Etinilestradiol / etonogestrel - Ethinylestradiol/etonogestrel
.png) Aplicação do anel vaginal (etapa 1)
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| Combinação de | |
|---|---|
| Etinilestradiol | Estrogênio |
| Etonogestrel | Progestágeno |
| Dados clínicos | |
| Nomes comerciais | NuvaRing, outros |
| AHFS / Drugs.com | Informações sobre medicamentos profissionais da FDA |
| MedlinePlus | a604032 |
| Dados de licença | |
| Vias de administração |
Vaginal ( anel ) |
| Código ATC | |
| Status legal | |
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| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| KEGG | |
Etinilestradiol / etonogestrel , vendido sob as marcas NuvaRing entre outros, é um anel vaginal hormonal usado para controle de natalidade e para melhorar os sintomas menstruais . Ele contém etinilestradiol , um estrogênio , e etonogestrel , um progestágeno . É usado por inserção na vagina . A gravidez ocorre em cerca de 0,3% das mulheres com uso perfeito e 9% das mulheres com uso típico.
Os efeitos colaterais comuns incluem sangramento vaginal irregular , náuseas, dores nos seios, vaginite , alterações de humor e dor de cabeça. Os efeitos colaterais raros, mas graves, podem incluir coágulos sanguíneos , síndrome do choque tóxico , anafilaxia , cálculos biliares e problemas hepáticos . O uso não é recomendado em mulheres que fumam e têm mais de 35 anos. Embora o uso durante a gravidez não seja recomendado, não foi considerado prejudicial para o bebê. O uso durante a amamentação normalmente não é recomendado, pois pode diminuir o suprimento de leite. Ele atua principalmente diminuindo as gonadotrofinas , interrompendo a ovulação .
A combinação foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em 2001. Está disponível como medicamento genérico no Reino Unido. Em 2018, era o 166º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 3 milhões de prescrições. Processos judiciais foram movidos nos Estados Unidos contra a Merck, alegando que ela ocultava riscos à saúde associados ao produto. Estes foram liquidados por $ 100 milhões em 2014.
Uso médico
O anel é colocado na vagina por um período de três semanas, em seguida, a remoção do anel por uma semana, durante a qual a usuária terá um período menstrual . A semana de descanso é comparável à semana do placebo para as pílulas anticoncepcionais orais combinadas ("a pílula"), e o efeito anticoncepcional é mantido durante este período. Os regimes de uso prolongado (sete semanas, trimestral ou anual) envolvendo o uso consecutivo de (2, 4 ou 17) anéis foram estudados em ensaios clínicos, mas não estão atualmente aprovados.
A inserção do anel é comparável à inserção de outros anéis vaginais . Os músculos da vagina mantêm o NuvaRing firmemente no lugar, mesmo durante o exercício ou sexo. As mulheres podem verificar o anel anticoncepcional periodicamente com o dedo. Em casos raros, NuvaRing pode cair durante a relação sexual, ao fazer força antes ou durante a evacuação, ou ao remover um tampão.
Em caso de expulsão acidental, o fabricante recomenda enxaguar o anel com água morna antes de colocá-lo novamente. Se não for feito corretamente, o risco de gravidez aumenta. A eficácia do controle de natalidade é reduzida se o anel for removido, acidentalmente expelido ou deixado fora da vagina por mais de três horas. Se deixado fora da vagina por mais de três horas, o dispositivo deve ser enxaguado e reinserido imediatamente. Se isso ocorrer, o fabricante recomenda que um método contraceptivo de reserva seja usado até que o anel tenha sido usado continuamente por sete dias subsequentes.
Benefícios
Os benefícios do anel incluem:
- uso autoadministrado uma vez por mês, oferecendo conveniência, facilidade de uso e privacidade (a maioria dos usuários e parceiros não sente o toque, e daqueles que sentem, a maioria não se opõe a ele)
- menor exposição ao estrogênio do que com as pílulas anticoncepcionais orais combinadas ou o adesivo anticoncepcional Ortho Evra.
- uma baixa incidência de efeitos colaterais estrogênicos, como náuseas e sensibilidade mamária
- uma baixa incidência de sangramento irregular, apesar de sua menor dose de estrogênio
Contra-indicações
O anel vaginal contraceptivo é contra - indicado para o risco de coágulos sanguíneos . Isso ocorre porque ele contém o hormônio etonogestrel, o metabólito ativo do pró - fármaco desogestrel. É um anticoncepcional de terceira geração.
Um estudo no BMJ , com mais de 1,6 milhão de mulheres, descobriu que as usuárias de anéis vaginais com etinilestradiol e etonogestrel têm um risco 6,5 vezes maior de trombose venosa em comparação com as não usuárias. Estudos epidemiológicos demonstraram que os contraceptivos orais que contêm desogestrel podem aumentar o risco de coágulos sanguíneos (trombose venosa) em 1,5 a 2,4 vezes o risco dos contraceptivos orais de segunda geração. Os contraceptivos orais de segunda geração não contêm desogestrel . Os hormônios são liberados continuamente do NuvaRing, portanto, as doses máximas e totais de estrogênio e progesterona são mais baixas do que com os anticoncepcionais orais combinados , mas não foi estabelecido qual efeito isso tem sobre o risco de coágulos sanguíneos.
NuvaRing também tem as contra-indicações cardiovasculares associadas aos anticoncepcionais orais combinados, como acidente vascular cerebral e ataque cardíaco . Esses riscos são muito maiores se combinados com outros fatores de risco, como tabagismo , cirurgia recente, histórico de doenças cardiovasculares ou mulheres com mais de 40 anos.
