Xilometazolina - Xylometazoline

Xilometazolina
Xylometazoline.svg
Dados clínicos
Pronúncia / ˌ z l ˌ m ɛ t ə z l i n /
ZY -lo- MET -ə- ZOH -leen
Nomes comerciais Otrivin, Otrivine, outros
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a608026
Dados de licença

Categoria de gravidez

Responsabilidade de dependência
Moderado
Vias de
administração
intranasal (spray ou gotas)
Aula de drogas agonista do receptor adrenérgico α1 e α2
Código ATC
Status legal
Status legal
Dados farmacocinéticos
Meia-vida de eliminação > 10 segundos
Excreção Urinário
Identificadores
  • 2 - [(4- terc -butil-2,6-dimetilfenil) metil] -
    4,5-di-hidro-1 H -imidazol
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Painel CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.007.629 Edite isso no Wikidata
Dados químicos e físicos
Fórmula C 16 H 24 N 2
Massa molar 244,382  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • N \ 1 = C (\ NCC / 1) Cc2c (cc (cc2C) C (C) (C) C) C
  • InChI = 1S / C16H24N2 / c1-11-8-13 (16 (3,4) 5) 9-12 (2) 14 (11) 10-15-17-6-7-18-15 / h8-9H, 6-7,10H2,1-5H3, (H, 17,18) VerificaY
  • Chave: HUCJFAOMUPXHDK-UHFFFAOYSA-N VerificaY
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A xilometazolina , também conhecida como xilometazolina , é um medicamento usado para reduzir os sintomas de congestão nasal , rinite alérgica e sinusite . O uso não é recomendado por mais de sete dias. O uso também não é recomendado em pessoas com menos de três meses de idade e alguns dizem que não têm menos de 6 anos de idade. É usado diretamente no nariz como spray ou gotas.

Os efeitos colaterais incluem dificuldade para dormir, irritação do nariz, náusea, sangramento nasal (3%), cólica menstrual (10%) e dor de cabeça (3%). O uso de longo prazo (> 10 dias) não é recomendado devido a uma rinite medicamentosa quando interrompido. O uso não é recomendado durante a gravidez . A xilometazolina está nas famílias de medicamentos descongestionantes e agonistas alfa-adrenérgicos .

A xilometazolina foi patenteada em 1956 e passou a ser usada médica em 1959. Ela está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde . A xilometazolina está disponível como medicamento genérico .

Mecanismo de ação

A droga atua estimulando os receptores adrenérgicos na lâmina própria dos vasos sanguíneos do nariz. O efeito descongestionante é devido à constrição das grandes veias do nariz, que incham durante a inflamação de qualquer infecção ou alergia nasal. As artérias menores também estão contraídas e isso faz com que a cor do epitélio nasal fique visivelmente mais pálida após a dosagem.

A xilometazolina é um derivado de imidazol que foi desenvolvido para imitar a forma molecular da adrenalina . Liga-se aos receptores adrenérgicos α 1 e α 2 na mucosa nasal. Devido aos seus efeitos simpaticomiméticos , não deve ser utilizado por pessoas com hipertensão ou outros problemas cardíacos .

O uso prolongado de xilometazolina pode resultar em diminuição da eficácia ou aumento da tolerância ao medicamento. O número de receptores diminui e, quando a administração da droga é interrompida, pode ocorrer congestão crônica; isso é chamado de rinite medicamentosa , comumente conhecida como congestão de rebote. Além disso, a sobredosagem a longo prazo pode causar alterações degenerativas nas membranas mucosas nasais que representam outro problema de saúde.

Sociedade e cultura

Nomes de marcas

A xilometazolina é vendida sob várias marcas em todo o mundo, incluindo: Antazol (Square, em Bangladesh ), Xylomet (Opsonin, Bangladesh ) Cirovin, Klarigen (na Dinamarca), Nasolin, Neo-Rinoleina, Novorin, Olynth, Otrinoz, Otriven (Alemanha ), Otrivin (Austrália, Canadá, Estônia, Grécia, Hungria, Índia, Israel, Jordânia, Holanda, Nova Zelândia, Noruega, Polônia, África do Sul, Suécia, Vietnã, Hong Kong), Galazolin (Rússia, Ucrânia, Bielo-Rússia), Otrivine (Reino Unido, Irlanda, Turquia), Nasomist-X, Otrix, Rhinoset, Zenfresh, Naphthyzinium, Xymelyn (na Letônia ), spray nasal Sinutab, Snup akut, Sudafed, Xylo-COMOD, Xylolin (nos Emirados Árabes Unidos ), Xylovit, Olynth ( na Sérvia e na Eslováquia ), Xynosine (no Paquistão , Afeganistão , Quirguistão e Cazaquistão ), Xymelin, Zymelin, Xylostar, Xylorin (na Polônia ), Nasobol, Xylo Mepha e outros (Suíça), Decozal (na Jordânia), Nasic (Romênia) , Narhimed (Itália), nasa Rhinathiol (Bélgica).

Nenhum produto contendo xilometazolina é atualmente comercializado ou disponível nos Estados Unidos.

Formulações

A dosagem padrão da solução para adultos é 0,1% p / v de xilometazolina (ou 1 mg por 1 mL de solução), e a dose para crianças menores de 12 anos é geralmente 0,05% (0,5 mg / mL).

Veja também

Referências

links externos

  • "Xilometazolina" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.