NESS-0327 - NESS-0327

NESS-0327
NESS-0327.png
Status legal
Status legal
identificadores
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Dados físico-químicos
Fórmula C 24 H 23 Cl 3 N 4 O
Massa molar 489,824 g / mol
Modelo 3D ( JSmol )
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NESS-0327 é um fármaco utilizado em investigação científica, que actua como um extremamente potente e selectivo antagonista do receptor canabinde CB 1 . É muito mais potente antagonista, e mais selectivo para a CB um receptor sobre CB 2 , do que o ligando mais comumente utilizado rimonabant , com um K i no CB 1 de 350fM (isto é 0.00035nM) e uma selectividade superior para 60,000x CB 1 sobre CB 2 . Independentemente, dois outros grupos foram descritas apenas modesta nanomolar CB uma afinidade para este composto (125nM e 18.4nM). Além disso, ao contrário rimonabant, Ness-0327 não parece actuar como um agonista inverso em doses mais elevadas, em vez de ser um puramente antagonista neutro que bloqueia a CB um receptor mas não produz qualquer efeito fisiológico da sua própria.

Veja também

Referências