TRPM3 - TRPM3
O membro 3 da subfamília M do canal catiônico potencial do receptor transiente é uma proteína que em humanos é codificada pelo gene TRPM3 .
Função
O produto deste gene pertence à família dos canais de potencial receptor transitório (TRP). Os canais TRP são canais catiônicos não seletivos permeáveis ao Ca 2+ que desempenham papéis em uma ampla variedade de processos fisiológicos, incluindo sinalização de cálcio , sensação de calor e frio , homeostase de cálcio e magnésio. TRPMs medeiam a entrada de sódio e cálcio, o que induz despolarização e um sinal citoplasmático de Ca 2+ . Variantes de transcritos emendados alternativos que codificam diferentes isoformas foram identificados. O TRPM3 mostrou ser ativado pelo sulfato de pregnenolona do neuroesteróide , bem como pelo composto sintético CIM0216 .
Sensação de calor periférico
O TRPM3 é expresso em neurônios sensoriais periféricos dos gânglios da raiz dorsal e são ativados por altas temperaturas. A deleção genética do TRPM3 em camundongos reduz a sensibilidade ao calor nocivo, bem como a hiperalgesia térmica inflamatória . Os inibidores do TRPM3 também mostraram reduzir o calor nocivo e a hiperalgesia inflamatória ao calor, bem como reduzir a hiperalgesia ao calor e a dor espontânea na dor neuropática induzida por lesão nervosa.
Inibição mediada por receptor
O TRPM3 é fortemente inibido pela ativação de receptores de superfície celular que se acoplam às proteínas G heterotriméricas inibitórias (Gi) por meio da ligação direta da subunidade Gβγ da proteína G ao canal. Gβγ mostrou se ligar a um segmento α-helicoidal curto do canal. Os receptores que inibem TRPM3 incluem receptores de opióides e de GABA B receptores .
TRPM3 no cérebro
Mutações no TRPM3 em humanos foram recentemente mostradas como causadoras de deficiência intelectual e epilepsia . As mutações associadas à doença mostraram aumentar a sensibilidade do canal aos agonistas e ao calor.
Ligantes e ativadores TRPM3
Ativadores
- Aquecer
- Sulfato de pregnenolona
- CIM-0216
Bloqueadores de canal
- Ácido mefenâmico
- Citrinos flavonóides , por exemplo, naringenina , isosakuranetin e hesperitina , bem como ononetin (um desoxibenzoína ).
- A primidona , um medicamento antiepiléptico de uso clínico, também inibe diretamente o TRPM3.
Veja também
Referências
Leitura adicional
- Oberwinkler J, Phillipp SE (2007). "TRPM3". Handbook of Experimental Pharmacology . 179 (179): 253–67. doi : 10.1007 / 978-3-540-34891-7_15 . ISBN 978-3-540-34889-4. PMID 17217062 .
- Harteneck C, Reiter B (fevereiro de 2007). "Canais TRP ativados por hipo-osmoticidade extracelular em epitélios". Biochemical Society Transactions . 35 (Pt 1): 91–5. doi : 10.1042 / BST0350091 . PMID 17233610 .
- Held K, Voets T, Vriens J (2014). "TRPM3 em detecção de temperatura e além" . Temperatura . 2 (2): 201–13. doi : 10.4161 / 23328940.2014.988524 . PMC 4844244 . PMID 27227024 .
- Islam MS, ed. (2011). Canais potenciais do receptor transiente . Advances in Experimental Medicine and Biology. 704 . Nova York: Springer Science + Business Media. doi : 10.1007 / 978-94-007-0265-3 . ISBN 978-94-007-0265-3. ISSN 2214-8019 . OCLC 710148029 .
links externos
- TRPM3 + proteína, + humano na Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA Medical Subject Headings (MeSH)
Este artigo incorpora texto da Biblioteca Nacional de Medicina dos Estados Unidos , que é de domínio público .
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