Nordazepam - Nordazepam
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| Dados clínicos | |
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| Outros nomes | Nordiazepam, desoxidemoxepam, desmetildiazepam |
| AHFS / Drugs.com | Nomes de medicamentos internacionais |
Categoria de gravidez |
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| Vias de administração |
Oral |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | ? |
| Metabolismo | Hepático |
| Meia-vida de eliminação | 36-200 horas |
| Excreção | Renal |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.012.840 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 15 H 11 Cl N 2 O |
| Massa molar | 270,72 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (o que é isso?) (verificar)
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Nordazepam ( DCI ; comercializado sob as marcas Nordaz, Stilny, Madar, Vegesan e Calmday; também conhecido como nordiazepam , desoxidemoxepam e desmetildiazepam ) é um derivado de 1,4-benzodiazepina . Como outros derivados de benzodiazepínicos, possui propriedades amnésicas , anticonvulsivantes , ansiolíticas , relaxantes musculares e sedativas . No entanto, é usado principalmente no tratamento de transtornos de ansiedade . Ele é um metabolito activo de diazepam , clordiazepóxido , clorazepato , prazepam , pinazepam , e medazepam .
Nordazepam está entre os benzodiazepínicos de maior duração (meia-vida mais longa) e sua ocorrência como metabólito é responsável pela maioria dos efeitos colaterais cumulativos de sua miríade de pró-drogas quando são usados repetidamente em doses moderadas a altas; o metabólito oxazepam do nordazepam também é ativo (e é um agonista mais potente no local do BZD completo), o que contribui para os efeitos colaterais cumulativos do nordazepam, mas ocorrem muito minuciosamente para contribuir para os efeitos colaterais cumulativos dos pró-medicamentos do nordazepam (exceto quando eles são abusados cronicamente em doses extremamente supraterapêuticas).
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais comuns do nordazepam incluem sonolência , que é mais comum em pacientes idosos e / ou pessoas em regimes de altas doses. A hipotonia , muito menos comum, também está associada a altas doses e / ou idade avançada.
Contra-indicações e cuidados especiais
Os benzodiazepínicos requerem precaução especial se usados em idosos, durante a gravidez, em crianças, dependentes de álcool ou drogas e em indivíduos com comorbidades psiquiátricas . Tal como acontece com muitos outros medicamentos, as alterações da função hepática associadas ao envelhecimento ou a doenças como a cirrose, podem levar a uma eliminação deficiente do nordazepam.
Farmacologia
Nordazepam é um agonista parcial no GABA A do receptor , o que faz com que seja menos potente que outras benzodiazepinas, particularmente nos seus efeitos amnésicos e de relaxamento muscular. Sua meia-vida de eliminação é de 36 a 200 horas, com grande variação entre os indivíduos; fatores como idade e sexo são conhecidos por impactá-lo. A variação da meia-vida relatada é atribuída a diferenças no metabolismo do nordazepam e de seus metabólitos, visto que o nordazepam é hidroxilado em metabólitos ativos, como o oxazepam, antes de ser finalmente glucuronidado e excretado na urina. Isso pode ser atribuído a funções metabólicas hepáticas e renais extremamente variáveis entre os indivíduos, dependendo de uma série de fatores (incluindo idade, etnia, doença e uso / abuso atual ou anterior de outras drogas / medicamentos).
Gravidez e mães lactantes
Nordazepam, como outros benzodiazepínicos, atravessa facilmente a barreira placentária, portanto, o medicamento não deve ser administrado durante o primeiro trimestre da gravidez. Em caso de razões médicas graves, o nordazepam pode ser administrado no final da gravidez, mas o feto, devido à ação farmacológica do medicamento, pode apresentar efeitos colaterais como hipotermia, hipotonia e, às vezes, depressão respiratória leve. Uma vez que o nordazepam e outras benzodiazepinas são excretadas no leite materno, a substância não deve ser administrada a mães que amamentam. A interrupção da amamentação é indicada para ingestão regular pela mãe.
Uso recreativo
Nordazepam e outros medicamentos sedativos-hipnóticos são detectados frequentemente em casos de pessoas com suspeita de dirigir sob a influência de drogas. Muitos motoristas têm níveis sangüíneos que excedem em muito a faixa de dose terapêutica, sugerindo que os benzodiazepínicos são comumente usados em doses maiores do que as recomendadas.
Veja também
- Benzodiazepina
- Dependência de benzodiazepina
- Síndrome de abstinência de benzodiazepina
- Efeitos de longo prazo dos benzodiazepínicos