Lomustine - Lomustine
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| Dados clínicos | |
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| Nomes comerciais | Gleostine |
| Outros nomes | 1- (2-cloroetil) -3-ciclohexil-1-nitrosoureia |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a682207 |
Categoria de gravidez |
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| Vias de administração |
Oral ( cápsulas ) |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | ~ 100% |
| Ligação proteica | 50% |
| Metabolismo | Fígado |
| Metabolitos | Metabólitos monoxidroxilados, trans -4-hidroxi-CCNU, cis -4-hidroxi-CCNU |
| Meia-vida de eliminação | 16-48 horas (metabólitos) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.032.585 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 9 H 16 Cl N 3 O 2 |
| Massa molar | 233,70 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| Ponto de fusão | 90 ° C (194 ° F) |
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  (o que é isso?) (verificar)
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Lomustina ( DCI ); abreviado como CCNU ; a marca original CeeNU , agora comercializada como Gleostina ) é um composto de nitrosoureia alquilante usado em quimioterapia . Está intimamente relacionado à semustina e pertence à mesma família da estreptozotocina . É uma droga altamente solúvel em lipídios, cruzando a barreira hematoencefálica . Essa propriedade o torna ideal para o tratamento de tumores cerebrais , que é seu uso principal, embora também seja usado para tratar o linfoma de Hodgkin como uma opção de segunda linha. A lomustina tem um longo tempo para chegar ao nadir (período em que os glóbulos brancos atingem seu número mais baixo).
Ao contrário da carmustina , a lomustina é administrada por via oral. É um agente alquilante monofuncional , alquila tanto DNA quanto RNA , tem a capacidade de reticular DNA. Tal como acontece com outras nitrosoureias, também pode inibir vários processos enzimáticos essenciais por carbamoilação de aminoácidos em proteínas. A lomustina é inespecífica do ciclo celular .
Também tem sido usado na prática veterinária como tratamento para tumores de mastócitos em cães.
Aumento de preço
Nos Estados Unidos, a patente da lomustina expirou, mas apenas uma empresa a fabrica. Em 2013, a Bristol-Myers Squibb Co. vendeu sua marca CeeNU de lomustina para a CordenPharma, uma subsidiária da International Chemical Investors SE, que a comercializa como Gleostine por meio da NextSource Biotechnology. Em 2013, a BMS cobrou US $ 50 a cápsula. Em 2018, a NextSource cobrou US $ 768 a cápsula. Alguns médicos disseram que o aumento de preço o tornou inacessível, e um médico chamou isso de "aumento de preço".
Referências
links externos
- Folha de dados das cápsulas CeeNu (lomustina) publicada pela FDA
- Lomustina nos títulos de assuntos médicos da Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA (MeSH)
- Banco de dados de doenças (DDB): 29525