Hexametônio - Hexamethonium
Dados clínicos | |
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Categoria de gravidez |
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Status legal | |
Status legal | |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEMBL | |
Painel CompTox ( EPA ) | |
Dados químicos e físicos | |
Fórmula | C 12 H 30 N 2 |
Massa molar | 202,386 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(o que é isso?) (verificar) |
O hexametônio é um bloqueador não despolarizante e não ganglionar , um antagonista do receptor nicotínico ( nAChR ) que atua nos gânglios autônomos ligando-se principalmente ao receptor nAChR e não ao próprio local de ligação da acetilcolina . Não tem efeito sobre os receptores muscarínicos de acetilcolina ( mAChR ) localizados em órgãos-alvo do sistema nervoso parassimpático, mas atua como antagonista nos receptores nicotínicos de acetilcolina localizados nos gânglios simpáticos e parassimpáticos ( nAChR ).
Farmacologia
Pode atuar em receptores em locais pré-ganglionares nos sistemas nervosos simpático e parassimpático, ambos regulados por receptores ionotrópicos de acetilcolina controlados por ligantes nicotínicos. Os sistemas simpáticos pós-ganglionares são geralmente regulados pela norepinefrina (noradrenalina) (receptores adrenérgicos), enquanto os sistemas parassimpáticos são à base de acetilcolina e, em vez disso, dependem de receptores muscarínicos (alguns neurônios simpáticos pós-ganglionares, como aqueles que estimulam as glândulas sudoríparas, liberam acetilcolina).
O sistema de órgãos e os efeitos adversos dos bloqueadores ganglionares são devidos ao bloqueio dos estímulos parassimpáticos e simpáticos em locais pré-ganglionares. Os efeitos colaterais incluem efeitos simpatolíticos combinados (por exemplo, hipotensão ortostática e disfunção sexual ) e parassimpatolíticos (por exemplo, constipação, retenção urinária , glaucoma , visão embaçada, diminuição da secreção das glândulas lacrimais, boca seca ( xerostomia )).
Usos
Antigamente, era usado para tratar doenças, como hipertensão crônica , do sistema nervoso periférico , que é inervado apenas pelo sistema nervoso simpático . A não especificidade desse tratamento levou à suspensão de seu uso.
Acredita-se que o uso de hexametônio inalado, uma droga não aprovada, em um voluntário normal durante um estudo médico tenha causado ou contribuído para sua morte devido à presença de "opacidades de vidro fosco" anormais em sua radiografia de tórax.