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TRPV5
Identificadores
Apelido TRPV5 , CAT2 , ECAC1, OTRPC3, subfamília V do canal catiônico potencial transitório do receptor, membro 5
IDs externos OMIM : 606679 MGI : 2429764 HomoloGene : 10520 GeneCards : TRPV5
Ortólogos
Espécies Humano Rato
Entrez
Conjunto
UniProt
RefSeq (mRNA)

NM_019841

NM_001007572

RefSeq (proteína)

NP_062815

NP_001007573

Localização (UCSC) Chr 7: 142,91 - 142,93 Mb Chr 6: 41,65 - 41,68 Mb
Pesquisa PubMed
Wikidata
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O membro 5 da subfamília V do canal catiônico potencial do receptor transiente é uma proteína do canal de cálcio que em humanos é codificada pelo gene TRPV5 .

Função

O gene TRPV5 é um membro da família de receptores transitórios e da subfamília TRPV . O canal seletivo de cálcio , TRPV5, codificado por este gene tem 6 domínios transmembranares, múltiplos locais de fosforilação potenciais , um local de glicosilação N-ligado e 5 repetições ANK. Esta proteína forma homotetrâmeros ou heterotetrâmeros e é ativada por um baixo nível de cálcio interno.

Ambos TRPV5 e TRPV6 são expressos em células epiteliais renais e intestinais . O TRPV5 é expresso principalmente nas células epiteliais renais , onde desempenha um papel importante na reabsorção de Ca 2+ , enquanto o TRPV6 é expresso principalmente no intestino. A enzima α-klotho aumenta a reabsorção renal de cálcio ao estabilizar o TPRV5. Klotho é uma enzima semelhante à beta-glucuronidase que ativa o TRPV5 pela remoção do ácido siálico .

Significado clínico

Normalmente, cerca de 95% a 98% do Ca 2+ filtrado do sangue pelo rim é reabsorvido pelo túbulo renal do rim , mediado pelo TRPV5. A deleção genética do TRPV5 em camundongos leva à perda de Ca 2+ na urina e consequente hiperparatireoidismo e perda óssea.

Inibidores

  • Econazol é um inibidor fraco de TRPV5 e TRPV6 , com um IC 50 na faixa micromolar
  • ZINC17988990 é um inibidor potente e seletivo de TRPV5, com um IC 50 de 177nM e boa seletividade sobre TRPV6 e os outros subtipos de canal de TRPV.

Interações

Foi demonstrado que o TRPV5 interage com o S100A10 .

Veja também

Referências

Leitura adicional

  • Vennekens R, Droogmans G, Nilius B (setembro de 2001). "Propriedades funcionais do canal epitelial de Ca2 +, ECaC". Fisiologia Geral e Biofísica . 20 (3): 239–53. PMID  11765215 .
  • Heiner I, Eisfeld J, Lückhoff A (2004). "Papel e regulação dos canais TRP em granulócitos neutrófilos". Cell Calcium . 33 (5–6): 533–40. doi : 10.1016 / S0143-4160 (03) 00058-7 . PMID  12765698 .
  • Nijenhuis T, Hoenderop JG, Bindels RJ (outubro de 2005). "TRPV5 e TRPV6 em Ca (2+) (re) absorção: regulando a entrada de Ca (2+) na porta". Pflugers Archiv . 451 (1): 181–92. doi : 10.1007 / s00424-005-1430-6 . PMID  16044309 . S2CID  41267019 .
  • Mensenkamp AR, Hoenderop JG, Bindels RJ (2007). "TRPV5, a porta de entrada para a homeostase do Ca2 +". Canais de potencial de receptor transiente (TRP) . Handbook of Experimental Pharmacology. 179 . pp. 207–20. doi : 10.1007 / 978-3-540-34891-7_12 . ISBN 978-3-540-34889-4. PMID  17217059 .
  • Schoeber JP, Hoenderop JG, Bindels RJ (fevereiro de 2007). "Ação combinada de proteínas associadas na regulação de TRPV5 e TRPV6". Biochemical Society Transactions . 35 (Pt 1): 115–9. doi : 10.1042 / BST0350115 . PMID  17233615 .

links externos

Este artigo incorpora texto da Biblioteca Nacional de Medicina dos Estados Unidos , que é de domínio público .