NuvaRing não deve ser usado durante a amamentação . Os hormônios podem passar para o bebê através do leite e isso pode diminuir a produção de leite.
Efeitos colaterais
Em dois grandes estudos, no período de um ano, 15,1% dos usuários interromperam o NuvaRing devido a eventos adversos. Os eventos adversos relacionados ao dispositivo (sensação de objeto estranho, problemas sexuais ou expulsão) foram os eventos adversos mais frequentemente relatados que resultaram na interrupção (por 2,5% dos usuários). Os eventos adversos relacionados ao dispositivo foram relatados pelo menos uma vez durante o período de estudo de um ano por 4,4% dos usuários de NuvaRing.
Os eventos adversos mais comuns relatados por 5 a 14% das 2.501 mulheres que usaram NuvaRing em cinco ensaios clínicos foram: vaginite (14,1%), dor de cabeça (9,8%), infecção do trato respiratório superior (8,0%), leucorreia (5,8%) , sinusite (5,7%), náuseas (5,2%), ganho de peso (4,9%) e queda de cabelo. NuvaRing tem peso neutro. Informações adicionais sobre os efeitos colaterais (incluindo, mas não se limitando a, coágulos sanguíneos graves) são fornecidas nas informações de prescrição completas do NuvaRing. O sangramento ocorre em 2,0 a 6,4% dos usuários do NuvaRing.
Coágulos de sangue
O anel vaginal com etinilestradiol e etonogestrel aumenta o risco de coágulos sanguíneos venosos 6,5 vezes em comparação com não usuárias de anticoncepcional hormonal. Isso é semelhante ao risco de coágulos sanguíneos com as pílulas anticoncepcionais combinadas , que variam de 3 a 14 vezes o risco. Como tal, os anéis vaginais anticoncepcionais não parecem necessariamente representar um risco menor de trombose do que as pílulas anticoncepcionais. Além disso, a gravidez e o período imediatamente após a gravidez estão associados a um alto risco de coágulos sanguíneos.
Mecanismo de ação
Como todos os anticoncepcionais hormonais combinados, NuvaRing atua principalmente prevenindo a ovulação. Um mecanismo de ação secundário é a inibição da penetração dos espermatozoides por alterações no muco cervical. Os anticoncepcionais hormonais também têm efeitos no endométrio que teoricamente podem afetar a implantação; no entanto, nenhuma evidência científica indica que a prevenção da implantação realmente resulte de seu uso. NuvaRing não deve ser usado se uma mulher estiver grávida.
NuvaRing fornece 120 µg de etonogestrel (um progestágeno ) e 15 µg de etinilestradiol (um estrogênio ) por dia de uso.
Sociedade e cultura
Restrições de uso
Em 31 de julho de 2014, a CTV News informou que a Merck Canada Inc. declarou que mulheres com mais de 35 anos e que fumam não devem usar o NuvaRing. Além desse grupo de mulheres, as mulheres que apresentam qualquer uma das seguintes condições também não devem usar o NuvaRing: níveis anormais de gordura no sangue, distúrbios de coagulação, diabetes, doenças cardíacas, pressão alta, enxaqueca com problemas de visão ou "estômago constante dor causada por disfunção pancreática associada a níveis elevados de gorduras no sangue ".
Ações judiciais
Em março de 2008, a primeira ação judicial foi movida contra os fabricantes, distribuidores e comerciantes da NuvaRing. O demandante alegou que essas empresas ocultaram os riscos à saúde associados ao uso do dispositivo, que teria causado a morte da esposa do demandante. Os demandantes subsequentes alegaram vários problemas com a publicidade do NuvaRing e que minimizaram seus riscos de ferimentos e morte. A empresa negou essas acusações.
O primeiro julgamento termômetro , selecionado de um conjunto de ações judiciais federais, estava programado para começar em 7 de abril de 2014. Em 6 de fevereiro de 2014, no entanto, a Merck & Co anunciou que estava pronta para encerrar as ações judiciais da NuvaRing por US $ 100 milhões. Naquela época, havia mais de 1.850 ações judiciais e o acordo foi inicialmente estimado em cerca de US $ 58.000 por reclamação. A aprovação do acordo exigiu que 95% dos autores concordassem em fazer o acordo até o final do dia, 10 de março de 2014, caso contrário, a Merck poderia retirar sua oferta. Em 5 de junho de 2014, o juiz distrital Rodney W. Sippel dos EUA aprovou o acordo de $ 100 milhões. Cerca de 3.800 requerentes compartilhariam o acordo.
História
NuvaRing foi aprovado pela primeira vez na Holanda em 14 de fevereiro de 2001, depois por todos os outros 14 países da União Europeia em 12 de junho de 2001 e nos Estados Unidos pela Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos em 3 de outubro de 2001 .
NuvaRing foi comercializado pela primeira vez nos Estados Unidos em julho de 2002, seguido por vários países europeus desde então. Em março de 2007, a Organon anunciou o lançamento do NuvaRing na Austrália, elevando o número total de países onde o NuvaRing está disponível para 32. Um estudo do pesquisador dinamarquês Dr. Øjvind Lidegaard em 2012 com 1,6 milhão de mulheres encontrou um aumento de 6,5 vezes na probabilidade de tromboembolismo venoso quando comparado a usuárias de anticoncepcionais de base não hormonal. No Canadá , o estudo de Lidegaard levou a uma mudança na rotulagem de advertência sobre o aumento do risco de coágulos sanguíneos, mas não nos Estados Unidos.
Veja também
- Contraceptivo injetável combinado
- Adesivo anticoncepcional
- Formulações anticoncepcionais orais
- Lista de preparações hormonais sexuais combinadas