Inibidor de recaptação de endocanabinóide - Endocannabinoid reuptake inhibitor

Os inibidores de recaptação de endocanabinoides ( eCBRIs ), também chamados de inibidores de recaptação de canabinoides ( CBRIs ), são drogas que limitam a reabsorção de neurotransmissores endocanabinoides pelo neurônio de liberação.

Farmacologia

O método de transporte de endocanabinoides através da membrana celular e citoplasma para suas respectivas enzimas de degradação tem sido rigorosamente debatido por quase duas décadas, e um transportador de membrana de endocanabinoide putativo foi proposto. No entanto, como as moléculas lipofílicas, os endocanabinóides passam facilmente pela bicamada lipídica celular sem assistência e, provavelmente, precisariam de um acompanhante através do citoplasma até o retículo endoplasmático onde a enzima FAAH está localizada. Mais recentemente , proteínas de ligação a ácidos graxos (FABPs) e proteínas de choque térmico ( Hsp70s ) foram descritas e verificadas como chaperones, e seus inibidores foram sintetizados. A inibição da recaptação de endocanabinóides aumenta a quantidade desses neurotransmissores disponíveis na fenda sináptica e, portanto, aumenta a neurotransmissão . Após o aumento da neurotransmissão no sistema endocanabinóide ocorre a estimulação de suas funções que, em humanos, incluem: supressão da percepção da dor (analgesia), aumento do apetite , elevação do humor e inibição da memória de curto prazo .

Exemplos de eCBRIs

Veja também

Referências