Colestiramina - Colestyramine
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| Dados clínicos | |
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| Pronúncia | / K oʊ l ɛ s t ə r ə m i n / , / k oʊ l ɪ s t aɪ r ə m i n / |
| Nomes comerciais | Questran, Cholybar, Olestyr, outros |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a682672 |
Categoria de gravidez |
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| Vias de administração |
Pela boca |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | baixo |
| Ligação proteica | desconhecido |
| Metabolismo | ácidos biliares |
| Meia-vida de eliminação | 1 hora |
| Excreção | Fecal |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard |
100.031.143 
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| Dados químicos e físicos | |
| Massa molar | Em média, excede 1 × 10 6 g / mol |
  (o que é isso?) (verificar)
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A colestiramina ( INN ) ou colestiramina ( USAN ) (nomes comerciais Questran , Questran Light , Cholybar , Olestyr ) é um sequestrante de ácido biliar , que se liga à bile no trato gastrointestinal para evitar sua reabsorção. É uma resina de troca iônica forte , o que significa que pode trocar seus ânions cloreto por ácidos biliares aniônicos no trato gastrointestinal e ligá-los fortemente na matriz da resina. O grupo funcional da resina de troca aniônica é um grupo de amônio quaternário ligado a um copolímero inerte de estireno - divinilbenzeno .
A colestiramina remove os ácidos biliares do corpo formando complexos insolúveis com os ácidos biliares no intestino , que são então excretados nas fezes . Como resultado dessa perda de ácidos biliares, mais colesterol plasmático é convertido em ácidos biliares no fígado para normalizar os níveis. Essa conversão de colesterol em ácidos biliares reduz os níveis de colesterol no plasma .
Usos médicos
Os sequestrantes de ácidos biliares, como a colestiramina, foram usados pela primeira vez para tratar a hipercolesterolemia , mas desde a introdução das estatinas , agora têm apenas um papel menor para essa indicação. Eles também podem ser usados para tratar o prurido , ou coceira, que geralmente ocorre durante a insuficiência hepática e outros tipos de colestase, onde a capacidade de eliminar os ácidos biliares é reduzida.
A colestiramina é comumente usada para tratar diarreia resultante de má absorção de ácido biliar . Foi usado pela primeira vez em pacientes com doença de Crohn submetidos à ressecção ileal. A porção terminal do intestino delgado (íleo) é onde os ácidos biliares são reabsorvidos. Quando esta seção é removida, os ácidos biliares passam para o intestino grosso e causam diarreia devido à estimulação da secreção de cloreto / fluido pelos colonócitos, resultando em diarreia secretora. A colestiramina evita esse aumento de água, tornando os ácidos biliares insolúveis e osmoticamente inativos.
A colestiramina também é usada no controle de outros tipos de diarreia por ácido biliar . A forma idiopática primária de diarreia por ácido biliar é uma causa comum de diarreia funcional crônica, freqüentemente diagnosticada como síndrome do intestino irritável com predominância de diarreia (IBS-D), e a maioria desses pacientes responde à colestiramina. É benéfico no tratamento da diarreia crônica da síndrome pós-colecistectomia . A colestiramina também é útil no tratamento da diarreia pós-vagotomia .
A colestiramina pode ser útil no tratamento de infecções por Clostridium difficile , para absorver as toxinas A e B e reduzir a diarreia e outros sintomas que essas toxinas causam. No entanto, por não ser um anti-infeccioso, é usado junto com a vancomicina .
Também é usado no procedimento de "lavagem" em pacientes que tomam leflunomida ou teriflunomida para auxiliar na eliminação do medicamento em caso de interrupção do medicamento devido a efeitos colaterais graves causados pela leflunomida ou teriflunomida.
Um relato de caso sugere que a colestiramina pode ser útil para o envenenamento por cianobactérias ( microcistina ) em cães.
Pomadas contendo colestiramina combinada com aquáfora têm sido usadas no tratamento tópico de assaduras em bebês e crianças pequenas.
A colestiramina também se liga ao oxalato no trato gastrointestinal, reduzindo, em última análise, o oxalato na urina e a formação de cálculos de oxalato de cálcio.
Formulários disponíveis
A colestiramina está disponível na forma de pó, em pacotes de 4 g ou em embalagens maiores. Nos Estados Unidos , pode ser adquirido como medicamento genérico ou como Questran ou Questran Light ( Bristol-Myers Squibb ).
Dosagem
Uma dose típica é de 4 a 8 g uma ou duas vezes ao dia, com uma dose máxima de 24 g / d.
Efeitos colaterais
Esses efeitos colaterais foram observados:
- Mais frequente: prisão de ventre
- Triglicerídeos plasmáticos aumentados
Obstrução intestinal foi relatada em pacientes com cirurgia intestinal anterior que deveriam usar colestiramina com cautela. A acidose metabólica hiperclorêmica induzida pela colestiramina também foi raramente relatada.
Pacientes com hipotireoidismo , diabetes , síndrome nefrótica , disproteinemia, doença hepática obstrutiva, doença renal ou alcoolismo devem consultar seu médico antes de tomar este medicamento. Outros medicamentos devem ser tomados pelo menos uma hora antes ou quatro a seis horas após a colestiramina para reduzir a possível interferência na absorção. Os doentes com fenilcetonúria devem consultar um médico antes de tomar Questran Light porque esse produto contém fenilalanina .
Interações medicamentosas
As interações com essas drogas foram observadas:
- Digital
- Estrogênios e progestágenos
- Drogas orais para diabetes
- Penicilina G
- Fenobarbital
- Espironolactona
- Tetraciclina
- Tiazídicos -tipo pílulas diuréticas
- Medicamento para tireoide
- Varfarina
- Leflunomida
A maioria das interações se deve ao risco de diminuição da absorção desses medicamentos. A duração do tratamento não é limitada, mas o médico prescritor deve reavaliar em intervalos regulares se o tratamento continuar a ser necessário. O principal risco de overdose é o bloqueio do intestino ou estômago.
Colestiramina pode interferir na absorção de vitaminas solúveis em gordura, tais como vitaminas A , D , E , e K . Nenhuma consideração especial sobre o consumo de álcool é feita.
Notas e referências
- The Merck Index (12 ed.). p. 2257.