E-6837 - E-6837
|
|
| Nomes | |
|---|---|
|
Nome IUPAC preferido
5-cloro- N - {3- [2- (dimetilamino) etil] -1H - indol-5-il} naftaleno-2-sulfonamida |
|
| Outros nomes
E 6837
|
|
| Identificadores | |
|
Modelo 3D ( JSmol )
|
|
| ChEMBL | |
| ChemSpider | |
| Malha | C500059 |
|
PubChem CID
|
|
|
|
|
|
| Propriedades | |
| C 22 H 22 ClN 3 O 2 S | |
| Massa molar | 427,95 g / mol |
|
Exceto onde indicado de outra forma, os dados são fornecidos para materiais em seu estado padrão (a 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). |
|
| Referências da Infobox | |
E-6837 é um agonista de 5-HT 6 oralmente ativo desenvolvido na tentativa de criar um medicamento anti-obesidade . Em linhagens celulares que expressam os receptores 5-HT 6 de rato , ele agiu como um agonista parcial (em presumíveis receptores silenciosos), enquanto atuou como um agonista completo nos receptores 5-HT 6 humanos (que são constitutivamente ativos ). A administração oral de E-6837 reduziu a ingestão de alimentos, mas apenas temporariamente. Em ratos, a administração duas vezes ao dia de E-6837 ao longo de 4 semanas resultou em uma redução de 15,7% no peso corporal, em comparação com a redução de 11% para a sibutramina . Esta perda de peso permaneceu significativa para E-6837 após um período de retirada de 43 dias, enquanto a diferença de peso não foi significativa para a sibutramina (ou seja, a sibutramina teve um efeito rebote enquanto E-6837 não), e esta perda de peso foi considerada ser devido a uma perda de massa gorda. A redução da massa gorda em animais tratados com E-6837 foi associada a uma redução de 50% nos níveis de leptina plasmática e também redução dos níveis de glicose e insulina no plasma após um teste de tolerância à glicose . Isso indica que a perda de peso com o E-6837 está associada a uma melhor sensibilidade à insulina e, portanto, a um melhor controle glicêmico .
Um mecanismo de ação proposto é que o E-6837 atua nos neurônios do hipotálamo, que apresentou níveis significativos de mRNA do receptor 5-HT 6 . O hipotálamo é uma estrutura-chave envolvida na regulação da ingestão de alimentos.