Receptor ligado à enzima - Enzyme-linked receptor
Um receptor ligado a enzima , também conhecido como receptor catalítico , é um receptor transmembrana , em que a ligação de um ligante extracelular causa atividade enzimática no lado intracelular. Portanto, um receptor catalítico é uma proteína de membrana integral que possui funções enzimáticas , catalíticas e receptoras .
Eles têm dois domínios importantes, um domínio de ligação ao ligante extracelular e um domínio intracelular, que tem uma função catalítica; e uma única hélice transmembranar . A molécula de sinalização se liga ao receptor do lado de fora da célula e causa uma mudança conformacional na função catalítica localizada no receptor dentro da célula.
Exemplos da atividade enzimática incluem:
- Receptor tirosina quinase , como no receptor do fator de crescimento de fibroblastos . A maioria dos receptores ligados a enzimas são desse tipo.
- Proteína quinase específica de serina / treonina , como na proteína morfogenética óssea
- Guanilato ciclase , como no receptor do fator natriurético atrial
Tipos
A seguir está uma lista das cinco principais famílias de receptores catalíticos:
Família | Membro | Gene | Atividade catalítica | Ligantes endógenos | Ligantes sintéticos |
---|---|---|---|---|---|
Erb | ErbB1 ( receptor do fator de crescimento epidérmico ) | EGFR | tirosina quinase EC 2.7.10.1 | Fator de crescimento epidérmico , anfirregulina , betacelulina , epígeno , epirregulina , HB-EGF , TGFa | GW583340, gefitinib , erlotinib , tirfostinas AG879 e AG1478 |
ErbB2 | ERBB2 | " | |||
ErbB3 | ERBB3 | " | NRG-1 , NRG-2 | GW583340, gefitinib, erlotinib, tirfostinas AG879 e AG1478 | |
ErbB4 | ERBB4 | " | Betacelulina, epiregulina, HB-EGF, NRG-1, NRG-2, NRG-3, NRG-4 | GW583340, gefitinib, erlotinib, tirfostinas AG879 e AG1478 | |
GDNF (fator neurotrófico derivado de células gliais) | GFRa1 | GFRa1 | " | GDNF > neurturina > artemina | |
GFRa2 | GFRa2 | " | Neurturin> GDNF | ||
GFRa3 | GFRa3 | " | Artemin | ||
GFRa4 | GFRa4 | " | Persefina | ||
NPR ( receptor de peptídeo natriurético ) | NPR1 | NPR1 | guanilil ciclase EC 4.6.1.2 | Peptídeo natriurético atrial | |
NPR2 | NPR2 | " | Peptídeo natriurético tipo C | ||
NPR3 | NPR3 | " | Peptídeo natriurético atrial | ||
NPR4 | NPR4 | " | Uroguanilina | ||
receptor de neurotrofina trk | TrkA | NTRK1 | tirosina quinase EC 2.7.10.1 | Fator de crescimento do nervo > NT-3 | GW441756, tirfostina AG879 |
TrkB | NTRK2 | " | Fator neurotrófico derivado do cérebro , NT-4 / NT-5> NT-3 | ||
TrkC | NTRK3 | " | NT-3 | ||
p75 | NGFR | " | NGF, BDNF, NT3, NT4 / 5 | ||
Toll-like | TLR1 | TLR1 | " | ||
TLR2 | TLR2 | " | Peptidoglicano | ||
TLR3 | TLR3 | " | poliIC, polinossina-policitosina | ||
TLR4 | TLR4 | " | LPS, lipopolissacarídeo derivado de bactérias Gram-negativas | ||
TLR5 | TLR5 | " | Flagelina | ||
TLR6 | TLR6 | " | |||
TLR7 | TLR7 | " | resiquimod, imiquimod | ||
TLR8 | TLR8 | " | |||
TLR9 | TLR9 | " | CpG, DNA enriquecido em citosina: pares de guanosina | ||
TLR10 | TLR10 | " |