Atazanavir - Atazanavir
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| Dados clínicos | |
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| Pronúncia | / ˌ Æ t ə z Æ n ə v ɪər / AT -ə- ZAN -ə-Veer |
| Nomes comerciais | Reyataz, Evotaz, outros |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a603019 |
| Dados de licença | |
Categoria de gravidez |
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| Vias de administração |
Pela boca |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | 60-68% |
| Ligação proteica | 86% |
| Metabolismo | Fígado ( mediado por CYP3A4 ) |
| Meia-vida de eliminação | 6,5 horas |
| Excreção | Fecal e rim |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.243.594 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 38 H 52 N 6 O 7 |
| Massa molar | 704,869 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (o que é isso?) (verificar)
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O atazanavir , vendido sob a marca Reyataz, entre outros, é um medicamento anti - retroviral usado para tratar o HIV / AIDS . Geralmente é recomendado para uso com outros anti-retrovirais. Pode ser usado para prevenção após ferimento com agulha ou outra exposição potencial (profilaxia pós-exposição (PEP)). É administrado por via oral uma vez ao dia.
Os efeitos colaterais comuns incluem dor de cabeça , náusea , pele amarelada , dor abdominal , dificuldade para dormir e febre . Os efeitos colaterais graves incluem erupções cutâneas como eritema multiforme e açúcar elevado no sangue . O atazanavir parece ser seguro para uso durante a gravidez . É da classe dos inibidores da protease (IP) e atua bloqueando a protease do HIV .
O atazanavir foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 2003. Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde . A partir de 2017 existe uma versão genérica disponível nos Estados Unidos fabricada pela Teva Pharmaceuticals.
Usos médicos
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Atazanavir é usado no tratamento do HIV. A eficácia do atazanavir foi avaliada em vários ensaios bem desenhados em adultos virgens de tratamento e adultos com experiência em TARV.
O atazanavir distingue-se de outros inibidores da protease porque tem menos efeitos no perfil lipídico e parece ter menos probabilidade de causar lipodistrofia . Pode haver alguma resistência cruzada com outros inibidores da protease. Quando potenciado com ritonavir é equivalente em potência ao lopinavir para uso na terapia de resgate em pessoas com um certo grau de resistência aos medicamentos, embora o potenciamento com ritonavir reduza as vantagens metabólicas do atazanavir.
Gravidez
Nenhuma evidência de dano foi encontrada entre mulheres grávidas que tomam atazanavir. É um dos medicamentos preferidos para o HIV em mulheres grávidas que nunca tomaram um medicamento para o HIV. Não foi associado a nenhum defeito de nascença entre mais de 2.500 nascidos vivos observados. O atazanavir resultou em um melhor perfil do colesterol e confirmou que é uma opção segura durante a gravidez.
Contra-indicações
O atazanavir é contra-indicado em pessoas com hipersensibilidade prévia (por exemplo, síndrome de Stevens-Johnson , eritema multiforme ou erupções cutâneas tóxicas ). Além disso, o atazanavir não deve ser administrado com alfuzosina , rifampicina , irinotecano , lurasidona , pimozida , triazolam , midazolam administrado por via oral , derivados do ergot , cisaprida , erva de São João , lovastatina , sinvastatina , sildenafil , indinavir ou nevirapina .
Efeitos adversos
Os efeitos colaterais comuns incluem: náusea , icterícia , erupção cutânea , dor de cabeça , dor abdominal , vômito , insônia , sintomas neurológicos periféricos, tontura , dor muscular , diarreia , depressão e febre . Os níveis de bilirrubina no sangue são normalmente aumentados de forma assintomática com o atazanavir, mas às vezes pode causar icterícia.
Mecanismo de ação
O atazanavir liga-se ao sítio ativo da protease do HIV e o impede de clivar a pró-forma das proteínas virais na máquina de trabalho do vírus. Se a enzima protease do HIV não funcionar, o vírus não é infeccioso e não são produzidos vírions maduros. O azapeptídeo foi desenvolvido como um análogo do substrato da cadeia peptídica que a protease do HIV clivaria normalmente em proteínas virais ativas. Mais especificamente, o atazanavir é um análogo estrutural do estado de transição durante o qual a ligação entre a fenilalanina e a prolina é quebrada. Os seres humanos não possuem enzimas que quebrem as ligações entre a fenilalanina e a prolina, portanto, essa droga não terá como alvo as enzimas humanas.
Formulações
O atazanavir está disponível em cápsulas de 150 mg, cápsulas de 200 mg, cápsulas de 300 mg e embalagens de pó oral de 50 mg. A cápsula de 300 mg deve reduzir a carga do comprimido , uma vez que uma cápsula de 300 mg pode substituir duas cápsulas de 150 mg. A nanoformulação do atazanavir está sendo testada em primatas juntamente com o ritonavir potenciador de IP e o tenofovir NtRTI para uma terapia de ação prolongada.
Referências
links externos
- "Atazanavir" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.