Fosmidomicina - Fosmidomycin
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| Dados clínicos | |
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| Código ATC | |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 4 H 10 N O 5 P |
| Massa molar | 183,100 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (o que é isso?) (verificar)
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A fosmidomicina é um antibiótico originalmente isolado de caldos de cultura de bactérias do gênero Streptomyces . Ele inibe especificamente a redutoisomerase DXP , uma enzima chave na via não-mevalonato da biossíntese de isoprenóides . É um análogo estrutural do 2-C-metil-D-eritrose 4-fosfato . Inibe a enzima E. coli com um valor KI de 38 nM (4), MTB a 80 nM e a enzima Francisella a 99 nM. Verificou- se que várias mutações na redutoisomerase DXP de E. coli conferem resistência à fosmidomicina.
Use na malária
A descoberta da via não-mevalonato em parasitas da malária indicou o uso de fosmidomicina e outros inibidores como medicamentos antimaláricos . Na verdade, a fosmidomicina foi testada em combinação com clindamicina para o tratamento da malária, com resultados favoráveis. Foi demonstrado que um aumento no número de cópias da enzima alvo ( DXP reductoisomerase ) se correlaciona com a resistência à fosmidomicina in vitro no parasita letal da malária , Plasmodium falciparum .
Referências
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