Hexametônio - Hexamethonium

Hexametônio
Hexametônio.svg
Dados clínicos

Categoria de gravidez
Status legal
Status legal
Identificadores
  • N, N, N, N ', N', N -hexametilhexano-1,6-diaminium
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Painel CompTox ( EPA )
Dados químicos e físicos
Fórmula C 12 H 30 N 2
Massa molar 202,386  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • C (CCCC [N +] (C) (C) C) C [N +] (C) (C) C
  • InChI = 1S / C12H30N2 / c1-13 (2,3) 11-9-7-8-10-12-14 (4,5) 6 / h7-12H2,1-6H3 / q + 2 VerificaY
  • Chave: VZJFGSRCJCXDSG-UHFFFAOYSA-N VerificaY
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O hexametônio é um bloqueador não despolarizante e não ganglionar , um antagonista do receptor nicotínico ( nAChR ) que atua nos gânglios autônomos ligando-se principalmente ao receptor nAChR e não ao próprio local de ligação da acetilcolina . Não tem efeito sobre os receptores muscarínicos de acetilcolina ( mAChR ) localizados em órgãos-alvo do sistema nervoso parassimpático, mas atua como antagonista nos receptores nicotínicos de acetilcolina localizados nos gânglios simpáticos e parassimpáticos ( nAChR ).

Farmacologia

Pode atuar em receptores em locais pré-ganglionares nos sistemas nervosos simpático e parassimpático, ambos regulados por receptores ionotrópicos de acetilcolina controlados por ligantes nicotínicos. Os sistemas simpáticos pós-ganglionares são geralmente regulados pela norepinefrina (noradrenalina) (receptores adrenérgicos), enquanto os sistemas parassimpáticos são à base de acetilcolina e, em vez disso, dependem de receptores muscarínicos (alguns neurônios simpáticos pós-ganglionares, como aqueles que estimulam as glândulas sudoríparas, liberam acetilcolina).

O sistema de órgãos e os efeitos adversos dos bloqueadores ganglionares são devidos ao bloqueio dos estímulos parassimpáticos e simpáticos em locais pré-ganglionares. Os efeitos colaterais incluem efeitos simpatolíticos combinados (por exemplo, hipotensão ortostática e disfunção sexual ) e parassimpatolíticos (por exemplo, constipação, retenção urinária , glaucoma , visão embaçada, diminuição da secreção das glândulas lacrimais, boca seca ( xerostomia )).

Usos

Antigamente, era usado para tratar doenças, como hipertensão crônica , do sistema nervoso periférico , que é inervado apenas pelo sistema nervoso simpático . A não especificidade desse tratamento levou à suspensão de seu uso.

Acredita-se que o uso de hexametônio inalado, uma droga não aprovada, em um voluntário normal durante um estudo médico tenha causado ou contribuído para sua morte devido à presença de "opacidades de vidro fosco" anormais em sua radiografia de tórax.

Veja também

Referências