Polimixina B - Polymyxin B
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| Dados clínicos | |
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| Nomes comerciais | Poly-Rx, outros |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
Categoria de gravidez |
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| Vias de administração |
Tópicos , intramusculares , intravenosos , intratecais , colírios |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.014.340 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 56 H 100 N 16 O 17 S |
| Massa molar | 1 301 .57 g · mol −1 |
  (o que é isso?) (verificar)
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A polimixina B , vendida sob a marca Poly-Rx, entre outros, é um antibiótico usado para tratar meningite , pneumonia , sepse e infecções do trato urinário . Embora seja útil para muitas infecções Gram negativas , não é útil para infecções Gram positivas . Pode ser administrado por injeção na veia , músculo ou líquido cefalorraquidiano ou por inalação . A forma injetável geralmente é usada apenas se outras opções não estiverem disponíveis. Também está disponível nas combinações bacitracina / polimixina B e neomicina / polimixina B / bacitracina para uso na pele.
Os efeitos colaterais comuns quando administrados por injeção incluem problemas renais , problemas neurológicos, febre, coceira e erupção na pele. As injeções no músculo podem resultar em dor significativa. Outros efeitos colaterais graves podem incluir infecções fúngicas , anafilaxia e fraqueza muscular. Não está claro se o uso durante a gravidez é seguro para o bebê. A polimixina B atua quebrando a membrana citoplasmática, o que geralmente resulta na morte celular bacteriana .
A polimixina B foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em 1964. Ela está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde . Ele está disponível como um medicamento genérico . Na Europa, só está aprovado para aplicação na pele a partir de 2015. É derivado da bactéria Paenibacillus polymyxa (anteriormente conhecida como Bacillus polymyxa ).
Usos médicos
Espectro de susceptibilidade
A polimixina B tem sido usada para tratar infecções do trato urinário e meningite causadas por Pseudomonas aeruginosa e Haemophilus influenzae , respectivamente. O seguinte representa dados de susceptibilidade MIC para alguns microorganismos clinicamente significativos.
- Haemophilus influenzae : ≥0,8 μg / ml
- Pseudomonas aeruginosa : 0,25 μg / ml - 1 μg / ml
Adsorção de endotoxina
Um cartucho de remoção de endotoxina (Toraymyxin) é um dispositivo médico de purificação do sangue e usa polimixina B como adsorvente imobilizado.
Mecanismo de ação
- Altera a permeabilidade da membrana externa bacteriana ligando-se a um local carregado negativamente na camada de lipopolissacarídeo, que tem uma atração eletrostática para os grupos amino carregados positivamente na porção do peptídeo cíclico (este local normalmente é um local de ligação para contra-íons de cálcio e magnésio); o resultado é uma membrana externa desestabilizada
- A porção de ácido graxo se dissolve na região hidrofóbica da membrana citoplasmática e interrompe a integridade da membrana
- Vazamento de moléculas celulares, inibição da respiração celular
- Liga e inativa a endotoxina
- Ausência relativa de toxicidade seletiva: inespecífico para membranas celulares de qualquer tipo, altamente tóxico.
A remoção da cauda hidrofóbica da polimixina B produz o nonapeptídeo de polimixina (PMBN), que ainda se liga ao LPS, mas não mata mais a célula bacteriana. No entanto, ainda aumenta de forma detectável a permeabilidade da parede celular bacteriana a outros antibióticos, indicando que ainda causa algum grau de desorganização da membrana.
Composição da mistura
A polimixina B é composta pelas polimixinas B1, B1-I, B2, B3 e B6. As polimixinas B1 e B2 são consideradas componentes principais. Esses componentes relacionados são estruturalmente idênticos, com exceção de um grupo variável de ácidos graxos em cada fração. Os resultados de estudos in vitro mostraram diferenças marginais nos dados de MIC ao comparar as frações.
Aplicação de pesquisa
A polimixina B também é usada para induzir estresse no envelope, a fim de estudar a resposta do organismo a tal estresse. Ensaios de estresse do envelope de polimixina como este têm sido usados para o estudo de respostas de pequenos RNA (sRNA) em Salmonella enterica .
Veja também
Referências
links externos
- "Polimixina B" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.