LY-2183240 - LY-2183240

LY-2183240
LY-2183240 Structure.svg
Nomes
Nome IUPAC
N, N-dimetil-5 - [(4-bifenil) metil] tetrazol-1-carboxamida
Identificadores
Modelo 3D ( JSmol )
ChemSpider
ECHA InfoCard 100.189.657 Edite isso no Wikidata
UNII
  • InChI = 1S / C17H17N5O / c1-21 (2) 17 (23) 22-16 (18-19-20-22) 12-13-8-10-15 (11-9-13) 14-6-4- 3-5-7-14 / h3-11H, 12H2,1-2H3
    Chave: GZNIYOXWFCDBBJ-UHFFFAOYSA-N
  • InChI = 1 / C17H17N5O / c1-21 (2) 17 (23) 22-16 (18-19-20-22) 12-13-8-10-15 (11-9-13) 14-6-4- 3-5-7-14 / h3-11H, 12H2,1-2H3
    Chave: GZNIYOXWFCDBBJ-UHFFFAOYAF
  • CN (C) C (= O) n1nnnc1Cc2ccc (cc2) -c3ccccc3
Propriedades
C 17 H 17 N 5 O
Massa molar 307.349
Exceto onde indicado de outra forma, os dados são fornecidos para materiais em seu estado padrão (a 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
Referências da Infobox

O LY-2183240 é uma droga que atua como um potente inibidor da recaptação do endocanabinoide anandamida e como um inibidor da amida hidrolase de ácidos graxos (FAAH), a principal enzima responsável pela degradação da anandamida. Isso leva a níveis acentuadamente elevados de anandamida no cérebro, e o LY-2183240 demonstrou produzir efeitos analgésicos e ansiolíticos em modelos animais. Embora o LY-2183240 seja um inibidor potente de FAAH, tem uma seletividade relativamente baixa e também inibe vários outros alvos enzimáticos colaterais. Conseqüentemente, nunca foi desenvolvido para uso clínico, embora continue amplamente utilizado em pesquisas e também tenha sido vendido como um medicamento artificial .

Veja também

Referências

Leitura adicional

Moore, SA; Nomikos, GG; Dickason-Chesterfield, AK; Schober, DA; Schaus, JM; Ying, BP; Xu, YC; Phebus, L; Simmons, RM; Li, D; Iyengar, S; Felder, CC (2005). "Identificação de um sítio de ligação de alta afinidade envolvido no transporte de endocanabinóides" . Proceedings of the National Academy of Sciences . 102 (49): 17852–7. doi : 10.1073 / pnas.0507470102 . PMC  1295594 . PMID  16314570 .