Org 28312 - Org 28312
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
ChEMBL | |
Dados químicos e físicos | |
Fórmula | C 24 H 35 N 3 O 2 |
Massa molar | 397,563 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(o que é isso?) (verificar) |
O Org 28312 é um medicamento desenvolvido pela Organon International que atua como um potente agonista completo do receptor canabinoide em ambos os receptores CB 1 e CB 2 . Foi desenvolvido com o objetivo de encontrar um agonista de canabinoide solúvel em água adequado para uso intravenoso como analgésico , mas não passou para testes em humanos, com o composto relacionado Org 28611 escolhido em seu lugar devido à sua melhor penetração no cérebro. As relações estrutura-atividade desses compostos foram subsequentemente investigadas, levando ao desenvolvimento de uma série de análogos mais potentes, derivados por ciclização em torno dos anéis indol ou piperazina .
Veja também
Referências
- ^ Adam, JM; et al. (2010). "Design, síntese e relações estrutura-atividade de indol-3-carboxamides como novos agonistas do receptor de canabinóide CB1 solúvel em água". MedChemComm . Royal Society of Chemistry . 1 : 54. doi : 10.1039 / c0md00022a .
- ^ Kiyoi T, York M, Francis S, Edwards D, Walker G, Houghton AK, Cottney JE, Baker J, Adam JM (agosto de 2010). "Projeto, síntese e estudo da relação estrutura-atividade de análogos conformacionalmente restritos de indol-3-carboxamidas como novos agonistas do receptor de canabinóide CB1". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 20 (16): 4918–21. doi : 10.1016 / j.bmcl.2010.06.067 . PMID 20634067 .
- ^ Moir EM, Yoshiizumi K, Cairns J, Cowley P, Ferguson M, Jeremiah F, Kiyoi T, Morphy R, Tierney J, Wishart G, York M, Baker J, Cottney JE, Houghton AK, McPhail P, Osprey A, Walker G, Adam JM (dezembro de 2010). "Projeto, síntese e estudo de relação estrutura-atividade de análogos de piperazina bicíclicos de indol-3-carboxamidas como novos agonistas do receptor de canabinóide CB1". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 20 (24): 7327–30. doi : 10.1016 / j.bmcl.2010.10.061 . PMID 21074434 .