Betahistina - Betahistine
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| Dados clínicos | |
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| Nomes comerciais | Serc, outros |
| AHFS / Drugs.com | Nomes de medicamentos internacionais |
| Vias de administração |
Por via oral Categoria de gravidez = c (risco não descartado) |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | ~ 100% |
| Ligação proteica | <5% |
| Metabolismo | Fígado |
| Metabolitos | • 2- (2-aminoetil) piridina • ácido 2-piridilacético |
| Início de ação | <1 hora ( pico ) |
| Meia-vida de eliminação | 3,5 horas |
| Excreção | Urina : 91% |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.024.625 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 8 H 12 N 2 |
| Massa molar | 136,198 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
A betaistina , vendida sob a marca Serc, entre outros, é um medicamento antivertiginoso . É comumente prescrito para distúrbios de equilíbrio ou para aliviar os sintomas de vertigem , por exemplo, aqueles associados à doença de Ménière . Foi registrado pela primeira vez na Europa em 1970 para o tratamento da doença de Ménière.
Usos médicos
A betaistina é usada no tratamento da doença de Ménière e vertigem . No entanto, a evidência de apoio para a eficácia da betaistina para a doença de Ménière é de baixa qualidade: uma revisão Cochrane de 2011 de sete ensaios que consistiam em 243 pacientes com doença de Ménière concluiu que não havia evidência suficiente para qualquer efeito benéfico da betaistina sobre os sintomas. A maioria dos estudos encontrou uma redução nos sintomas de vertigem e em menor extensão do zumbido , mas esses efeitos podem ter sido devidos a um viés na metodologia do estudo.
A betaistina também está passando por ensaios clínicos para o tratamento do Transtorno de Déficit de Atenção e Hiperatividade (TDAH).
Contra-indicações
A betaistina é contra-indicada para pacientes com feocromocitoma . Pacientes com asma brônquica ou história de úlcera péptica precisam ser monitorados de perto.
Efeitos colaterais
Pacientes em uso de betaistina podem apresentar os seguintes efeitos colaterais:
- Dor de cabeça
- Baixo nível de efeitos colaterais gástricos
- A náusea pode ser um efeito colateral, mas o paciente geralmente já está sentindo náusea devido à vertigem, por isso passa despercebida.
- Os pacientes que tomam betaistina podem apresentar várias reações de hipersensibilidade e alérgicas. Na edição de novembro de 2006 de "Drug Safety", a Dra. Sabine Jeck-Thole e o Dr. Wolfgang Wagner relataram que a betaistina pode causar vários efeitos colaterais alérgicos e relacionados à pele. Isso inclui erupção cutânea em várias áreas do corpo; coceira e urticária; e inchaço da face, língua e boca. Outras reações de hipersensibilidade relatadas incluem formigamento, dormência, sensação de queimação, falta de ar e respiração difícil. Os autores do estudo sugerem que as reações de hipersensibilidade podem ser um resultado direto do papel da betaistina no aumento dos níveis de histamina em todo o corpo. As reações de hipersensibilidade diminuem rapidamente após a suspensão da betaistina.
Digestivo
A betaistina também pode causar vários efeitos colaterais relacionados ao aparelho digestivo. O folheto informativo do Serc, um nome comercial da betaistina, afirma que os pacientes podem apresentar vários efeitos colaterais gastrointestinais. Estes podem incluir náuseas, dores de estômago, vômitos, diarreia, boca seca e cólicas estomacais. Esses sintomas geralmente não são graves e diminuem entre as doses. Pacientes com problemas digestivos crônicos podem reduzir a dose para a faixa mínima eficaz tomando betaistina com as refeições. Problemas digestivos adicionais podem exigir que os pacientes consultem seu médico para encontrar uma possível alternativa adequada.
Outros
Pessoas que tomam betaistina podem sentir vários outros efeitos colaterais que variam de leves a graves. O folheto informativo do Serc afirma que os pacientes podem apresentar efeitos colaterais no sistema nervoso, incluindo dor de cabeça. Alguns eventos do sistema nervoso também podem ser parcialmente atribuídos à doença subjacente, e não à medicação usada para tratá-la. O estudo de Jeck-Thole e Wagner também relata que os pacientes podem sentir dor de cabeça e problemas hepáticos, incluindo aumento das enzimas hepáticas e distúrbios do fluxo biliar. Quaisquer efeitos colaterais que persistam ou superem o alívio dos sintomas da condição original podem justificar que o paciente consulte seu médico para ajustar ou alterar a medicação.
Farmacologia
Farmacodinâmica
A beta-histina é um forte antagonista da histamina H 3 receptor e um fraco agonista da histamina H 1 receptor .
A betaistina possui dois mecanismos de ação. Primeiramente, é um agonista fraco dos receptores H 1 localizados nos vasos sanguíneos do ouvido interno. Isso dá origem à vasodilatação local e aumento da permeabilidade, o que ajuda a reverter o problema subjacente da hidropsia endolinfática.
Mais importante, a betaistina tem um poderoso efeito antagônico nos receptores H 3 , aumentando assim os níveis de neurotransmissores histamina , acetilcolina , norepinefrina , serotonina e GABA liberados das terminações nervosas. O aumento da quantidade de histamina liberada pelas terminações nervosas histaminérgicas pode estimular os receptores. Essa estimulação explica os potentes efeitos vasodilatadores da betaistina no ouvido interno, bem documentados.
A betaistina parece dilatar os vasos sanguíneos do ouvido interno, o que pode aliviar a pressão do excesso de fluido e atuar no músculo liso.
Postula-se que o aumento da betaistina no nível de serotonina no tronco encefálico inibe a atividade dos núcleos vestibulares .
Farmacocinética
A betaistina vem em forma de comprimido e solução oral, e é administrada por via oral. É rápida e completamente absorvido. A meia-vida de eliminação plasmática média é de 3 a 4 horas, e a excreção é virtualmente completa na urina em 24 horas. A ligação às proteínas plasmáticas é muito baixa. A betaistina é transformada em aminoetilpiridina e hidroxietilpiridina e excretada na urina como ácido piridilacético . Existem evidências de que um desses metabólitos, a aminoetilpiridina, pode ser ativo e exercer efeitos semelhantes aos da betaistina nos receptores ampulares.
Química
A betaistina é quimicamente 2- [2- (metilamino) etil] piridina e é formulada como o sal dicloridrato . Sua estrutura química se assemelha às da fenetilamina e da histamina .
Sociedade e cultura
Nomes de marcas
A betaistina é comercializada sob várias marcas, incluindo Veserc, Serc, Hiserk, Betaserc e Vergo.
Disponibilidade
A betaistina é amplamente utilizada e está disponível na Europa , incluindo no Reino Unido . Foi aprovado pela Food and Drug Administration no início dos anos 1970 para a doença de Ménière, mas a aprovação foi posteriormente retirada por falta de evidência de eficácia. A retirada foi confirmada por um tribunal de apelações dos Estados Unidos em 1968.