Sucralfato - Sucralfate
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| Dados clínicos | |
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| Nomes comerciais | Carafate |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a681049 |
| Dados de licença | |
| Vias de administração |
Por via oral, retal |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | 3-5% (atuação local) |
| Metabolismo | GI ; fígado : desconhecido |
| Meia-vida de eliminação | desconhecido |
| Excreção | Fezes , urina |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.053.636 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 12 H 54 Al 16 O 75 S 8 |
| Massa molar | 2 086 0,67 g · mol -1 |
  (o que é isso?) (verificar)
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O sucralfato , vendido sob várias marcas, é um medicamento usado para tratar úlceras estomacais , doença do refluxo gastroesofágico (DRGE), proctite por radiação e inflamação do estômago e para prevenir úlceras de estresse . Sua utilidade em pessoas infectadas por H. pylori é limitada. É usado por via oral (para úlceras do TGI superior) e por via retal (para proctite por radiação).
Os efeitos colaterais comuns incluem prisão de ventre . Os efeitos colaterais graves podem incluir a formação de bezoar e encefalopatia . O uso parece ser seguro durante a gravidez e a amamentação . Não está claro como funciona, mas acredita-se que envolva a ligação à úlcera e a proteção contra danos futuros.
O sucralfato foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 1981. Ele está disponível como medicamento genérico . Em 2018, era o 201º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 2 milhões de prescrições.
Usos médicos
O sucralfato é usado para o tratamento de úlceras duodenais ativas não relacionadas ao uso de antiinflamatórios não esteroidais (AINEs) , pois o mecanismo por trás dessas úlceras é devido à secreção ácida excessiva. Não é aprovado pelo FDA para úlceras gástricas , mas é amplamente utilizado devido às evidências de eficácia. O uso do sucralfato na úlcera péptica diminuiu recentemente, mas ainda é o agente preferido para a prevenção de úlceras por estresse .
O sucralfato também tem sido usado para as seguintes condições:
- Úlcera duodenal ativa não relacionada ao uso de AINE
- Terapia de manutenção para úlceras duodenais resolvidas
- Úlcera gástrica não relacionada ao uso de AINE e gastrite devido a DRGE - terapia de combinação tripla com lansoprazol + cisaprida + sucralfato pode melhorar significativamente os sintomas e a qualidade de vida e foi mais custo-efetiva do que o grupo de combinação de ranitidina .
- Úlcera aftosa e estomatite devido à radiação ou quimioterapia - As diretrizes de 2013 da Sociedade Internacional de Oncologia Oral não recomendam o sucralfato para a prevenção da mucosite oral em pacientes com câncer de cabeça e pescoço recebendo radioterapia ou quimiorradiação devido à falta de eficácia encontrada em um poço - Ensaio controlado randomizado projetado .
- Doença do refluxo gastroesofágico durante a gravidez - Terapia medicamentosa de primeira linha combinada com modificação do estilo de vida e dieta .
- Profilaxia de úlcera de estresse - O uso de sucralfato em vez de antagonistas H 2 para profilaxia de úlcera de estresse e medidas para prevenir a aspiração , como aspiração subglótica contínua , mostraram reduzir o risco de pneumonia associada à ventilação (PAV). O sucralfato é menos eficaz para a profilaxia contra o sangramento gastrointestinal do que um IBP ou bloqueador H2. Por esse motivo, não é comumente usado para profilaxia de úlcera por estresse.
- Prevenção da formação de estenose - o sucralfato tem um efeito inibidor na formação de estenose em queimaduras corrosivas experimentais e pode ser usado no tratamento de queimaduras esofágicas corrosivas para melhorar a cicatrização da mucosa e suprimir a formação de estenose
- Proctite de colite ulcerosa
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Sangramento retal devido à proctite por radiação para tratar câncer do colo do útero , próstata e cólon .
