Rolipram - Rolipram
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| Dados clínicos | |
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| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | 75% |
| Metabolismo | Fígado via CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19 e CYP2D6 |
| Meia-vida de eliminação | 3 horas |
| Excreção | Urina (80%) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.057.046 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 16 H 21 N O 3 |
| Massa molar | 275,348 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (o que é isso?) (verificar)
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Rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase-4 descoberto e desenvolvido pela Schering AG como uma droga antidepressiva potencial no início dos anos 1990. Serviu como uma molécula protótipo para os esforços de desenvolvimento e descoberta de medicamentos de várias empresas . O Rolipram foi descontinuado depois que os ensaios clínicos mostraram que sua janela terapêutica era muito estreita; não poderia ser administrado em níveis altos o suficiente para ser eficaz sem causar efeitos colaterais gastrointestinais significativos.
Rolipram possui diversas atividades que o tornam um foco contínuo de pesquisa. A etiologia de muitas doenças neurodegenerativas envolve proteínas mal dobradas e agrupadas que se acumulam no cérebro. As células têm um mecanismo para eliminar essas proteínas, denominado proteassoma . No entanto, na doença de Alzheimer e em algumas outras condições, a atividade desses proteassomas é prejudicada, levando ao acúmulo de agregados tóxicos. Pesquisas em ratos sugerem que o rolipram tem a capacidade de aumentar a atividade dos proteassomas e reduzir a carga desses agregados. Evidências preliminares sugerem que isso pode melhorar a memória espacial em ratos projetados para ter acúmulo agregado. Rolipram continua a ser usado em pesquisas como um inibidor de PDE4 bem caracterizado. Tem sido usado em estudos para entender se a inibição de PDE4 pode ser útil em doenças autoimunes , doença de Alzheimer, aprimoramento cognitivo, lesão da medula espinhal e doenças respiratórias como asma e DPOC .