Nefiracetam - Nefiracetam
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| Dados clínicos | |
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| Vias de administração |
Oral |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Meia-vida de eliminação | 3-5 horas |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.163.910 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 14 H 18 N 2 O 2 |
| Massa molar | 246,310 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (o que é isso?) (verificar)
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O nefiracetam é um medicamento nootrópico da família do racetam . Pesquisas preliminares sugerem que ele pode possuir certas propriedades antidemência em ratos.
Efeitos
As ações citoprotetoras do nefiracetam são mediadas pelo aumento dos sistemas neuronais gabaérgicos , colinérgicos e monoaminérgicos . Estudos preliminares sugerem que melhora a apatia e a motivação em pacientes pós-AVC. Também pode apresentar efeitos antiamnésicos para o tipo de Alzheimer e para o tipo de demência cerebrovascular. Além disso, pesquisas em modelos animais sugerem efeitos antiamnésicos contra várias substâncias que prejudicam a memória, incluindo: etanol, clorodiazepóxido, escopolamina, bicuculina, picrotoxina e cicloheximida.
Farmacologia
Ao contrário de outros racetams, nefiracetam mostra alta afinidade para o receptor GABA A ( IC 50 ) = 8,5 nM), onde se presume ser um agonista . Foi capaz de inibir potentemente 80% da ligação do muscimol ao receptor GABA A , embora não tenha conseguido deslocar os 20% restantes da ligação específica do muscimol. O nefiracetam é capaz de reverter a amnésia causada pelos antagonistas do receptor GABA A picrotoxina e bicuculina em camundongos, embora não tenha prevenido as convulsões induzidas por essas drogas.
Preocupações
Estudos de consumo de longo prazo de nefiracetam em humanos e primatas demonstraram que não apresenta toxicidade. No entanto, os animais que metabolizam o nefiracetam de forma diferente dos humanos e primatas estão em risco de toxicidade renal e testicular. Os cães, em especial, são particularmente sensíveis, o que foi demonstrado ser causado por um metabólito específico, o M-18. Doses mais altas do que aquelas em cães foram necessárias para causar toxicidade testicular em ratos, embora nenhuma toxicidade tenha sido observada em macacos. Além disso, não houve evidência de toxicidade durante os ensaios clínicos.