- O sangramento de grau 1 apresentou alívio imediato com enema de sucrassulfato por 1 mês.
- Sangramento de grau 2, enema de sucrassulfato] e / ou coagulação foram eficazes.
- O sangramento de grau 3 durou 1 ano, apesar das frequentes transfusões e coagulação.
- Hemorragia retal de grau 2 e 3 ocorreu em 8,5% das pessoas. O fator de risco mais significativo foi o ICRU-CRBED. O tratamento imediato com uma combinação de enema de sucrassulfato e coagulação é eficaz no controle do sangramento retal de Grau 1 e 2 sem o desenvolvimento de fístula ou estenose.
- Tratamento de úlcera anastomótica após cirurgia de redução do estômago
- A suspensão de sucralfato é recomendada pelo National Capital Poison Center (Poison Control) dos Estados Unidos como uma intervenção para ingestões conhecidas ou suspeitas de baterias de botão para reduzir o risco e a gravidade de lesões no esôfago antes da remoção endoscópica da bateria.
- Proteção contra pneumonia associada ao ventilador - As reduções na acidez gástrica e nos volumes aumentam o supercrescimento bacteriano e a incidência de pneumonia associada ao ventilador. Pode-se considerar que o sucralfato tem vantagem sobre os bloqueadores H2 e PPIs nesse aspecto, porque o sucralfato não altera o pH do fluido gástrico. A maioria das meta-análises descobriu que a terapia com sucralfato diminuiu a incidência de pneumonia associada à ventilação em comparação com os antagonistas H2.
Efeitos colaterais
O efeito colateral mais comum observado é a prisão de ventre (2-3%). Os efeitos colaterais relatados com menos frequência (<0,5%) incluem flatulência , cefaléia , hipofosfatemia , xerostomia (boca seca) e formação de bezoar . O uso deste medicamento não é recomendado para pessoas com insuficiência renal crônica , pois pode causar acúmulo de alumínio e toxicidade . Alguns estudos bem controlados foram realizados para investigar a segurança e eficácia do sucralfato em crianças e mulheres grávidas ( Gravidez, Categoria B).
Mecanismo de ação
O sucralfato é uma substância de ação local que, em um ambiente ácido (pH <4), reage com o ácido clorídrico no estômago para formar um material pastoso viscoso de reticulação capaz de atuar como tampão ácido por até 6 a 8 horas após uma única dose . Ele também se liga a proteínas na superfície de úlceras, como albumina e fibrinogênio , para formar complexos insolúveis estáveis. Esses complexos funcionam como barreiras protetoras na superfície da úlcera, evitando danos adicionais por ácido , pepsina e bile . Além disso, o sucralfato impede a retrodifusão de íons de hidrogênio e adsorve pepsina e ácidos biliares .
Pensa-se que o sucralfato também estimula a produção de prostaglandina E 2 , fatores de crescimento epidérmico (EGF), bFGF e muco gástrico .
Farmacocinética
Início: 1-2 horas (início inicial para úlcera péptica (DUP) )
Absorção: <5% por via oral
Duração: até 6 horas devido à alta afinidade por mucosa defeituosa ( PUD )
Biodisponibilidade: 5%, sucralfato é considerado não sistêmico, sacarose octassulfato: 5%, alumínio: 0,005%
Metabolismo: Não metabolizado, excretado inalterado na urina
Excreção: principalmente nas fezes como droga inalterada
Nomes de marcas
As marcas incluem Carafate nos EUA, Sucramal na Itália, Sucrafil, Sufrate, Sucralpro, Sucralcoat, Pepsigard, Sucral, Hapifate, Sucralpro na Índia, Sutra ou Musin em partes do Sudeste Asiático, Sulcrato no Canadá, Discral (sucralfato) no México , Ulsanic na África do Sul e Israel, Andapsin na Suécia e Antepsin. Sucracell na Índia.
Referências
links externos
- "Sucralfato" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.