituitária. Jatenzo não deve ser utilizado para tratar homens com “hipogonadismo relacionado com a idade”, no qual os níveis de testosterona diminuem devido ao envelhecimento, mesmo que estes homens tenham sintomas que parecem estar relacionados com níveis baixos de testosterona. Os benefícios do Jatenzo não superam os riscos para esse uso.
O FDA concedeu a aprovação de Jatenzo à Clarus Therapeutics. A Clarus afirmou que espera que o Jatenzo esteja disponível nas farmácias dos Estados Unidos antes do final de 2019, no entanto, não está claro quando o Jatenzo estará disponível para venda, pois atualmente é objeto de uma ação judicial alegando violação de patente. O processo foi movido pela Lipocine Inc., que também desenvolveu uma droga oral undecanoato de testosterona, Tlando, que (em maio de 2019) está sob análise do FDA.
Referências
links externos
- "Undecanoato de testosterona" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.