Ropinirole - Ropinirole
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| Dados clínicos | |||
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| Nomes comerciais | Requip, Repreve, Ronirol, outros | ||
| AHFS / Drugs.com | Monografia | ||
| MedlinePlus | a698013 | ||
| Vias de administração |
Pela boca | ||
| Código ATC | |||
| Status legal | |||
| Status legal | |||
| Dados farmacocinéticos | |||
| Biodisponibilidade | 50% | ||
| Metabolismo | Fígado ( CYP1A2 ) | ||
| Meia-vida de eliminação | 5-6 horas | ||
| Identificadores | |||
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| Número CAS | |||
| PubChem CID | |||
| IUPHAR / BPS | |||
| DrugBank | |||
| ChemSpider | |||
| UNII | |||
| KEGG | |||
| ChEBI | |||
| ChEMBL | |||
| Painel CompTox ( EPA ) | |||
| ECHA InfoCard |
100.110.353 
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| Dados químicos e físicos | |||
| Fórmula | C 16 H 24 N 2 O | ||
| Massa molar | 260,381 g · mol −1 | ||
| Modelo 3D ( JSmol ) | |||
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| (verificar) | |||
O ropinirol , vendido sob a marca Requip, entre outros, é um medicamento usado para tratar a doença de Parkinson (DP) e a síndrome das pernas inquietas (SPI). Na DP, a dose deve ser ajustada ao efeito e o tratamento não deve ser interrompido repentinamente. É tomado por via oral.
Os efeitos colaterais comuns incluem sonolência, vômito e tontura. Os efeitos colaterais graves podem incluir jogo patológico , pressão arterial baixa em pé e alucinações . O uso durante a gravidez e amamentação é de segurança incerta. É um agonista da dopamina e atua ativando os receptores D2 da dopamina .
Foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 1997. Está disponível como medicamento genérico . Em 2018, era o 116º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 6 milhões de prescrições.
Usos médicos
Ropinirol é prescrito principalmente para a doença de Parkinson , RLS e sintomas extrapiramidais . Também pode reduzir os efeitos colaterais causados por inibidores seletivos da recaptação da serotonina, incluindo a síndrome de Parkinsonismo, bem como disfunção sexual e disfunção erétil causada por ISRSs ou antipsicóticos.
Dosagem
O ropinirol está disponível em várias preparações, desde um comprimido de 0,25 mg a um comprimido de 5 mg. O principal motivo é a titulação da dose .
Para a doença de Parkinson, a dose máxima recomendada é de 24 mg por dia, administrada em três doses separadas, distribuídas ao longo do dia. As recomendações de dose máxima de ropinirol para indivíduos com doença renal em estágio terminal (ESRD) devem ser reduzidas em 25% em comparação com as recomendadas para indivíduos com função renal normal. Uma redução de dose de 25% representa um regime de dosagem mais simples em termos de força de comprimido disponível, em comparação com uma redução de dose de 30%.
Para RLS, a dose máxima recomendada é de 4 mg por dia, tomada 1 a 3 horas antes de deitar. Um estudo aberto de 52 semanas teve uma dosagem média de 1,90 mg, uma vez ao dia, 1 a 3 horas antes de deitar.
Efeitos colaterais
O ropinirol pode causar náuseas, tonturas, alucinações, hipotensão ortostática e ataques repentinos de sono durante o dia. Incomum efeitos colaterais específicos para D 3 agonistas tais como ropinirol e pramipexol pode incluir hipersexualidad , acções compulsivas e jogo compulsivo , mesmo em pacientes sem uma história de estes comportamentos.
O ropinirol também é conhecido por causar um efeito conhecido como "aumento", quando usado para tratar a síndrome das pernas inquietas, em que, ao longo do tempo, o tratamento com agonistas da dopamina fará com que os sintomas de SPI se tornem mais graves. Isso geralmente leva a aumentos constantes da dosagem na tentativa de compensar a progressão dos sintomas. Os sintomas retornarão ao nível de gravidade que apresentavam antes do início do tratamento se o medicamento for interrompido; no entanto, tanto o ropinirol quanto o pramipexol são conhecidos por causar efeitos dolorosos de abstinência quando o tratamento é interrompido e o processo de retirada desses medicamentos de um paciente que está usando a medicação por um longo prazo é frequentemente muito difícil e geralmente deve ser supervisionado por um profissional médico .
Farmacologia
Ropinirol atua como um agonista do receptor de dopamina D 2 , D 3 e D 4 com maior afinidade para D 3 , que são encontrados principalmente nas áreas límbicas. É fracamente ativo nos receptores 5-HT 2 e α 2 e diz-se que não tem virtualmente nenhuma afinidade para os receptores 5-HT 1 , GABA , mAChRs , α 1 e β-adrenoreceptores .
O ropinirol é metabolizado principalmente pelo citocromo P450 CYP1A2 para formar dois metabólitos ; SK & F-104557 e SK & F-89124, ambos excretados por via renal, e em doses maiores que as clínicas, também são metabolizados pelo CYP3A4 . Em doses superiores a 24 mg, o CYP2D6 pode ser inibido, embora tenha sido testado apenas in vitro .
Sociedade e cultura
É fabricado pela GlaxoSmithKline (GSK), Mylan Pharmaceuticals , Cipla , Dr. Reddy's Laboratories e Sun Pharmaceutical . A descoberta da utilidade do medicamento na RLS tem sido usada como um exemplo de reaproveitamento de medicamentos com sucesso .
Ações judiciais
Em novembro de 2012, a GlaxoSmithKline foi condenada por um tribunal de apelações de Rennes a pagar ao francês Didier Jambart 197.000 euros ($ 255.824); Jambart tomou ropinirole de 2003 a 2010 e exibiu comportamento hipersexual de risco e jogou excessivamente até interromper a medicação.