Nifurtimox -Nifurtimox
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| Dados clínicos | |
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| Nomes comerciais | Lampit |
| Outros nomes | Bayer 2502 |
| AHFS / Drugs.com |
Arquivo Drugs.com Lampit |
| Dados de licença | |
| Vias de administração |
Pela boca |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | Baixo |
| Metabolismo | Fígado ( Citocromo P450 oxidase (CYP) envolvido) |
| meia-vida de eliminação | 2,95 ± 1,19 horas |
| Excreção | Rim , muito baixo |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| BARRI | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.041.377 |
| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 10 H 13 N 3 O 5 S |
| Massa molar | 287,29 g·mol- 1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| Quiralidade | Mistura racêmica |
| Ponto de fusão | 180 a 182°C (356 a 360°F) |
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  (o que é isso?) (verificar)
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Nifurtimox , vendido sob a marca Lampit , é um medicamento usado para tratar a doença de Chagas e a doença do sono . Para a doença do sono, é usado junto com a eflornitina no tratamento combinado de nifurtimox-eflornitina . Na doença de Chagas é uma opção de segunda linha ao benzonidazol . É dado por via oral .
Os efeitos colaterais comuns incluem dor abdominal, dor de cabeça, náusea e perda de peso. Há preocupações de estudos em animais de que isso possa aumentar o risco de câncer, mas essas preocupações não foram encontradas em testes em humanos. Nifurtimox não é recomendado durante a gravidez ou em pacientes com problemas renais ou hepáticos significativos . É um tipo de nitrofurano .
Nifurtimox entrou em uso de medicação em 1965. Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde . Não está disponível comercialmente no Canadá. Foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em agosto de 2020. Em regiões do mundo onde a doença é comum, o nifurtimox é fornecido gratuitamente pela Organização Mundial da Saúde (OMS).
Usos médicos
Nifurtimox tem sido usado no tratamento da doença de Chagas , quando administrado por 30 a 60 dias. No entanto, o uso a longo prazo de nifurtimox aumenta as chances de eventos adversos, como efeitos colaterais gastrointestinais e neurológicos . Devido à baixa tolerância e taxa de conclusão do nifurtimox, o benzonidazol agora está sendo mais considerado para aqueles que têm doença de Chagas e necessitam de tratamento de longo prazo.
Nos Estados Unidos, o nifurtimox é indicado em crianças e adolescentes (do nascimento até 18 anos de idade e pesando pelo menos 2,5 kg (5,5 lb) para o tratamento da doença de Chagas (tripanossomíase americana), causada pelo Trypanosoma cruzi .
Nifurtimox também tem sido usado para tratar a tripanossomíase africana (doença do sono) e é ativo na segunda fase da doença ( envolvimento do sistema nervoso central ). Quando o nifurtimox é administrado isoladamente, cerca de metade de todos os pacientes apresentam recaída, mas a combinação de melarsoprol com nifurtimox parece ser eficaz. Aguardam- se ensaios comparando melarsoprol /nifurtimox contra melarsoprol sozinho para a doença do sono africana.
A terapia combinada com eflornitina e nifurtimox é mais segura e mais fácil do que o tratamento apenas com eflornitina e parece ser igualmente ou mais eficaz. Tem sido recomendado como tratamento de primeira linha para a tripanossomíase africana de segundo estágio.
Gravidez e amamentação
O uso de nifurtimox deve ser evitado em mulheres grávidas devido ao uso limitado. Há dados limitados demonstrados que doses de nifurtimox de até 15 mg/kg por dia podem causar efeitos adversos em lactentes amamentados. Outros autores não consideram a amamentação uma contraindicação durante o uso de nifurtimox.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais ocorrem após a administração crônica, particularmente em pessoas idosas. As principais toxicidades incluem hipersensibilidade imediata, como anafilaxia e reação de hipersensibilidade tardia envolvendo icterícia e dermatite . Distúrbios do sistema nervoso central e neuropatia periférica também podem ocorrer.
Efeitos colaterais mais comuns
- anorexia
- perda de peso
- náusea
- vômito
- dor de cabeça
- tontura
- amnésia
Efeitos menos comuns
- irritação na pele
- depressão
- ansiedade
- confusão
- febre
- dor de garganta
- arrepios
- convulsões
- impotência
- tremores
- fraqueza muscular
- dormência das mãos ou pés
Contra-indicações
Nifurtimox é contraindicado em pessoas com doença hepática ou renal grave, bem como em pessoas com antecedentes de distúrbios neurológicos ou psiquiátricos.
Mecanismo de ação
Nifurtimox forma um metabólito radical nitro-ânion que reage com ácidos nucléicos do parasita causando uma quebra significativa do DNA. Seu mecanismo é semelhante ao proposto para a ação antibacteriana do metronidazol . Nifurtimox sofre redução e cria radicais de oxigênio como o superóxido . Esses radicais são tóxicos para o T. cruzi . As células de mamíferos são protegidas pela presença de catalase , glutationa , peroxidases e superóxido dismutase . O acúmulo de peróxido de hidrogênio a níveis citotóxicos resulta na morte do parasita.
Fabricação e disponibilidade
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Nifurtimox é vendido sob a marca Lampit pela Bayer. Anteriormente era conhecido como Bayer 2502.
O Nifurtimox só é licenciado para uso na Argentina e na Alemanha , onde é vendido em comprimidos de 120 mg. Foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em agosto de 2020.
Pesquisa
Nifurtimox está em um ensaio clínico de fase II para o tratamento de neuroblastoma e meduloblastoma pediátricos .
Referências
links externos
- "Nifurtimox" . Portal de Informações sobre Medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos Estados Unidos.