Neuropeptídeos B / W receptor 1 - Neuropeptides B/W receptor 1
O receptor 1 de neuropeptídeos B / W , também conhecido como NPBW1 e GPR7, é uma proteína humana codificada pelo gene NPBWR1 . Como implícito em seu nome, ela e o gene relacionado NPBW2 (com o qual compartilha 70% da identidade de nucleotídeos ) são proteínas transmembranas que se ligam ao Neuropeptídeo B (NPB) e ao Neuropeptídeo W (NPW), ambas proteínas expressas fortemente em partes do cérebro que regulam o estresse e medo, incluindo amígdala estendida e estria terminalis . Quando descobertos originalmente em 1995, esses receptores não tinham ligantes conhecidos ("receptores órfãos") e eram chamados de GPR7 e GPR8, mas pelo menos três grupos no início dos anos 2000 identificaram independentemente seus ligantes endógenos, desencadeando a mudança de nome em 2005.
Estrutura
NPBW1 tem sete domínios transmembrana , que sem surpresa compartilha com NPBWR2, mas também uma família de somatostatina e receptores opióides , e como essas proteínas se acoplam às proteínas G da classe Gi .
Funções
Em modelos de roedores, NPBWR1 é superexpressado em células de Schwann associadas à dor neuropática , sugerindo que inibe as respostas inflamatórias à dor. Camundongos sem NPBW1 exibiram uma reação hostil mais forte aos intrusos, sugerindo que NPBW1 tem um papel nas respostas ao estresse . Os primeiros estudos indicaram que NPB e NPW tinham um efeito complexo sobre o apetite, mas geralmente levavam à anorexia . Da mesma forma, ratos machos sem NPBWR1 exibiram hiperfagia e obesidade de início na idade adulta , embora não se saiba por que os ratos fêmeas não são afetados. Os pesquisadores especularam que a ativação dessas vias pode diminuir a obesidade e sintetizaram um ligante de pequena molécula que é capaz de estimular ambos os receptores em baixas concentrações.
Referências
Leitura adicional
- O'Dowd BF, Scheideler MA, Nguyen T, et al. (1995). "A clonagem e mapeamento cromossômico de dois novos genes receptores de opióides-somatostatina humanos, GPR7 e GPR8, expressos em áreas discretas do cérebro". Genômica . 28 (1): 84–91. doi : 10.1006 / geno.1995.1109 . PMID 7590751 .
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links externos
- "Neuropeptide B / W Receptors: NPBW1" . Banco de dados de receptores e canais de íons da IUPHAR . União Internacional de Farmacologia Clínica e Básica.