Voriconazol - Voriconazole
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| Dados clínicos | |
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| Pronúncia | / V ɒr ɪ k ɒ n ə z oʊ l / Vorr-i- KON -ə-Zohl |
| Nomes comerciais | Vfend, outros |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a605022 |
| Dados de licença | |
Categoria de gravidez |
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| Vias de administração |
Via intravenosa , por via oral ( comprimido , suspensão ) |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | 96% (oral) |
| Ligação proteica | 58% |
| Metabolismo | Fígado : CYP2C19 (envolvimento significativo), também CYP2C9 , CYP3A4 |
| Metabolitos | Voriconazol N- óxido (principal; atividade antifúngica mínima) |
| Meia-vida de eliminação | Dependente da dose |
| Excreção | Urina (80-83%) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.157.870 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 16 H 14 F 3 N 5 O |
| Massa molar | 349,317 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
O voriconazol , vendido sob a marca Vfend, entre outros, é um medicamento antifúngico usado para tratar várias infecções fúngicas . Isso inclui aspergilose , candidíase , coccidioidomicose , histoplasmose , peniciliose e infecções por Scedosporium ou Fusarium . Pode ser tomado por via oral ou injetado na veia .
Os efeitos colaterais comuns incluem problemas de visão, náuseas, dor abdominal, erupção cutânea, dor de cabeça e visão ou audição de coisas que não estão presentes . O uso durante a gravidez pode causar danos ao bebê. Faz parte da família de medicamentos triazóis . Ele age afetando o metabolismo dos fungos e as membranas celulares dos fungos .
O voriconazol foi patenteado em 1990 e aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 2002. Ele está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde .
Usos médicos
O voriconazol é usado para tratar aspergilose invasiva e candidíase e infecções fúngicas causadas por espécies de Scedosporium e Fusarium , que podem ocorrer em pacientes imunocomprometidos , incluindo pessoas submetidas a transplante alogênico de medula óssea (TMO), que têm cânceres hematológicos ou que se submetem a transplantes de órgãos .
Também é usado para prevenir infecções fúngicas em pessoas durante o BMT.
É também o tratamento recomendado para infecções fúngicas do SNC transmitidas por injeção epidural de esteróides contaminados.
Pode ser tomado por via oral ou administrado em um consultório médico ou clínica por infusão intravenosa.
Contra-indicações
É tóxico para o feto; mulheres grávidas não devem tomá-lo e mulheres que tomem não devem engravidar.
Pessoas com intolerância hereditária à galactose , deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento. Deve ser usado com cautela em pessoas com arritmias ou QT longo.
Nenhum ajuste de dose é necessário para insuficiência renal ou idade avançada, mas as crianças parecem eliminar o voriconazol mais rápido do que os adultos e os níveis do medicamento podem precisar de monitoramento.
Efeitos colaterais
Os rótulos contêm várias advertências sobre o risco de reações no local da injeção , reações de hipersensibilidade ; danos aos rins , fígado e pâncreas ; problemas com a visão; e efeitos adversos na pele, incluindo danos devido à fototoxicidade , câncer de pele de células escamosas e síndrome de Stevens-Johnson ; no uso de longo prazo, há um alerta para o risco de fluorose óssea e periostite .
Além disso, os efeitos adversos muito comuns, que ocorrem em mais de 10% das pessoas, incluem edema periférico, dores de cabeça, dificuldade para respirar, diarreia, vômitos, dor abdominal, náuseas, erupções cutâneas e febre.
Os efeitos adversos comuns, que ocorrem entre 1 e 10% das pessoas, incluem infecções sinusais, baixo número de glóbulos brancos e vermelhos ( agranulocitose , pancitopenia , trombocitopenia , leucopenia e anemia ), baixo nível de açúcar no sangue, quantidade reduzida de potássio e sódio, depressão, alucinações, ansiedade, insônia, agitação, confusão, convulsões, desmaios, tremor, fraqueza, formigamento, sonolência, tontura, sangramento na retina, batimentos cardíacos irregulares, batimentos cardíacos lentos ou rápidos, pressão baixa, veias inflamadas, síndrome da angústia respiratória aguda , edema pulmonar, lábios inflamados, face inchada, dor de estômago, constipação, gengivite, icterícia, queda de cabelo, pele escamosa, coceira, pele vermelha, dor nas costas, dor no peito e calafrios.
Interações
Por ser metabolizado pelo citocromo P450 hepático , o voriconazol interage com muitos medicamentos. O voriconazol não deve ser usado em conjunto com muitos medicamentos (incluindo sirolimus , rifampicina , rifabutina , carbamazepina , quinidina e alcalóides da cravagem ) e ajustes de dose e / ou monitoramento devem ser feitos quando co-administrado com outros (incluindo fluconazol , varfarina , ciclosporina , tacrolimus , omeprazol e fenitoína ). O voriconazol pode ser administrado com segurança com cimetidina , ranitidina , indinavir , antibióticos macrólidos , micofenolato , digoxina e prednisolona .
Farmacologia
Farmacocinética
O voriconazol é bem absorvido por via oral com uma biodisponibilidade de 96%, permitindo que os pacientes mudem entre a administração intravenosa e oral.
História
A Pfizer lançou o medicamento no mercado como Vfend. Uma versão genérica da forma de comprimido do voriconazol foi introduzida nos Estados Unidos em 2011 depois que a Pfizer e a Mylan resolveram litígios sob a Lei Hatch-Waxman ; uma versão genérica da forma injetável foi introduzida em 2012. Na Europa, a proteção de patente expirou em 2011 e a exclusividade administrativa pediátrica expirou na Europa em 2016.
Sociedade e cultura
Nomes de marcas
Em julho de 2017, o medicamento é comercializado com os seguintes nomes em todo o mundo: Cantex, Pinup, Vedilozin, Vfend, Vodask, Volric, Voramol, Voriconazol, Voriconazol, Voriconazolum, Voricostad, Vorikonazol, Voritek, Voriz, Vornal e Vosicaz.
Referências
Leitura adicional
- Dean L (dezembro de 2019). "Voriconazole Therapy and CYP2C19 Genotype" . Em Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (eds.). Resumos de genética médica . Centro Nacional de Informações sobre Biotecnologia (NCBI). PMID 31886997 .
links externos
- "Voriconazol" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.