Tetrazepam - Tetrazepam
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| Dados clínicos | |
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| AHFS / Drugs.com | Nomes de medicamentos internacionais |
| Vias de administração |
Oral |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Meia-vida de eliminação | 3-26 horas |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.030.749 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 16 H 17 Cl N 2 O |
| Massa molar | 288,77 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
O tetrazepam (é comercializado sob as seguintes marcas, Clinoxan , Epsipam , Myolastan , Musaril , Relaxam e Spasmorelax ) é um derivado da benzodiazepina com propriedades anticonvulsivantes , ansiolíticas , relaxantes musculares e levemente hipnóticas . Anteriormente, era usado principalmente na Áustria, França, Bélgica, Alemanha e Espanha para tratar espasmos musculares, transtornos de ansiedade como ataques de pânico ou, mais raramente, para tratar depressão , síndrome pré-menstrual ou agorafobia . O tetrazepam tem relativamente pouco efeito sedativo em baixas doses, ao mesmo tempo que produz relaxamento muscular útil e alívio da ansiedade. O Grupo de Coordenação para Reconhecimento Mútuo e Procedimentos Descentralizados - Humano (CMD (h)) endossou a recomendação do Comitê de Avaliação de Risco de Farmacovigilância (PRAC) para suspender as autorizações de comercialização de medicamentos contendo tetrazepam em toda a União Europeia (UE) em abril de 2013. A Comissão Europeia confirmou a suspensão das Autorizações de Introdução no Mercado para o Tetrazepam na Europa devido à toxicidade cutânea, com vigência a partir de 1 de agosto de 2013.
Reações de hipersensibilidade alérgica tardia tipo 4, incluindo exantema maculopapular , erupção eritematosa , erupção urticariforme , eritema multiforme , fotodermatite , eczema e síndrome de Stevens-Johnson podem ocorrer ocasionalmente como resultado da exposição ao tetrazepam. Essas reações de hipersensibilidade ao tetrazepam não apresentam reatividade cruzada com outros benzodiazepínicos.
Indicações
O tetrazepam é usado terapeuticamente como relaxante muscular.
Disponibilidade
A dose de adulto indicada para espasmo muscular é de 25 mg a 150 mg por dia, aumentada se necessário até um máximo de 300 mg por dia, em doses divididas . Em geral, o tetrazepam não é recomendado para uso em crianças, exceto por recomendação de um especialista.
O tetrazepam está disponível apenas em uma dosagem e formulação, comprimidos de 50 mg . O equivalente benzodiazepínico do tetrazepam é aproximadamente 100 mg de tetrazepam = 10 mg de diazepam .
Efeitos adversos
Ocasionalmente, ocorrem reações alérgicas ao tetrazepam envolvendo a pele.
Podem ocorrer reações alérgicas ao tetrazepam, que é considerado um alérgeno potencial. Erupção cutânea e eosinofilia induzida por drogas com sintomas sistêmicos é uma complicação conhecida da exposição ao tetrazepam. Essas reações alérgicas hipersensíveis podem ser do tipo retardado .
Ocorreu necrólise epidérmica tóxica devido ao uso de tetrazepam, incluindo pelo menos uma morte relatada. Síndrome de Stevens-Johnson e eritema multiforme foram relatados com o uso de tetrazepam. A reatividade cruzada com outros benzodiazepínicos não ocorre tipicamente em tais pacientes. Podem ocorrer exantema e eczema . Acredita-se que a falta de reatividade cruzada com outros benzodiazepínicos seja devida à estrutura molecular do tetrazepam. Fotodermatite e fototoxicidade também foram relatadas. A alergia de contato ocupacional também pode se desenvolver com o manuseio regular do tetrazepam. A dermatite de contato aerotransportada também pode ocorrer como uma alergia que pode se desenvolver por exposição ocupacional.
O teste de contato foi usado com sucesso para demonstrar alergia ao tetrazepam. O teste oral também pode ser usado. Os testes cutâneos de puntura nem sempre são precisos e podem produzir falsos negativos.
A sonolência é um efeito colateral comum do tetrazepam. Pode ocorrer uma redução na força muscular. A miastenia gravis , uma condição caracterizada por fraqueza muscular grave, é outro efeito adverso potencial do tetrazepam. Podem ocorrer efeitos adversos cardiovasculares e respiratórios com tetrazepam semelhante a outros benzodiazepínicos.
Tolerância, dependência e retirada
O uso prolongado, como com todos os benzodiazepínicos , deve ser evitado, pois ocorre tolerância e há risco de dependência de benzodiazepínicos e síndrome de abstinência de benzodiazepínicos após a interrupção ou redução da dosagem.
Overdose
O tetrazepam, como outros benzodiazepínicos, é um medicamento muito frequentemente presente em casos de sobredosagem. Estas sobredosagens são frequentemente sobredosagens mistas, ou seja, uma mistura de outros benzodiazepínicos ou outras classes de medicamentos com tetrazepam.
Contra-indicações e cuidados especiais
Os benzodiazepínicos requerem precaução especial se usados em idosos, durante a gravidez, em crianças, em indivíduos dependentes de álcool ou drogas e em indivíduos com transtornos psiquiátricos comórbidos .
Farmacologia
O tetrazepam é um benzodiazepínico incomum em sua estrutura molecular, pois possui um grupo ciclohexenil que substituiu a porção 5-fenil típica observada em outros benzodiazepínicos. O tetrazepam é rapidamente absorvido após administração oral, em 45 minutos, e atinge os níveis plasmáticos máximos em menos de 2 horas. É classificado como um benzodiazepínico de ação intermediária com meia-vida de eliminação de aproximadamente 15 horas. É metabolizado principalmente nos metabólitos inativos 3-hidroxi-tetrazepam e nortetrazepam . Os efeitos farmacológicos do tetrazepam são significativamente menos potentes quando comparados com o diazepam , em estudos em animais. O tetrazepam é um agonista do local da benzodiazepina e se liga não seletivamente aos tipos de local da benzodiazepina tipo 1 e 2, bem como aos receptores periféricos de benzodiazepina . As propriedades relaxantes musculares do tetrazepam são provavelmente devido a uma redução do influxo de cálcio. Pequenas quantidades de diazepam , bem como seus metabólitos ativos, são produzidas a partir do metabolismo do tetrazepam. O metabolismo do tetrazepam levou a falsas acusações de prisioneiros com prescrição de tetrazepam de tomar diazepam ilícito; isso pode levar ao aumento das sentenças de prisão para os presos.
Abuso
O tetrazepam, assim como outros benzodiazepínicos, é às vezes usado de forma abusiva. Às vezes, é usado para incapacitar uma vítima para cometer um crime facilitado por drogas. ou abusado para atingir um estado de intoxicação. O abuso de tetrazepam para cometer crimes facilitados por drogas pode ser menor, entretanto, do que outros benzodiazepínicos devido às suas propriedades hipnóticas reduzidas .