Cilnidipina - Cilnidipine

Cilnidipina
Cilnidipine.svg
Dados clínicos
Nomes comerciais Atelec (ア テ レ ッ ク), Cilaheart, Cilacar
AHFS / Drugs.com Nomes de medicamentos internacionais
Código ATC
Identificadores
  • 3- ( E ) -3-Fenil-2-propenil 5-2-metoxietil 2,6-dimetil-4- ( m- nitrofenil) -1,4-dihidropiridina-3,5-dicarboxilato
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
Painel CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.162.338 Edite isso no Wikidata
Dados químicos e físicos
Fórmula C 27 H 28 N 2 O 7
Massa molar 492,528  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • O = C (OCCOC) \ C2 = C (\ N / C (= C (/ C (= O) OC \ C = C \ c1ccccc1) C2c3cccc ([N +] ([O -]) = O) c3) C ) C

A cilnidipina é um bloqueador dos canais de cálcio . A cilnidipina foi aprovada para uso no Japão, China, Índia, Nepal, Coréia e alguns países europeus para o tratamento da hipertensão .

É um antagonista do cálcio acompanhada com G do tipo e N dos canais do cálcio do tipo funções de bloqueio. Ao contrário de outros antagonistas do cálcio, a cilnidipina pode atuar no canal de cálcio do tipo N, além de atuar no canal de cálcio do tipo L.

Foi patenteado em 1984 e aprovado para uso médico em 1995.

Usos médicos

A cilnidipina diminui a pressão arterial e é usada para tratar a hipertensão e suas comorbidades . Devido à sua ação bloqueadora nos canais de cálcio dos tipos N e L , a cilnidipina dilata as arteríolas e as vênulas , reduzindo a pressão no leito capilar . Cilnidipina é vasoselective e tem uma fraca directa dromotrópico efeito, um efeito vasodilatador forte e um efeito de inibição da arritmia. Controle da pressão arterial com tratamento com cilnidipina em pacientes japoneses com hipertensão pós-AVC [estudo CA-ATTEND] - os resultados de um estudo prospectivo de vigilância pós-comercialização em larga escala de pacientes hipertensos pós-AVC (n = 2.667, homens 60,4%, 69,0 ± 10,9 anos) tratados com cilnidipina indicam que cilnidipina foi eficaz no tratamento da pressão arterial não controlada e foi bem tolerada em pacientes hipertensos pós-AVC. O ensaio de controle ambulatorial da pressão arterial e redução da pressão arterial em casa (manhã e noite) pelo bloqueador do canal N Cilnidipina (ACHIEVE-ONE) é um estudo clínico em grande escala (n = 2319) sobre a pressão arterial (PA) e a pulsação (PR ) no mundo real com o uso de cilnidipina - este estudo revelou que a cilnidipina reduziu significativamente a PA e RP em pacientes hipertensos na clínica e em casa, especialmente com PA e RP mais altas pela manhã.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais podem ser tonturas graves, batimento cardíaco acelerado e inchaço da face, lábios, língua, pálpebras, mãos e pés. Os efeitos colaterais menores incluem dor de estômago, diarréia e hipotensão.

O edema periférico , um efeito colateral comum do uso de amlodipina , foi reduzido quando os pacientes foram transferidos para cilnidipina.

Marca

Na Índia, é vendido sob a marca cilacar 5mg / 10mg / 20mg.

História

Foi desenvolvido em conjunto pela Fuji Viscera Pharmaceutical Company e Ajinomoto , e foi aprovado para entrar no mercado e ser usado como anti-hipertensivo em 1995.

Referências

Leitura adicional

  • Löhn M, Muzzulini U, Essin K, Tsang SY, Kirsch T, Litteral J, et al. (Maio de 2002). "Cilnidipina é um novo bloqueador de ação lenta dos canais de cálcio vascular do tipo L que não tem como alvo a proteína quinase C". Journal of Hypertension . 20 (5): 885–93. doi : 10.1097 / 00004872-200205000-00023 . PMID  12011649 . S2CID  30765257 .