Peptídeos de taquiquinina - Tachykinin peptides

Família taquiquinina
PDB 1myu EBI.jpg
Estrutura do peptídeo de taquicinina Kassinin.
Identificadores
Símbolo Taquicinina
Pfam PF02202
InterPro IPR002040
INTELIGENTE TK
PRÓSITO PDOC00240
SCOP2 1myu / SCOPe / SUPFAM
Superfamília OPM 143
Proteína OPM 1myu

Os peptídeos de taquicinina são uma das maiores famílias de neuropeptídeos , encontrados desde anfíbios até mamíferos . Eles foram assim chamados devido à sua capacidade de induzir rapidamente a contração do tecido intestinal. A família da taquiquinina é caracterizada por uma sequência C-terminal comum , Phe -X- Gly - Leu - Met -NH2, onde X é um aminoácido aromático ou alifático . Os genes que produzem taquicininas codificam proteínas precursoras chamadas pré-protaquicininas , que são fragmentadas em peptídeos menores por processamento proteolítico pós-tradução . Os genes também codificam para várias formas de emenda que são constituídas por diferentes conjuntos de peptídeos.

As taquicininas excitam os neurônios, evocam respostas comportamentais, são vasodilatadores potentes e contraem (direta ou indiretamente) muitos músculos lisos. As taquicininas têm de dez a doze resíduos de comprimento.

Os dois genes de taquicinina humana são chamados de TAC1 e TAC3 por razões históricas e são equivalentes a Tac1 e Tac2 do camundongo, respectivamente. Codifica TAC1 neuroquinina A (anteriormente conhecida como substância K), K neuropeptídeo (que também tem sido chamada de neuroquinina K), gama neuropeptídeo , e Substância P . As formas de splice alfa, beta e gama são produzidas; a forma alfa carece do exon 6 e a forma gama carece do exon 4. Todas as três formas de splice do TAC1 produzem a substância P, mas apenas as formas beta e gama produzem os outros três peptídeos. O neuropeptídeo K e o neuropeptídeo gama são versões N-terminalmente mais longas da neuroquinina A que parecem ser produtos peptídicos finais em alguns tecidos.

TAC3 codifica neuroquinina B .

O melhor taquiquinina é conhecida Substância P .

Receptores

Existem três receptores de taquicinina em mamíferos conhecidos , denominados NK 1 , NK 2 e NK 3 . Todos são membros da família de receptores acoplados à proteína g transmembrana 7 e induzem a ativação da fosfolipase C , produzindo trifosfato de inositol . NK 1 , NK 2 e NK 3 se ligam seletivamente à substância P , neuroquinina A e neuroquinina B , respectivamente. Embora os receptores não sejam específicos para qualquer taquicinina individual, eles têm afinidade diferente para as taquicininas:

  • NK 1 : SP> NKA> NKB
  • NK 2 : NKA> NKB> SP
  • NK 3 : NKB> NKA> SP

Antagonistas dos receptores da neurocinina-1 (NK 1 ) ( antagonistas do receptor NK1 ), através dos quais a substância P atua, foram propostos como pertencendo a uma nova classe de antidepressivos , enquanto os antagonistas NK 2 foram propostos como ansiolíticos e os antagonistas NK 3 foram propostos como antipsicóticos .

Os peptídeos de taquicinina também estão envolvidos na inflamação , e os antagonistas do receptor de taquicinina foram pesquisados ​​para uso no tratamento de condições inflamatórias, como asma e síndrome do intestino irritável . O principal uso para o qual esses antagonistas têm sido aplicados até agora, entretanto, é como antieméticos , tanto na medicina humana quanto na veterinária.

Exemplos de antagonistas de taquiquinina incluem:

Subfamílias

Referências

links externos

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