Bisoprolol - Bisoprolol
Dados clínicos | |
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Nomes comerciais | Zebeta, Concor, Selecta, outros |
AHFS / Drugs.com | Monografia |
MedlinePlus | a693024 |
Dados de licença | |
Categoria de gravidez |
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Vias de administração |
Pela boca |
Código ATC | |
Status legal | |
Status legal | |
Dados farmacocinéticos | |
Biodisponibilidade | > 90% |
Ligação proteica | 30% |
Metabolismo | 50% do fígado , CYP2D6 , CYP3A4 |
Meia-vida de eliminação | 10-12 horas |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Painel CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.108.941 |
Dados químicos e físicos | |
Fórmula | C 18 H 31 N O 4 |
Massa molar | 325,449 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Quiralidade | Mistura racêmica |
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(verificar) |
O bisoprolol , comercializado sob o nome comercial de Concor, entre outros, é um medicamento bloqueador beta mais comumente usado para doenças cardíacas . Isso inclui especificamente pressão alta , dor no peito por fluxo insuficiente de sangue para o coração e insuficiência cardíaca . É tomado por via oral .
Os efeitos colaterais comuns incluem dor de cabeça, cansaço, diarreia e inchaço nas pernas . Os efeitos colaterais mais graves incluem o agravamento da asma , bloqueio da capacidade de reconhecer níveis baixos de açúcar no sangue e agravamento da insuficiência cardíaca . Existem preocupações de que o uso durante a gravidez pode ser prejudicial para o bebê. O bisoprolol está na família de medicamentos beta-bloqueadores e é do tipo seletivo β 1 .
O bisoprolol está na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial da Saúde . O bisoprolol está disponível como medicamento genérico . Em 2017, era o 268º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de um milhão de prescrições.
Usos médicos
O bisoprolol tem um papel no tratamento da hipertensão ( hipertensão ), redução do fluxo sanguíneo para o coração (isquemia cardíaca), prevenção de novos eventos cardiovasculares após um ataque cardíaco e controle da insuficiência cardíaca congestiva .
O bisoprolol pode ser benéfico no tratamento da hipertensão, mas não é recomendado como um agente anti-hipertensivo de primeira linha sem uma condição comórbida associada , por exemplo, insuficiência cardíaca congestiva.
Na isquemia cardíaca, o medicamento é usado para reduzir a atividade do músculo cardíaco, reduzindo assim a demanda de oxigênio e nutrientes, e a redução do suprimento de sangue ainda pode transportar quantidades suficientes de oxigênio e nutrientes.
Efeitos colaterais
A overdose de bisoprolol causa fadiga, hipotensão , baixo nível de açúcar no sangue, broncoespasmos e bradicardia . Broncoespasmo e baixo nível de açúcar no sangue porque em altas doses a droga pode ser um antagonista dos receptores β 2 adrenérgicos localizados no pulmão e no fígado. O broncoespasmo é devido ao bloqueio nos pulmões do receptor β 2 e baixo nível de açúcar no sangue devido à diminuição da estimulação da glicogenólise e da gliconeogênese no fígado via receptor β 2 .
Precauções
Os betabloqueadores geralmente devem ser evitados em pessoas com histórico de asma ou broncoespasmo, pois podem piorar a doença. Um beta-bloqueador seletivo para beta 1, como o bisoprolol, pode ser testado com cautela em pessoas com asma leve a moderada controlada com comorbidades cardíacas. Uma meta-análise de 2014 descobriu que os beta-bloqueadores cardiosseletivos podem causar alterações prejudiciais na função pulmonar e embota parcialmente a resposta do b2-agonista. No entanto, um estudo de controle de 2017 não encontrou associação significativa com exacerbações da asma por dose e duração da exposição, enquanto um ensaio clínico de 2020 descobriu que o bisoprolol não é inferior ao placebo na resposta ao broncodilatador ao salbutamol .
Farmacologia
Mecanismo de ação
O bisoprolol é cardioprotetor porque bloqueia seletiva e competitivamente a estimulação das catecolaminas ( adrenalina ) dos receptores β 1 adrenérgicos (adrenorreceptores), que são encontrados principalmente nas células do músculo cardíaco e no tecido de condução do coração (cardioespecífico), mas também encontrado nas células justaglomerulares do rim. Normalmente, a estimulação da adrenalina e noradrenalina do adrenoreceptor β 1 ativa uma cascata de sinalização (proteína Gs e cAMP) que leva ao aumento da contratilidade e aumento da freqüência cardíaca do músculo cardíaco e do marcapasso cardíaco, respectivamente. O bisoprolol bloqueia competitivamente a ativação dessa cascata, diminuindo assim o tônus / estimulação adrenérgico do músculo cardíaco e das células marcapasso. A diminuição do tônus adrenérgico mostra menos contratilidade do músculo cardíaco e diminuição da freqüência cardíaca dos marcapassos.
β 1- seletividade
A seletividade do bisoprolol β 1 é especialmente importante em comparação com outros betabloqueadores não seletivos. Os efeitos da droga são limitados a áreas contendo adrenorreceptores β 1 , que são principalmente o coração e parte do rim. O bisoprolol minimiza os efeitos colaterais que podem ocorrer com a administração de um bloqueador beta inespecífico, onde ocorre o bloqueio dos outros adrenoreceptores (β 2 , β 3 , α 1 , α 2 ). Os outros receptores induzem uma variedade de respostas no corpo e seu bloqueio pode causar uma ampla gama de reações, mas os adrenorreceptores β 1 são cardiospecíficos em sua maioria, tornando o bisoprolol ideal para o tratamento de eventos cardíacos.
O bisoprolol tem um grau mais alto de seletividade β 1 em comparação com outros betabloqueadores seletivos β 1 , como atenolol , metoprolol e betaxolol . No entanto, o nebivolol é aproximadamente 3,5 vezes mais seletivo para β 1 .
Sistema renina-angiotensina
O bisoprolol inibe a secreção de renina em cerca de 65% e a taquicardia em cerca de 30%.
Farmacocinética
O bisoprolol possui propriedades lipossolúveis e hidrossolúveis. Possui meia-vida aproximada de 10-12 horas e, quando ingerido, apresenta alta biodisponibilidade (aprox. 90%). Ao ser eliminado, o corpo o distribui uniformemente (50–50) entre a excreção renal e a biotransformação hepática (então excretada).
História
O bisoprolol foi patenteado em 1976 e aprovado para uso médico em 1986. Foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 1992.
Sociedade e cultura
O bisoprolol está disponível como medicamento genérico.
Nomes de marcas
Na Índia, é vendido sob o nome comercial Bisotab e está disponível em 2 dosagens de 2,5 mg e 5 mg.
Na Itália, é vendido sob o nome comercial Congescor e está disponível em 6 dosagens de 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg e 10 mg.
Referências
links externos
- "Bisoprolol" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.