FKBP5 - FKBP5
A proteína 5 de ligação FK506 , também conhecida como FKBP5 , é uma proteína que em humanos é codificada pelo gene FKBP5 .
Função
A proteína codificada por este gene é um membro da família de proteínas imunofilinas , que desempenham um papel na imunorregulação e nos processos celulares básicos que envolvem o dobramento e o tráfego de proteínas. Esta proteína codificada é uma cis-trans prolil isomerase que se liga aos imunossupressores tacrolimus (FK506) e sirolimus (rapamicina). Pensa-se que medeia a inibição da calcineurina . Também interage funcionalmente com heterocomplexos de receptores de corticóides maduros (ou seja , complexos de receptores de progesterona , glicocorticóides , mineralocorticóides ) junto com a proteína de choque térmico de 90 kDa e PTGES3 (proteína P23).
Como uma co-chaperona associada à Hsp90 que regula a capacidade de resposta dos receptores do hormônio esteróide, o FKBP51 desempenha um papel importante na endocrinologia do estresse e na sinalização de glicocorticóides.
Significado clínico
Foi descoberto que o gene FKBP5 tem vários locais de poliadenilação e está estatisticamente associado a uma taxa mais alta de transtornos depressivos.
Ligantes FKBP51
Como um jogador-chave em várias doenças, como transtornos relacionados ao estresse, dor crônica e obesidade, o FKBP51 é um alvo atraente de drogas. SAFit2 atualmente o ligante FKBP51 mais bem caracterizado, mostrou efeitos promissores em vários modelos animais. Os ligantes seletivos para FKBP51 macrocíclicos não são imunossupressores, envolvem o FKBP51 nas células e bloqueiam o efeito celular do FKBP51.
Interações
Foi demonstrado que FKBP5 interage com a proteína de choque térmico 90kDa alfa (citosólica), membro A1 .
Veja também
- FKBP4 - um antagonista funcional para FKBP5 em receptores de corticóide
Referências
Leitura adicional
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