Doxazosin - Doxazosin

Doxazosina
Doxazosin.svg
Doxazosin ball-and-stick.png
Dados clínicos
Pronúncia / D ɒ k s z ə s ɪ n /
dok- DIZ -zə-sin OU
/ ˌ d ɒ k s ə z s ɪ n /
DOK -sə- ZOH -sin
Nomes comerciais Cardura, Carduran, outros
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a693045
Dados de licença
Vias de
administração
Por via oral ( comprimidos )
Código ATC
Status legal
Status legal
Dados farmacocinéticos
Biodisponibilidade 65%
Ligação proteica 98%
Metabolismo Fígado
Meia-vida de eliminação 22 horas
Identificadores
  • ( RS ) -2- [4- (2,3-Dihidro-1,4-benzodioxina-2-carbonil) piperazin-1-il] -6,7-dimetoxiquinazolin-4-amina
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Painel CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100,128,642 Edite isso no Wikidata
Dados químicos e físicos
Fórmula C 23 H 25 N 5 O 5
Massa molar 451,483  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
Quiralidade Mistura racêmica
  • O = C (N3CCN (c2nc1cc (OC) c (OC) cc1c (n2) N) CC3) C4Oc5c (OC4) cccc5
  • InChI = 1S / C23H25N5O5 / c1-30-18-11-14-15 (12-19 (18) 31-2) 25-23 (26-21 (14) 24) 28-9-7-27 (8- 10-28) 22 (29) 20-13-32-16-5-3-4-6-17 (16) 33-20 / h3-6,11-12,20H, 7-10,13H2,1- 2H3, (H2,24,25,26) VerificaY
  • Chave: RUZYUOTYCVRMRZ-UHFFFAOYSA-N VerificaY
  (verificar)

A doxazosina , vendida sob as marcas Cardura, entre outros, é um medicamento usado para tratar os sintomas da hiperplasia benigna da próstata (aumento da próstata) e hipertensão (pressão alta). Para hipertensão, é uma opção menos preferida. É tomado por via oral.

Os efeitos colaterais comuns incluem tontura, sonolência, inchaço, náusea, falta de ar e dor abdominal. Os efeitos colaterais graves podem incluir pressão arterial baixa em pé , batimento cardíaco irregular e priapismo . É um bloqueador adrenérgico α 1- seletivo da classe de compostos da quinazolina .

A doxazosina foi patenteada em 1977 e passou a ser usada na medicina em 1988. Ela está disponível como medicamento genérico . Em 2018, era o 176º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 3  milhões de prescrições.

Usos médicos

Pressão alta

A doxazosina é geralmente adicionada a outra terapia anti-hipertensivo tais como antagonistas do canal de cálcio , diuréticos , os antagonistas beta-adrenérgicos , inibidores da enzima conversora da angiotensina e bloqueadores do receptor da angiotensina-2 .

A doxazosina é geralmente considerada segura, bem tolerada e eficaz como medicamento anti-hipertensivo de adição.

Como outros antagonistas do receptor alfa-1, tem um papel no manejo perioperatório do feocromocitoma .

Hiperplasia benigna da próstata

A doxazosina é considerada eficaz na redução da pontuação dos sintomas urinários e na melhora do pico de fluxo urinário em homens com hipertrofia benigna da próstata.

História

O estudo do estudo de tratamento anti-hipertensivo e hipolipemiante para prevenir ataque cardíaco (ALLHAT) interrompeu seu braço do estudo olhando para bloqueadores alfa, porque a doxazosina foi menos eficaz do que um diurético simples e porque os pacientes em doxazosina tiveram uma taxa 25% maior de doença cardiovascular e duas vezes mais taxa de insuficiência cardíaca congestiva do que pacientes em uso de diuréticos. A Pfizer, ciente dos resultados antes da publicação, lançou uma campanha de marketing no início de 2000, e as vendas praticamente não foram afetadas, apesar dos perigos destacados pelo estudo.

Referências

links externos

  • "Doxazosin" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.