Receptor de histamina H 2 - Histamine H2 receptor
Os receptores H 2 são acoplados positivamente à adenilato ciclase via G s . É um potente estimulante de AMPc de produção, o que conduz à activação da proteína cinase A . A PKA atua fosforilando certas proteínas, afetando sua atividade. A droga betazol é um exemplo de agonista do receptor H 2 da histamina .
Função
A histamina é uma molécula mensageira onipresente liberada de mastócitos , células do tipo enterocromafina e neurônios . Suas várias ações são mediadas pelos receptores de histamina H 1 , H 2 , H 3 e H 4 . O receptor H 2 de histamina pertence à família de receptores acoplados à proteína G semelhante à rodopsina . É uma proteína de membrana integral e estimula a secreção de ácido gástrico. Também regula a motilidade gastrointestinal e a secreção intestinal e acredita-se que esteja envolvida na regulação do crescimento e diferenciação celular.
Distribuição de tecido
Os receptores de histamina H 2 são expressos nos seguintes tecidos:
- Tecidos periféricos
- Células parietais gástricas (células oxínticas)
- Músculo liso vascular
- Neutrófilos
- Mastócitos
- Coração
- Útero
- Tecidos do sistema nervoso central
- Caudate - putamen
- Córtex cerebral (camadas externas)
- Formação hipocampal
- Núcleo dentado do cerebelo
Respostas fisiológicas
A ativação do receptor H 2 resulta nas seguintes respostas fisiológicas:
- Estimulação da secreção de ácido gástrico (alvo de anti-histaminérgicos (receptores H 2 ) para úlcera péptica e DRGE )
- Relaxamento do músculo liso ( agonista experimental do receptor H 2 da histamina usado para asma e DPOC)
- Inibe a síntese de anticorpos , a proliferação de células T e a produção de citocinas
- Vasodilatação - a atividade da PKA causa fosforilação da MLCK , diminuindo sua atividade, resultando na desfosforilação da MLC da miosina pela MLCP e inibindo a contração. O relaxamento do músculo liso leva à vasodilatação.
- Inibição da ativação de neutrófilos e quimiotaxia
Veja também
Referências
Leitura adicional
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links externos
- "Histamine Receptors: H 2 " . Banco de dados de receptores e canais de íons da IUPHAR . União Internacional de Farmacologia Clínica e Básica.
- Receptores H2 + nos cabeçalhos de assuntos médicos da Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA (MeSH)
Este artigo incorpora texto da Biblioteca Nacional de Medicina dos Estados Unidos , que é de domínio público .