Glibenclamida - Glibenclamide
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| Dados clínicos | |
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| Nomes comerciais | Diabeta, Flycron, outros |
| Outros nomes | Gliburida ( USAN EUA ) |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a684058 |
| Dados de licença | |
Categoria de gravidez |
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| Vias de administração |
Pela boca |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Ligação proteica | Extenso |
| Metabolismo | Hidroxilação hepática ( mediada por CYP2C9 ) |
| Meia-vida de eliminação | 10 horas |
| Excreção | Rim e biliar |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.030.505 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 23 H 28 Cl N 3 O 5 S |
| Massa molar | 494,00 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| Ponto de fusão | 169 a 170 ° C (336 a 338 ° F) |
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| (verificar) | |
A glibenclamida , também conhecida como gliburida , é um medicamento usado no tratamento do diabetes mellitus tipo 2 . Recomenda-se que seja tomado juntamente com uma dieta e exercícios. Pode ser usado com outros medicamentos antidiabéticos . Não é recomendado para uso sozinho no diabetes mellitus tipo 1 . É tomado por via oral.
Os efeitos colaterais comuns incluem náuseas e azia. Os efeitos colaterais graves podem incluir angioedema e baixo nível de açúcar no sangue . Geralmente não é recomendado durante a gravidez, mas pode ser usado durante a amamentação . Está na classe de medicamentos das sulfonilureias e atua aumentando a liberação de insulina pelo pâncreas .
A glibenclamida foi descoberta em 1969 e aprovada para uso médico nos Estados Unidos em 1984. Está disponível como medicamento genérico . Em 2018, era o 203º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 2 milhões de prescrições.
Usos médicos
É utilizado no tratamento da diabetes tipo 2 .
Não é tão bom quanto a metformina ou a insulina para quem tem diabetes gestacional .
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais frequentemente relatados incluem: náusea, azia, ganho de peso e distensão abdominal. O medicamento também é uma das principais causas de hipoglicemia induzida por medicamentos . O risco é maior do que com outras sulfonilureias . Colestática icterícia é anotado.
A glibenclamida pode não ser recomendada em pessoas com deficiência de G6PD , pois pode causar hemólise aguda .
Gravidez e amamentação
Geralmente não é recomendado durante a gravidez, mas pode ser usado durante a amamentação .
Mecanismo de ação
O medicamento atua ligando-se e inibindo os canais de potássio sensíveis ao ATP (K ATP ) do receptor de sulfonilureia da subunidade reguladora inibitória 1 (SUR1) em células beta pancreáticas . Essa inibição causa despolarização da membrana celular , abrindo canais de cálcio voltagem-dependentes . Isso resulta em um aumento do cálcio intracelular na célula beta pancreática e subsequente estimulação da liberação de insulina .
Após um insulto isquêmico cerebral, a barreira hematoencefálica é quebrada e a glibenclamida pode atingir o sistema nervoso central. Foi demonstrado que a glibenclamida se liga de forma mais eficiente ao hemisfério isquêmico. Além disso, em condições isquêmicas SUR1, a subunidade reguladora dos canais K ATP e NC Ca-ATP , é expressa em neurônios, astrócitos , oligodendrócitos , células endoteliais e por microglia reativa .
De acordo com os trabalhos de pesquisa, essa sulfonilureia também tem efeitos hepáticos extras. Atua inibindo a enzima Carnitil Acil Transferase I (CAT-I) indiretamente, que está presente na mitocôndria. Isso evita o transporte de ácidos graxos de cadeia longa para a mitocôndria para a oxidação beta. Isso evita a hiperglicemia para a qual é prescrito. A tolbutamina também tem um efeito semelhante.
História
Foi desenvolvido em 1966 em um estudo cooperativo entre Boehringer Mannheim (agora parte da Roche ) e Hoechst (agora parte da Sanofi-Aventis ).
Nomes comerciais
A glibenclamida está disponível como um genérico , é fabricada por muitas empresas farmacêuticas e é vendida em doses de 1,25, 2,5 e 5 mg sob várias marcas, incluindo Gliben-J, Daonil, Diabeta, Euglucon, Gilemal, Glidanil, Glybovin, Glynase, Maninil, Micronase e Semi-Daonil. Também está disponível em uma combinação de drogas de dose fixa com metformina que é vendida sob vários nomes comerciais, por exemplo, Bagomet Plus, Benimet, Glibomet, Gluconorm, Glucored, Glucovance, Metglib e muitos outros.
Referências
links externos
- "Gliburide" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.