Ketanserin - Ketanserin
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| Dados clínicos | |
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| Nomes comerciais | Sufrexal |
| Outros nomes | R41468; R-41468; R-41.468 |
| AHFS / Drugs.com | Nomes de medicamentos internacionais |
| Código ATC | |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.070.598 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 22 H 22 F N 3 O 3 |
| Massa molar | 395,434 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (o que é isso?) (verificar)
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A cetanserina ( INN , USAN , BAN ) (nome comercial Sufrexal ; antigo código de desenvolvimento R41468 ) é uma droga usada clinicamente como agente anti - hipertensivo e em pesquisas científicas para estudar o sistema da serotonina ; especificamente, a família de receptores 5-HT 2 . Foi descoberto na Janssen Pharmaceutica em 1980.
Uso médico
A cetanserina é classificada como um anti - hipertensivo pela Organização Mundial de Saúde e pelo Instituto Nacional de Saúde .
Tem sido usado para reverter a hipertensão pulmonar causada pela protamina (que por sua vez foi administrada para reverter os efeitos da sobredosagem com heparina ).
A redução da hipertensão não está associada a taquicardia reflexa.
Tem sido usado em cirurgia cardíaca.
Uma revisão Cochrane de 2000 descobriu que, em comparação com o placebo, a cetanserina não proporcionou alívio significativo para pessoas que sofrem de ataques do fenômeno de Raynaud no contexto de esclerose sistêmica progressiva (uma doença auto-imune). Embora a frequência dos ataques não tenha sido afetada pela cetanserina, houve uma redução na duração dos ataques individuais. No entanto, devido à carga significativa de efeitos adversos, os autores concluíram que a utilidade da cetanserina para essa indicação provavelmente não é benéfica.
A cetanserina é um antagonista seletivo do receptor 5-HT 2A que foi inicialmente desenvolvido como um medicamento anti-hipertensivo. No entanto, agora o medicamento está disponível como uma formulação de gel tópico para o tratamento de feridas, queimaduras, úlceras e fissuras anais. Sua ação se dá por meio da aceleração da epitelização.
Uso de pesquisa
Com o trítio ( 3 H), a cetanserina marcada radioativamente é usada como um radioligando para os receptores 5-HT 2 da serotonina, por exemplo, em ensaios de ligação ao receptor e autorradiografia . Esta radiomarcação permitiu o estudo da distribuição do receptor 5-HT 2A da serotonina no cérebro humano .
Um estudo autorradiografia do humano cerebelo foi encontrado um aumento da ligao de 3 H-cetanserina com a idade (a partir de baixo 50 femtomol por miligrama de tecido em cerca de 30 anos de idade de mais de 100 acima dos 75 anos). A mesma equipe de pesquisa não encontrou correlação significativa com a idade em seu estudo de ligação de homogenato .
A cetanserina também foi usada com carbono ( 11 C) marcado radioativamente com NNC112 para formar a imagem dos receptores D 1 corticais sem contaminação por receptores 5-HT 2 .
O aumento da pesquisa sobre o uso de psicodélicos como antidepressivos viu a cetanserina ser usada tanto para encerrar a experiência alucinógena quanto para desvendar os efeitos cognitivos específicos da ativação do 5-HT 2A .
Farmacologia
A quetanserina é um não-selectivos, de elevada afinidade antagonista de 5-HT 2 receptores em roedores, com K i valores de 2-3 nM para o 5-HT 2A de receptor e 28 nM para o 5-HT 2C do receptor). Em primatas, incluindo humanos, no entanto, a cetanserina é um antagonista mais seletivo do 5-HT 2A sobre o receptor 5-HT 2C , com valores de K i de 2–3 nM para o receptor 5-HT 2A e 130 nM para o receptor 5-HT Receptor 2C . Além dos receptores 5-HT 2 , a cetanserina também é um antagonista de alta afinidade para o receptor H 1 (K i = 2 nM) e tem afinidade mensurável embora relativamente baixa para uma série de outros receptores:
- Receptores α 1 -adrenérgicos (K i = ~ 40 nM)
- receptores α 2 -adrenérgicos = ~ 200 nM)
- Receptores 5-HT 1D (K i =? NM)
- Receptores 5-HT 2B (K i =? NM)
- Receptores 5-HT 6 (K i = ~ 300 nM)
- Receptores 5-HT 7 (K i =? NM)
- Receptores D 1 (~ 300 nM)
- Receptores D 2 (K i = ~ 500 nM) receptores .
Também foi descoberto que bloqueia o transportador vesicular de monoamina 2 (VMAT2).