Metaxalone - Metaxalone
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| Dados clínicos | |
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| Nomes comerciais | Skelaxin |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a682010 |
| Dados de licença | |
| Vias de administração |
Pela boca |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | Desconhecido |
| Metabolismo | Fígado |
| Meia-vida de eliminação | 9,2 (± 4,8) horas |
| Excreção | Rim |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.015.253 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 12 H 15 N O 3 |
| Massa molar | 221,256 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
Metaxalone , vendido sob a marca Skelaxin , é um medicamento relaxante muscular usado para relaxar os músculos e aliviar a dor causada por distensões, entorses e outras condições músculo-esqueléticas. Seu mecanismo de ação exato não é conhecido, mas pode ser devido à depressão geral do sistema nervoso central . É considerado um relaxante muscular moderadamente forte, com incidência relativamente baixa de efeitos colaterais.
Os efeitos colaterais comuns incluem náusea, vômito, sonolência e efeitos colaterais do sistema nervoso central (SNC), como tontura, dor de cabeça e irritabilidade.
O metabolismo da metaxalona envolve as enzimas CYP1A2 e CYP2C19 no sistema do citocromo P450 . Como muitos medicamentos são metabolizados por enzimas neste sistema, deve-se tomar cuidado ao administrá-los com outros medicamentos que envolvam o sistema P450 para evitar interações.
Devido ao potencial de efeitos colaterais, esse medicamento é considerado de alto risco em idosos.
Farmacocinética
A metaxalona apresenta maior biodisponibilidade quando administrada com alimentos. Especificamente, em um estudo, em comparação com condições de jejum, a presença de alimentos no momento da administração do fármaco aumentou a C max em 77,5%, a AUC 0-t em 23,5% e a AUC 0-∞ em 15,4%. Metaxalona é um substrato de CYP1A2 e CYP2C19 , um inibidor de CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 e CYP3A , e um indutor de CYP1A2 e CYP3A4 .
Ensaio
Um levantamento da literatura revela que poucos métodos são relatados para a determinação de metaxalona até o momento. Nirogi et al. relataram um método de cromatografia líquida acoplado a espectrometria de massa em tandem para a quantificação de metaxalona em plasma humano. Um método de HPLC indicador de estabilidade foi introduzido por PK Sahu et al. Metaxalone tem sido usado como um padrão interno para alguns métodos analíticos.
Referências
links externos
- "Metaxalone" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.