Suvorexant - Suvorexant

Suvorexant
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Dados clínicos
Nomes comerciais Belsomra
Outros nomes MK-4305
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a614046
Dados de licença
Vias de
administração
Pela boca
Aula de drogas Antagonista de Orexin
Código ATC
Status legal
Status legal
Dados farmacocinéticos
Biodisponibilidade 82% (a 10 mg)
Ligação proteica > 99%
Metabolismo hepático, CYP3A , CYP2C19
Meia-vida de eliminação ~ 12 horas
Excreção Fezes (66%), urina (23%)
Identificadores
  • [(7 R ) -4- (5-cloro-1,3-benzoxazol-2-il) -7-metil-1,4-diazepan-1-il] [5-metil-2- (2 H -1 , 2,3-triazol-2-il) fenil] metanona
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Painel CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.210.546 Edite isso no Wikidata
Dados químicos e físicos
Fórmula C 23 H 23 Cl N 6 O 2
Massa molar 450,93  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • C [C @@ H] 1CCN (CCN1C (= O) C2 = C (C = CC (= C2) C) N3N = CC = N3) C4 = NC5 = C (O4) C = CC (= C5) Cl
  • InChI = 1S / C23H23ClN6O2 / c1-15-3-5-20 (30-25-8-9-26-30) 18 (13-15) 22 (31) 29-12-11-28 (10-7- 16 (29) 2) 23-27-19-14-17 (24) 4-6-21 (19) 32-23 / h3-6,8-9,13-14,16H, 7,10-12H2, 1-2H3 / t16- / m1 / s1 ☒N
  • Chave: JYTNQNCOQXFQPK-MRXNPFEDSA-N ☒N
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Suvorexant , vendido sob o nome comercial de Belsomra , é um medicamento para o tratamento da insônia . É eficaz para a insônia , pelo menos por quatro semanas e em comparação com um placebo .

Suvorexant é um antagonista seletivo do receptor de orexina duplo (DORA) feito pela Merck & Co. Foi aprovado para venda pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em 13 de agosto de 2014. A US Drug Enforcement Administration (DEA) o colocou em a lista de substâncias controladas da Tabela IV , pois pode levar à dependência física limitada ou dependência psicológica em relação às drogas ou outras substâncias da Tabela IV. O potencial para dependência psicológica é semelhante ao do zolpidem .

A droga foi inicialmente lançada em novembro de 2014 no Japão, depois chegou aos Estados Unidos em fevereiro de 2015, Austrália em novembro de 2016 e Canadá em novembro de 2018

Usos médicos

Suvorexant é utilizado no tratamento da insônia , caracterizada por dificuldades com o início do sono e / ou manutenção do sono.

Não está claro como o medicamento se compara a outros usados ​​para insônia, pois nenhuma comparação foi feita. Também não está claro se este medicamento é seguro entre pessoas com histórico de dependência , uma vez que foram excluídas dos ensaios clínicos com suvorexant.

Contra-indicações

Suvorexant não é recomendado em pessoas com insuficiência hepática . A categoria de gravidez suvorexante é classificada como Categoria C. Com base em testes em animais , este medicamento pode causar dano fetal durante a gravidez e só deve ser administrado durante a gravidez se o benefício potencial justificar o dano potencial ao feto. As evidências são inconclusivas sobre se o uso deste medicamento durante a amamentação coloca o bebê em risco de danos.

Suvorexant é contra-indicado em pessoas com diagnóstico de narcolepsia .

Efeitos colaterais

A reclamação mais comum sobre a droga é de usuários que relatam que ela não os ajuda a dormir. Algumas pessoas relataram que a droga causava distúrbios do sono, como pesadelo , terror noturno ou sonho anormal. Outros relataram que a droga os deixava mais acordados.

Os problemas incluem sonolência no dia seguinte e problemas ao dirigir. Outras preocupações incluem pensamentos suicidas.

Responsabilidade de abuso

De acordo com a US Drug Enforcement Administration (DEA), o suvorexant produz efeitos de reforço semelhantes aos do zolpidem e, portanto, pode ter uma responsabilidade de abuso semelhante . Como tal, o suvorexant foi classificado como substância controlada de classificação IV nos Estados Unidos, de acordo com a Lei de Substâncias Controladas .

Interações

Suvorexant não é recomendado se as pessoas também estiverem tomando medicamentos que inibam fortemente a enzima hepática CYP3A, como itraconazol , lopinavir / ritonavir , claritromicina , ritonavir , cetoconazol , indinavir / ritonavir ou conivaptano . Se suvorexant for usado com um medicamento que inibe moderadamente a enzima hepática CYP3A, como verapamil , eritromicina , diltiazem ou dronedarona , recomenda-se que a dose de suvorexant seja ajustada.

Farmacologia

Farmacodinâmica

Suvorexant exerce seu efeito terapêutico na insônia por meio do antagonismo dos receptores de orexina . O sistema de sinalização do neuropeptídeo orexina é um promotor central da vigília . Acredita-se que o bloqueio da ligação dos neuropeptídeos promotores da vigília, orexina A e orexina B, aos receptores do receptor da orexina tipo 1 (OX 1 ) e do receptor da orexina do tipo 2 (OX 2 ) suprime o estímulo da vigília. Os estudos em animais relatam as afinidades de ligação para OX 1 (0,55 nM) e OX 2 (0,35 nM).

Farmacocinética

A biodisponibilidade do suvorexant é de 82%. É altamente ligado a proteínas . A comida atrasa o tempo até a concentração máxima. A principal via de eliminação é pelas fezes, com aproximadamente 66% da dose radiomarcada recuperada nas fezes em comparação com 23% na urina. A meia-vida de eliminação é de 12 horas.

Referências

links externos