Traço de amina - Trace amine

Traço de amina
Aula de drogas
Diagramas de estrutura química
Esqueleto de fenetilamina
Identificadores de classe
Mecanismo de ação Agonista do receptor
Alvo biológico Receptor 1 associado a amina humana
Classe química Aminas endógenas com ocorrência de traços
(nanogramas ou menos por grama de tecido cerebral)
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Malha C434723
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As aminas traço são um grupo endógeno de agonistas do receptor 1 associado à amina traço (TAAR1) - e, portanto, neuromoduladores monoaminérgicos - que estão estrutural e metabolicamente relacionados aos neurotransmissores monoamínicos clássicos . Em comparação com as monoaminas clássicas, elas estão presentes em concentrações de traços. Eles são distribuídos heterogeneamente por todo o cérebro dos mamíferos e tecidos nervosos periféricos e exibem altas taxas de metabolismo . Embora possam ser sintetizados dentro dos sistemas de neurotransmissores de monoamina originais , há evidências que sugerem que alguns deles podem compreender seus próprios sistemas de neurotransmissores independentes.

Os traços de aminas desempenham papéis significativos na regulação da quantidade de neurotransmissores monoaminas na fenda sináptica dos neurônios monoamínicos com TAAR1 co-localizado . Eles têm efeitos pré-sinápticos semelhantes aos da anfetamina bem caracterizados sobre esses neurônios monoamínicos por meio da ativação do TAAR1 ; especificamente, ao ativar TAAR1 em neurônios, eles promovem a liberação e previnem a recaptação de neurotransmissores de monoamina da fenda sináptica, bem como inibem o disparo neuronal . A fenetilamina e a anfetamina possuem farmacodinâmica análoga em neurônios de dopamina humanos , pois ambos os compostos induzem efluxo do transportador de monoamina vesicular 2 (VMAT2) e ativam TAAR1 com eficácia comparável.

Assim como a dopamina , a norepinefrina e a serotonina , os traços de aminas estão implicados em uma vasta gama de distúrbios afetivos e cognitivos em humanos, como TDAH , depressão e esquizofrenia , entre outros. O traço de hipofunção aminérgica é particularmente relevante para o TDAH , uma vez que as concentrações de fenetilamina urinária e plasmática são significativamente mais baixas em indivíduos com TDAH em relação aos controles e os dois medicamentos mais comumente prescritos para TDAH, anfetamina e metilfenidato , aumentam a biossíntese de fenetilamina em indivíduos com TDAH que respondem ao tratamento . Uma revisão sistemática dos biomarcadores de TDAH também indicou que os níveis de fenetilamina urinária podem ser um biomarcador diagnóstico para TDAH.

Lista de traços de aminas

As aminas vestigiais humanas incluem:


Embora não apresentem vestígios de aminas, as monoaminas clássicas norepinefrina , serotonina e histamina são todas agonistas parciais do receptor TAAR1 humano; a dopamina é um agonista de alta afinidade no TAAR1 humano. N- Metiltriptamina e N , N- dimetiltriptamina são aminas endógenas em humanos, no entanto, sua ligação TAAR1 humana não foi determinada em 2015.

História

Uma revisão completa dos receptores associados a vestígios de amina que discute a evolução histórica desta pesquisa particularmente bem é a de Grandy.

Veja também

Notas

Referências