Nicocodeína - Nicocodeine
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| Dados clínicos | |
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| Outros nomes | 6-nicotinoilcodeína |
| Vias de administração |
Via oral, intravenosa |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.020.900 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 24 H 24 N 2 O 4 |
| Massa molar | 404,466 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (o que é isso?) (verificar)
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A nicocodeína ( Lyopect, Tusscodin ) é um analgésico opioide e supressor da tosse , um éster de codeína intimamente relacionado à dihidrocodeína e o análogo da codeína da nicomorfina . Não é comumente usado na maioria dos países, mas tem atividade semelhante a outros opiáceos. A nicocodeína e a nicomorfina foram introduzidas em 1957 por Lannacher Heilmittel da Áustria. A nicocodeína é metabolizada no fígado por desmetilação para produzir nicomorfina, também conhecida como 6-nicotinoilmorfina, e subsequentemente metabolizada em morfina . Os efeitos colaterais são semelhantes aos de outros opiáceos e incluem coceira , náusea e depressão respiratória . Análogos opióides relacionados , como nicomorfina e nicodicodeína, foram sintetizados pela primeira vez. A síntese definitiva, que envolve o tratamento da base de codeína anidra com anidrido nicotínico a 130 ° C, foi publicada por Pongratz e Zirm em Monatshefte für Chemie em 1957, simultaneamente com os dois análogos em um artigo sobre amidas e ésteres de vários ácidos orgânicos.
A nicocodeína é quase sempre usada como sal cloridrato, que tem uma taxa de conversão de base livre de 0,917. No passado, o tartarato, bitartarato, fosfato, bromidrato, metiodeto, hidroiodeto e sulfato eram usados em pesquisas ou como produtos farmacêuticos.
A nicocodeína é regulamentada na maioria dos casos, assim como a codeína e drogas opiáceas fracas semelhantes, como etilmorfina , benzilmorfina , di - hidrocodeína e seus outros derivados próximos como acetildi-hidrocodeína (embora não a hidrocodona ou oxicodona mais forte , que são regulamentadas como a morfina) e outros desta classe nas leis de países e a Convenção Única sobre Entorpecentes. Um exemplo notável é o fato de que a nicocodeína é uma substância controlada de Narcótico / Classe I nos Estados Unidos junto com a heroína, uma vez que a nicocodeína nunca foi introduzida para uso médico nos Estados Unidos.
A nicodicodeína é uma droga semelhante que está para a nicocodeína como a di-hidrocodeína está para a codeína. Os metabolitos de nicodicodeine incluem di-hidromorfina , onde nicocodeine é transformado em morfina como notado acima.
Os medicamentos para tosse com nicocodeína estão disponíveis como xaropes, xaropes de liberação prolongada e gotas sublinguais. As preparações analgésicas também estão na forma de gotas sublinguais e comprimidos para administração oral. A nicocodeína tem aproximadamente a mesma força da hidrocodona ; tem um início de ação mais rápido.
A cota de produção anual de 2013 da DEA para a nicocodeína e seus dois medicamentos relacionados é zero. O ACSCN da nicocodeína é 9309. A nicodicodeína não é atribuída a um ACSCN e é presumivelmente controlada como um éster de di - hidromorfina ou derivado da nicomorfina .