TRPV5 - TRPV5
O membro 5 da subfamília V do canal catiônico potencial do receptor transiente é uma proteína do canal de cálcio que em humanos é codificada pelo gene TRPV5 .
Função
O gene TRPV5 é um membro da família de receptores transitórios e da subfamília TRPV . O canal seletivo de cálcio , TRPV5, codificado por este gene tem 6 domínios transmembranares, múltiplos locais de fosforilação potenciais , um local de glicosilação N-ligado e 5 repetições ANK. Esta proteína forma homotetrâmeros ou heterotetrâmeros e é ativada por um baixo nível de cálcio interno.
Ambos TRPV5 e TRPV6 são expressos em células epiteliais renais e intestinais . O TRPV5 é expresso principalmente nas células epiteliais renais , onde desempenha um papel importante na reabsorção de Ca 2+ , enquanto o TRPV6 é expresso principalmente no intestino. A enzima α-klotho aumenta a reabsorção renal de cálcio ao estabilizar o TPRV5. Klotho é uma enzima semelhante à beta-glucuronidase que ativa o TRPV5 pela remoção do ácido siálico .
Significado clínico
Normalmente, cerca de 95% a 98% do Ca 2+ filtrado do sangue pelo rim é reabsorvido pelo túbulo renal do rim , mediado pelo TRPV5. A deleção genética do TRPV5 em camundongos leva à perda de Ca 2+ na urina e consequente hiperparatireoidismo e perda óssea.
Inibidores
- Econazol é um inibidor fraco de TRPV5 e TRPV6 , com um IC 50 na faixa micromolar
- ZINC17988990 é um inibidor potente e seletivo de TRPV5, com um IC 50 de 177nM e boa seletividade sobre TRPV6 e os outros subtipos de canal de TRPV.
Interações
Foi demonstrado que o TRPV5 interage com o S100A10 .
Veja também
Referências
Leitura adicional
- Vennekens R, Droogmans G, Nilius B (setembro de 2001). "Propriedades funcionais do canal epitelial de Ca2 +, ECaC". Fisiologia Geral e Biofísica . 20 (3): 239–53. PMID 11765215 .
- Heiner I, Eisfeld J, Lückhoff A (2004). "Papel e regulação dos canais TRP em granulócitos neutrófilos". Cell Calcium . 33 (5–6): 533–40. doi : 10.1016 / S0143-4160 (03) 00058-7 . PMID 12765698 .
- Nijenhuis T, Hoenderop JG, Bindels RJ (outubro de 2005). "TRPV5 e TRPV6 em Ca (2+) (re) absorção: regulando a entrada de Ca (2+) na porta". Pflugers Archiv . 451 (1): 181–92. doi : 10.1007 / s00424-005-1430-6 . PMID 16044309 . S2CID 41267019 .
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links externos
- TRPV5 + proteína + humano na Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA Medical Subject Headings (MeSH)
Este artigo incorpora texto da Biblioteca Nacional de Medicina dos Estados Unidos , que é de domínio público .