Vilazodone - Vilazodone
 | |
| Dados clínicos | |
|---|---|
| Pronúncia | / V aɪ b r ɪ d / VY -brid |
| Nomes comerciais | Viibryd |
| Outros nomes | EMD-68843; SB-659746A |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a611020 |
| Dados de licença | |
| Vias de administração |
Pela boca |
| Aula de drogas | Modulador de serotonina |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | 72% (oral, com comida) |
| Metabolismo | Hepático via CYP3A4 |
| Meia-vida de eliminação | 25 horas |
| Excreção | Fecal e renal |
| Identificadores | |
| |
| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 26 H 27 N 5 O 2 |
| Massa molar | 441,535 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (o que é isso?) (verificar)
| |
Vilazodone , vendido sob a marca Viibryd entre outros, é um medicamento usado para tratar o transtorno depressivo maior . Enquanto estava sendo estudado para transtorno de ansiedade generalizada , essa pesquisa foi interrompida em 2017. É tomado por via oral.
Os efeitos colaterais comuns incluem náusea, diarreia e dificuldade para dormir. Os efeitos colaterais graves podem incluir aumento de pensamentos ou ações suicidas em menores de 25 anos, síndrome da serotonina , sangramento, mania , pancreatite e SIADH . A vilazodona pode causar menos embotamento emocional do que os SSRIs e SNRIs típicos . Uma síndrome de abstinência pode ocorrer se a dose for diminuída rapidamente. O uso durante a gravidez e amamentação geralmente não é recomendado. Ele está na classe de medicamentos moduladores da serotonina e acredita-se que funcione tanto como um ISRS quanto como ativador do receptor 5-HT 1A .
O vilazodona foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 2011 e no Canadá em 2018. Em 2017, era o 285º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de um milhão de prescrições.
Usos médicos
De acordo com dois ensaios de oito semanas em adultos, a vilazodona tem uma resposta antidepressiva após uma semana de tratamento. Após oito semanas, resultou em uma resposta 13% maior do que o placebo. As taxas de remissão , no entanto, não foram significativamente diferentes em relação ao placebo.
De acordo com a equipe do FDA, “não se sabe se a vilazodona tem alguma vantagem em comparação com outras drogas da classe dos antidepressivos”.
Uma revisão de 2019 afirmou que "os estudos atuais não sugerem a superioridade da vilazodona em comparação com outros antidepressivos."
O desenvolvimento do transtorno de ansiedade generalizada (TAG) foi interrompido em 2017. Embora haja evidências provisórias de um pequeno benefício no TAG, há uma alta taxa de efeitos colaterais.
Efeitos adversos
Em 6 de setembro de 2016, o FDA escreveu uma carta ao Forest Labs exigindo que um novo aviso fosse adicionado ao rótulo relacionado a uma ligação entre o medicamento e a pancreatite aguda .
Após um estudo aberto de um ano que avaliou a segurança e tolerabilidade da vilazodona em pessoas com transtorno depressivo maior, os efeitos adversos mais comuns foram diarreia (35,7%), náusea (31,6%) e dor de cabeça (20,0%); mais de 90% desses efeitos adversos foram leves ou moderados. Em ensaios clínicos randomizados, entretanto, essas taxas foram de 28%, 23,4% e 13,3%, respectivamente. Em contraste com outros SSRIs , os estudos iniciais mostraram que a vilazodona não causou diminuição do desejo / função sexual , o que muitas vezes faz com que as pessoas abandonem seu uso. Além disso, a Vilazodona pode causar menos embotamento emocional do que os SSRIs e SNRIs típicos . A incidência de efeitos adversos inclui:
- Efeitos adversos muito comuns (incidência> 10%)
- Náusea
- Diarréia
- Dor de cabeça
- Efeitos adversos comuns (incidência de 1–10%)
- Vômito
- Boca seca
- Tontura
- Insônia
- Efeitos adversos incomuns (incidência de 0,1–1%)
- Sonolência
- Parestesia
- Tremor
- Sonhos anormais
- Libido diminuiu
- Inquietação
- Acatisia
- Síndrome das pernas inquietas
- Orgasmos anormais (apenas homens)
- Ejaculação retardada (apenas homens)
- Disfunção erétil (apenas homens)
- Fadiga
- Sensação de nervosismo
- Palpitações
- Contrações ventriculares prematuras
- Artralgia
- Aumento do apetite
- Efeitos adversos raros (<0,1% de incidência)
-
Síndrome da serotonina - um efeito adverso sério caracterizado por:
- Náusea
- Vômito
- Alteração do estado mental (por exemplo, confusão, alucinações, agitação, coma, estupor)
- Rigidez muscular
- Tremor
- Mioclonia
- Hiperreflexia - reflexos super-responsivos / hiperativos
- Hipertermia - temperatura corporal elevada
- Instabilidade autonômica (por exemplo, taquicardia, tontura, sudorese anormalmente excessiva, etc.)
- Mania / hipomania - um humor potencialmente exaltado / agitado de maneira perigosa. Todo antidepressivo tem o potencial de induzir essas reações psiquiátricas. Eles são particularmente problemáticos em pessoas com histórico de hipomania / mania, como aqueles com transtorno bipolar .
- Efeitos adversos de incidência desconhecida
- Ideação suicida - todos os antidepressivos podem causar ideação suicida, especialmente em jovens adultos e adolescentes com menos de 25 anos.
- Sangramento anormal - os SSRIs são conhecidos por sua capacidade de aumentar a incidência de sangramentos gastrointestinais e outras anormalidades de sangramento.
- Convulsões
- Síndrome de secreção inadequada de hormônio antidiurético (SIADH) - uma condição caracterizada por uma secreção anormalmente excessiva de hormônio antidiurético, causando anormalidades eletrolíticas potencialmente fatais (como hiponatremia).
- Hiponatremia (uma complicação da primeira) - baixo teor de sódio no sangue.
Gravidez
A exposição a antidepressivos (incluindo vilazodona) está associada com menor duração média da gravidez (por três dias), aumento do risco de parto prematuro (por 55%), peso ao nascer menor (por 75 g) e pontuações de Apgar mais baixas (por <0,4 pontos) . É incerto se há um aumento na taxa de defeitos cardíacos septais entre crianças cujas mães receberam prescrições de SSRI no início da gravidez.
Farmacologia
Farmacodinâmica
A vilazodona atua como um inibidor da recaptação da serotonina (IC 50 = 2,1 nM; K i = 0,1 nM) e agonista parcial do receptor 5-HT 1A (IC 50 = 0,2 nM; IA = ~ 60-70%). Possui afinidade desprezível para outros receptores de serotonina , como 5-HT 1D , 5-HT 2A e 5-HT 2C . Ele também exibe atividade inibitória clinicamente sem importância nos transportadores de norepinefrina e dopamina (K i = 56 nM para NET e 37 nM para DAT ). Um pequeno estudo clínico encontrou a ocupação do receptor 5-HT 1A com a vilazodona, enquanto a ocupação do SERT pela vilazodona em humanos não parece ter sido estudada.
Farmacocinética
A vilazodona é melhor absorvida com alimentos e tem uma biodisponibilidade de 72% em condições de alimentação. A C máx aumentou entre 147 a 160% e a AUC aumentou entre 64 a 85% da vilazodona quando foi administrada com uma refeição gordurosa ou ligeira.
História
Foi desenvolvido pela Merck KGaA e licenciado pela Clinical Data, uma empresa de biotecnologia adquirida pela Forest Laboratories em 2011.
Veja também
Referências
links externos
- "Vilazodone" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.