Fosfenitoína - Fosphenytoin
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| Dados clínicos | |
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| Nomes comerciais | Cerebyx |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a604036 |
| Dados de licença | |
| Vias de administração |
Via intravenosa , intramuscular |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | 100% ( IM ) |
| Ligação proteica | 95–99% |
| Metabolismo | Fígado |
| Meia-vida de eliminação | 15 minutos para converter em fenitoína |
| Excreção | Rim (como fenitoína) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 16 H 15 N 2 O 6 P |
| Massa molar | 362,278 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (o que é isso?) (verificar)
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A fosfenitoína , também conhecida como fosfenitoína sódica , e vendida sob a marca Cerebyx entre outros, é um pró - fármaco da fenitoína solúvel em água administrado por via intravenosa para entregar fenitoína, potencialmente mais seguro do que a fenitoína intravenosa . É utilizado no tratamento agudo do estado de mal epiléptico convulsivo .
A fosfenitoína foi desenvolvida em 1996. Em 18 de novembro de 2004, a Sicor (uma subsidiária da Teva ) recebeu uma carta de aprovação provisória da Food and Drug Administration dos Estados Unidos para uma versão genérica da fosfenitoína.
Usos médicos
A fosfenitoína é aprovada nos Estados Unidos para o tratamento de epilepsia de curto prazo (cinco dias ou menos) quando os meios mais amplamente usados de administração de fenitoína não são possíveis ou são desaconselhados, como intubação endotraqueal , estado de mal epiléptico ou algum outro tipo de convulsões repetidas; convulsão em salvas, vômitos e / ou o paciente não está alerta ou não está acordado, ou ambos.
De outros
Em 2003, foi relatado que, embora os anticonvulsivantes sejam freqüentemente muito eficazes na mania e a mania aguda requeira tratamento rápido, a fosfenitoína não teve efeito antimaníaco.
Metabolismo
Uma mili moles de fenitoina é produzida por cada milimole de fosfenitoina administrado; a hidrólise da fosfenitoína também produz fosfato e formaldeído , o último dos quais é subsequentemente metabolizado em formato , que por sua vez é metabolizado por um mecanismo dependente de folato.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais são semelhantes aos da fenitoína intravenosa e incluem hipotensão, arritmias cardíacas , eventos adversos do SNC ( nistagmo , tontura, sedação / sonolência, ataxia e estupor ) e reações dermatológicas locais. A síndrome da luva roxa provavelmente ocorre com a fosfenitoína, mas possivelmente em menor frequência do que com a fenitoína intravenosa. A fosfenitoína pode causar hiperfosfatemia em pacientes com insuficiência renal em estágio terminal .
História
A fenitoína, em ambas as formas ácida e sal de sódio, é erraticamente biodisponível, seja injetada ou tomada por via oral, devido ao seu alto ponto de fusão , acidez fraca e ser apenas fracamente solúvel em água. Simplesmente colocar os pacientes em outras drogas nem sempre é uma opção; isso era especialmente verdadeiro antes de 1993, quando o número de anticonvulsivantes disponíveis era muito mais limitado. Uma solução era desenvolver um pró-fármaco que não tivesse essas desvantagens.
A fosfenitoína foi aprovada pela Food and Drug Administration (FDA) em 5 de agosto de 1996 para uso na epilepsia.
Veja também
Referências
links externos
- "Fosfenitoína" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.
- "Fosfenitoína de sódio" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.