Racloprida - Raclopride

Racloprida
Raclopride.svg
Dados clínicos
Código ATC
Dados farmacocinéticos
Meia-vida de eliminação 20 minutos
Identificadores
  • 3,5-dicloro- N - [[( 2S ) -1-etilpirrolidin-2-il] metil] -2-hidroxi-6-metoxibenzamida
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Painel CompTox ( EPA )
Dados químicos e físicos
Fórmula C 15 H 20 Cl 2 N 2 O 3
Massa molar 347,24  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Clc1c (O) c (c (OC) c (Cl) c1) C (= O) NC [C @ H] 2N (CC) CCC2
  • InChI = 1S / C15H20Cl2N2O3 / c1-3-19-6-4-5-9 (19) 8-18-15 (21) 12-13 (20) 10 (16) 7-11 (17) 14 (12) 22-2 / h7,9,20H, 3-6,8H2,1-2H3, (H, 18,21) / t9- / m0 / s1  Verifica Y
  • Chave: WAOQONBSWFLFPE-VIFPVBQESA-N  Verifica Y
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A racloprida é um composto sintético que atua como um antagonista seletivo nos receptores D 2 da dopamina .

A sua selectividade para os receptores cerebrais D 2 é caracterizada pelos seus respectivos valores K i , que são os seguintes: 1,8, 3,5, 2400 e 18000 nM para os receptores D 2 , D 3 , D 4 e D 1 respectivamente.

Pode ser radiomarcado com radioisótopos , por exemplo, 3 H ou 11 C e usado como marcador para imagens in vitro (autorradiografia), bem como imagens in vivo para tomografia por emissão de pósitrons (PET). As imagens obtidas por varredura PET cerebral (por exemplo, PET / CT ou PET / MRI) permitem a avaliação não invasiva da capacidade de ligação do receptor de dopamina D 2 cerebral , o que pode ser útil para o diagnóstico de distúrbios do movimento. Em particular, cerebral D 2 de ligação ao receptor, conforme medido pelo carbono-11-raclopride ( 11 C-raclopride) tem mostrado para reflectir a gravidade da doença de doença de Huntington , uma doença genética caracterizada por uma degeneração selectiva dos cerebrais D 2 receptores.

Outros estudos investigaram a relação entre a capacidade de ligação ao receptor D 2 e os transtornos de personalidade. Por exemplo, um estudo encontrou diminuição da ligação no traço de personalidade de desapego . A racloprida radiomarcada também é comumente usada para determinar a eficácia e neurotoxicidade de drogas dopaminérgicas .

Referências