Pemetrexed - Pemetrexed
Dados clínicos | |
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Nomes comerciais | Alimta, Pemfexy, Ciambra, outros |
AHFS / Drugs.com | Monografia |
Dados de licença | |
Categoria de gravidez |
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Vias de administração |
Intravenoso |
Código ATC | |
Status legal | |
Status legal | |
Dados farmacocinéticos | |
Biodisponibilidade | N / D |
Ligação proteica | 81% |
Metabolismo | Insignificante |
Meia-vida de eliminação | 3,5 horas |
Excreção | Rim |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
Painel CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.205.735 |
Dados químicos e físicos | |
Fórmula | C 20 H 21 N 5 O 6 |
Massa molar | 427,417 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(o que é isso?) (verificar) |
Pemetrexedo , vendido sob a marca Alimta entre outros, é um medicamento quimioterápico para o tratamento de mesotelioma pleural e câncer de pulmão de células não pequenas (NSCLC).
Uso médico
Em fevereiro de 2004, a Food and Drug Administration (FDA) dos EUA aprovou o pemetrexed para o tratamento de mesotelioma pleural maligno, um tipo de tumor do mesotélio , a fina camada de tecido que cobre muitos dos órgãos internos, em combinação com cisplatina para pacientes com a doença é irressecável ou não é candidata à cirurgia curativa. Em setembro de 2008, o FDA concedeu a aprovação como tratamento de primeira linha, em combinação com cisplatina, contra câncer de pulmão de células não pequenas (NSCLC) localmente avançado e metastático em pacientes com histologia não escamosa.
Carboplatina
Pemetrexedo também é recomendado em combinação com carboplatina e pembrolizumabe para o tratamento de primeira linha de câncer de pulmão de células não pequenas avançado. No entanto, a eficácia relativa ou toxicidade de pemetrexed-cisplatina versus pemetrexed-carboplatina não foi estabelecida além do que geralmente se pensa sobre a terapia com cisplatina ou dupleto de carboplatina.
Suplementação
Recomenda-se aos pacientes que tomem ácido fólico e suplemento de vitamina B 12 , mesmo se os níveis estiverem normais, quando eles estiverem sob terapia com pemetrexedo. (Em ensaios clínicos para mesotelioma, a suplementação de ácido fólico e B12 reduziu a frequência de eventos adversos.) Também é recomendado que os pacientes tomem glicocorticóide (por exemplo, dexametasona ) no dia anterior, dia e dia após a infusão de pemetrexedo para evitar erupções cutâneas.
Efeitos colaterais
Pemetrexedo, usado sozinho ou em combinação com cisplatina, tem estes efeitos colaterais:
- Contagens de células sanguíneas baixas , medidas por um hemograma completo . Esta é uma toxicidade limitante da dose.
- Fadiga mental e sonolência . A fadiga pode ser reduzida por meio de uma prescrição off-label de modafinil .
- Náuseas e vômitos . Os efeitos emetogênicos do pemetrexedo são controlados com antieméticos profiláticos .
- Diarréia
- Mucosite oral (feridas na boca, garganta ou lábios). As úlceras orais podem ser atenuadas pela higiene oral adequada, incluindo enxágue da boca com água salgada após o consumo de alimentos ou bebidas.
- Perda de apetite
- Pele rash . Os glicocorticoides prescritos pelo médico administrados no dia anterior, no dia da infusão e no dia após a infusão geralmente evitam erupções cutâneas.
- Prisão de ventre
Mecanismo de ação
O pemetrexedo é quimicamente semelhante ao ácido fólico e está na classe de medicamentos de quimioterapia denominados antimetabólitos de folato . Ele age inibindo três enzimas usadas na síntese de purinas e pirimidinas - timidilato sintase (TS), dihidrofolato redutase (DHFR) e glicinamida ribonucleotídeo formiltransferase (GARFT). Ao inibir a formação de nucleotídeos precursores de purina e pirimidina , o pemetrexedo impede a formação de DNA e RNA , que são necessários para o crescimento e a sobrevivência de células normais e cancerosas.
História
A estrutura molecular do pemetrexedo foi desenvolvida por Edward C. Taylor na Universidade de Princeton e clinicamente desenvolvida pela fabricante de medicamentos com sede em Indianápolis, Eli Lilly and Company, em 2004.
Foi pesquisado no ensaio PARAMOUNT .
Sociedade e cultura
Nomes comerciais
Além da marca Alimta, este medicamento também é comercializado na Índia pela Abbott Healthcare como Pleumet e pela Cadila Healthcare como Pemecad . Em fevereiro de 2020, o Pemfexy foi aprovado para uso nos Estados Unidos.
Custo
Nos Estados Unidos, a partir de 2015, cada frasco de medicamento custava entre US $ 2.623 e US $ 3.100 .
Pesquisa
Um estudo de Fase III mostrou benefícios do uso de manutenção de pemetrexedo para NSCLC não escamoso. A atividade foi demonstrada no mesotelioma peritoneal maligno. Atualmente, os ensaios estão testando-o contra câncer de esôfago , cordoma e outros tipos de câncer.
Referências
links externos
- "Pemetrexed" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.
- "Pemetrexed dissódico" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.
- "Pemetrexed dissódico" . NCI Drug Dictionary . Instituto Nacional do Câncer.
- "Pemetrexed dissódico" . Instituto Nacional do Câncer .