Obidoxime - Obidoxime
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| Dados clínicos | |
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| código ATC | |
| farmacocinética de dados | |
| Excreção | Renal |
| identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard |
100.003.690 
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| Dados físico-químicos | |
| Fórmula | C 14 H 16 N 4 O 3 2 |
| Massa molar | 288,302 g / mol |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Obidoxime é um membro da oxima família utilizado para tratar o gás de nervos envenenamento. As oximas são as drogas conhecidas para a sua capacidade para reverter a ligao dos organofosforados compostos à enzima acetilcolinesterase (AChE).
AChE é uma enzima que remove acetilcolina a partir da sinapse depois cria-se a estimulação necessária sobre a próxima célula nervosa . Se ele é inibida, a acetilcolina não é removido após a estimulação e vários estímulos são feitos, o que resultou em contracções musculares e paralisia .
Organofosfatos (por exemplo, gases de nervos) são inibidores conhecidos de AChE. Eles ligam-se a um local específico da enzima e impedir o seu funcionamento normal, alterando o grupo OH na serina resíduo e por protonação (quaternário de azoto , R 4 N + ) do átomo de azoto nas proximidades localizado no histidina resíduo.
Função
Oximas tais como obidoxime, pralidoxima e asoxime (HI-6) são usados para restaurar a funcionalidade da enzima. Eles têm uma maior afinidade para o resíduo de fosfato orgânico do que o enzima e que remove o grupo fosfato, restaurar o OH para serina e transformar azoto de histidina de volta para a sua R 3 forma de N (azoto terciário). Isto resulta na recuperação completa da enzima e o composto de fosfato-oxima é eliminada do organismo por meio de urina . Obidoxime é mais potente do que a pralidoxima e diacetil-monoxima .
Efeitos colaterais
Oximas como estes têm efeitos colaterais e que incluem fígado danos, rins danos, náuseas , vómitos , mas eles são muito eficientes antídotos para intoxicação por gás de nervos. Normalmente, o tratamento de envenenamento inclui o uso de atropina , o que pode retardar a ação do veneno, dando mais tempo para aplicar a oxima.
Referências
- ^ Jokanović M, Prostran M (2009). "Piridinio oximas como reativadores colinesterase. Relação estrutura-actividade e eficácia no tratamento de envenenamento com compostos organofosforados" . Curr. Med. Chem . 16 (17): 2177-88. doi : 10,2174 / 092986709788612729 . PMID 19519385 .
- ^ D., SATOSKAR, RS. REGE, NIRMALA N .. Bhandarkar, S. (2015). Farmacologia e farmacoterapia . [Sl]: ELSEVIER ÍNDIA. ISBN 8131243613 . OCLC 978526697 .
- ^ D. ,, Tripathi, K. Essentials of Pharmacology médica (ed Sétimo.). Nova Delhi. ISBN 9789350259375 . OCLC 868299888 .