Org 28611 - Org 28611

Org 28611
Org 28611 Structure.svg
Status legal
Status legal
Identificadores
  • [1- (ciclohexilmetil) -7-metoxiindol-3-il] - [(3S) -3,4-dimetilpiperazin-1-il] metanona
Número CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Dados químicos e físicos
Fórmula C 23 H 33 N 3 O 2
Massa molar 383,536  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • COc3cccc (c13) c (C (= O) N (CC2C) CCN2C) cn1CC4CCCCC4
  • InChI = 1S / C23H33N3O2 / c1-17-14-25 (13-12-24 (17) 2) 23 (27) 20-16-26 (15-18-8-5-4-6-9-18) 22-19 (20) 10-7-11-21 (22) 28-3 / h7,10-11,16-18H, 4-6,8-9,12-15H2,1-3H3 / t17- / m0 / s1  Verifica Y
  • Chave: ONXJNAIZJKLJGA-KRWDZBQOSA-N  Verifica Y
 ☒ N Verifica Y   (o que é isso?) (verificar)  

Org 28611 ( SCH-900,111 ) é uma droga desenvolvida pela Organon International que atua como um potente agonista completo do receptor canabinoide em ambos os receptores CB 1 e CB 2 . Foi desenvolvido com o objetivo de encontrar um agonista canabinoide solúvel em água adequado para uso intravenoso como analgésico e, embora tenha alcançado esse objetivo e tenha progredido até os ensaios clínicos de Fase II em humanos como sedativo e analgésico , resultados contra os medicamentos de comparação ( midazolam e morfina, respectivamente) não foram particularmente favoráveis ​​no teste inicial.

Veja também

Referências

  1. ^ Adam, JM; et al. (2010). "Design, síntese e relações estrutura-atividade de indol-3-carboxamides como novos agonistas do receptor de canabinóide CB1 solúvel em água". MedChemComm . Royal Society of Chemistry . 1 : 54. doi : 10.1039 / c0md00022a .
  2. ^ Zuurman L, PC mais passivo, de Kam M, Kleijn HJ, Cohen AF, van Gerven JM (agosto de 2009). "Efeitos farmacodinâmicos e farmacocinéticos do agonista do receptor CB1 Org 28611 administrado por via intravenosa em voluntários saudáveis ​​do sexo masculino". Journal of Psychopharmacology (Oxford, Inglaterra) . 23 (6): 633–44. doi : 10.1177 / 0269881108091551 . PMID   18635703 . S2CID   43609218 .
  3. ^ Uma comparação da eficácia analgésica entre uma única dose de ORG 28611, morfina e placebo após a cirurgia de impacto dentário