Ergocalciferol - Ergocalciferol
Dados clínicos | |
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Nomes comerciais | Drisdol, Calcidol, outros |
Outros nomes | viosterol |
AHFS / Drugs.com | Monografia |
MedlinePlus | a616042 |
Dados de licença | |
Código ATC | |
Status legal | |
Status legal | |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Painel CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.000.014 |
Dados químicos e físicos | |
Fórmula | C 28 H 44 O |
Massa molar | 396,659 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Ponto de fusão | 114 a 118 ° C (237 a 244 ° F) |
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O ergocalciferol , também conhecido como vitamina D 2 e calciferol inespecificamente , é um tipo de vitamina D encontrado nos alimentos e usado como suplemento dietético . Como um suplemento é usado para prevenir e tratar a deficiência de vitamina D . Isso inclui a deficiência de vitamina D devido à má absorção pelo intestino ou doença hepática . Também pode ser usado para níveis baixos de cálcio no sangue devido ao hipoparatireoidismo . É utilizado por via oral ou por injeção no músculo .
Doses excessivas podem resultar em aumento da produção de urina, hipertensão , cálculos renais , insuficiência renal , fraqueza e constipação. Se doses elevadas forem tomadas por um longo período de tempo, pode ocorrer calcificação do tecido . As doses normais são seguras durante a gravidez . Atua aumentando a quantidade de cálcio absorvida pelos intestinos e rins. Os alimentos nos quais é encontrado incluem alguns cogumelos .
O ergocalciferol foi descrito pela primeira vez em 1936. O ergocalciferol está disponível como um medicamento genérico e sem receita . Em 2019, era o 55º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 13 milhões de prescrições. Certos alimentos, como cereais matinais e margarina, têm ergocalciferol adicionado a eles em alguns países.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde .
Usar
O ergocalciferol pode ser usado como suplemento de vitamina D , enquanto o colecalciferol (vitamina D 3 ) é produzido naturalmente pela pele quando exposto à luz ultravioleta. Ergocalciferol (D 2 ) e colecalciferol (D 3 ) são considerados equivalentes para a produção de vitamina D, pois ambas as formas parecem ter eficácia semelhante na melhora do raquitismo e na redução da incidência de quedas em pacientes idosos. No entanto, existem relatórios conflitantes sobre a eficácia relativa, com alguns estudos sugerindo que o ergocalciferol tem menos eficácia com base nas limitações de absorção, ligação e inativação. Uma meta-análise concluiu que a evidência geralmente favorece o colecalciferol no aumento dos níveis de vitamina D no sangue, embora afirme que mais pesquisas são necessárias.
Mecanismo
O ergocalciferol é um secosteróide formado pela quebra da ligação fotoquímica de um esteróide , especificamente, pela ação da luz ultravioleta (UV-B ou UV-C) sobre o ergosterol , uma forma de pró-vitamina D 2 .
Como o colecalciferol , o ergocalciferol é inativo por si só. Requer duas hidroxilações para se tornar ativo: a primeira no fígado por CYP2R1 para formar 25-hidroxiergocalciferol (ercalcidiol ou 25-OH D 2 ), e a segunda no rim por CYP27B1 , para formar o 1,25-dihidroxiergocalciferol ativo (ercalcitriol ou 1,25- (OH) 2 D 2 ), o qual activa o receptor da vitamina D . Ao contrário do colecalciferol , a 25-hidroxilação não é realizada pelo CYP27A1 para o ergocalciferol.
Ergocalciferol e metabolitos têm menor afinidade para a proteína de ligação a vitamina D- em comparação com as D 3 homólogos. A afinidade de ligação do ercalcitriol ao receptor da vitamina D é semelhante à do calcitriol . O próprio ergocalciferol e seus metabólitos podem ser desativados por 24-hidroxilação.
Fontes
Fungo , do banco de dados de nutrientes do USDA (por 100g), D 2 + D 3 :
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Agaricus bisporus :
- portobello bruto: 0,3 μg (10 UI); exposto à luz ultravioleta: 11,2 µg (446 IU)
- crimini bruto: 0,1 μg (3 UI); exposto à luz ultravioleta: 31,9 µg (1276 IU)
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Cogumelos, shiitake :
- cru: Vitamina D (D 2 + D 3 ): 0,4 μg (18 IU)
- seco: Vitamina D (D 2 + D 3 ): 3,9 μg (154 IU)
Líquen
- As amostras de Cladina arbuscula cultivadas em diferentes condições naturais contêm pró-vitamina D 2 e vitamina D 2 , variando entre 89-146 e 0,22-0,55 μg / g de matéria seca, respectivamente. Eles também contêm vitamina D 3 (faixa de 0,67 a 2,04 μg / g), embora a pró-vitamina D 3 não tenha sido detectada. Os níveis de vitamina D se correlacionam positivamente com a irradiação UV.
Plantae
- Alfafa ( Medicago sativa subsp. Sativa), rebento: 4,8 μg (192 IU) de vitamina D 2 , 0,1 μg (4 IU) de vitamina D 3
Biossíntese
O conteúdo de vitamina D 2 em cogumelos e C. arbuscula aumenta com a exposição à luz ultravioleta. O ergosterol (pró-vitamina D 2 ) encontrado nesses fungos é convertido em pré-vitamina D 2 na exposição aos raios ultravioleta, que então se transforma em vitamina D 2 . Como os cogumelos cultivados geralmente são cultivados no escuro, menos vitamina D 2 é encontrada em comparação com aqueles cultivados na natureza ou secos ao sol.
Quando cogumelos frescos ou pós secos são propositalmente expostos à luz ultravioleta, os níveis de vitamina D 2 podem ser concentrados em níveis muito mais elevados. O procedimento de irradiação não causa descoloração significativa ou branqueamento dos cogumelos. Alegações foram feitas de que uma porção normal (aproximadamente 2 onças ou 60 gramas) de cogumelos frescos tratados com luz ultravioleta aumentou o teor de vitamina D para níveis de até 80 microgramas ou 3200 UI se expostos a apenas 5 minutos de luz ultravioleta após serem colhidos .
Os cogumelos botão com maior teor de vitamina D 2 produzidos desta forma funcionam de forma semelhante a um suplemento de vitamina D 2 ; ambos melhoram efetivamente o status de vitamina D. A vitamina D 2 do fermento com radiação ultravioleta assada em pães ou cogumelos é biodisponível e aumenta os níveis sanguíneos de 25 (OH) D.
Nomes
Viosterol, o nome dado às primeiras preparações de ergosterol irradiado, é essencialmente sinônimo de ergocalciferol.
O ergocalciferol é fabricado e comercializado sob vários nomes, incluindo Deltalin ( Eli Lilly and Company ), Drisdol (Sanofi-Synthelabo) e Calcidol (Patrin Pharma).
Referências
links externos
- "Ergocalciferol" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.
- Página do NIST Chemistry WebBook para ergocalciferol