PF-04457845 - PF-04457845

PF-04457845
PF-04457845 Structure.svg
Dados clínicos
Código ATC
Status legal
Status legal
Identificadores
  • N-piridazin-3-il-4 - [(3- [5- (trifluorometil) piridin-2-il] oxifenil) metilideno] piperidina-1-carboxamida
Número CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Painel CompTox ( EPA )
Dados químicos e físicos
Fórmula C 23 H 20 F 3 N 5 O 2
Massa molar 455,441  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • n4ncccc4NC (= O) N (CC3) CC \ C3 = C / c2cc (ccc2) Oc (cc1) ncc1C (F) (F) F
  • InChI = 1S / C23H20F3N5O2 / c24-23 (25,26) 18-6-7-21 (27-15-18) 33-19-4-1-3-17 (14-19) 13-16-8- 11-31 (12-9-16) 22 (32) 29-20-5-2-10-28-30-20 / h1-7,10,13-15H, 8-9,11-12H2, (H , 29,30,32)
  • Chave: BATCTBJIJJEPHM-UHFFFAOYSA-N

PF-04457845 é um inibidor potente e requintadamente seletivo da enzima amida hidrolase de ácido graxo (FAAH), com um IC 50 de 7,2 nM e efeitos analgésicos e antiinflamatórios em estudos animais comparáveis ​​ao naproxeno .

Foi bem tolerado em testes em humanos, mesmo em altas doses, sem evidência de disfunção cognitiva, e concluiu os testes clínicos de Fase II para o tratamento da osteoartrite , mas foi considerado ineficaz.

Desde 2021, vários estudos mostraram que este novo inibidor de FAAH pode reduzir os sintomas de abstinência de cannabis e o uso de cannabis em homens , e pode representar uma abordagem eficaz e segura para o tratamento do transtorno por uso de cannabis .

Veja também

Referências