Latanoprost - Latanoprost
Dados clínicos | |
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Pronúncia | la-TAN-oh-prost |
Nomes comerciais | Xalatan, Xelpros, Monoprost, outros |
AHFS / Drugs.com | Monografia |
MedlinePlus | a697003 |
Dados de licença | |
Categoria de gravidez |
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Vias de administração |
Tópica colírio |
Código ATC | |
Status legal | |
Status legal | |
Dados farmacocinéticos | |
Metabolismo | Ativação por hidrólise de éster , desativação por oxidação beta |
Início de ação | 3-4 horas |
Meia-vida de eliminação | 17 minutos (plasma) |
Duração da ação | ≥ 24 horas |
Excreção | Principalmente via rim |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Painel CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.162.178 |
Dados químicos e físicos | |
Fórmula | C 26 H 40 O 5 |
Massa molar | 432,601 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Latanoprost , vendido sob a marca Xalatan entre outros, é um medicamento usado para tratar o aumento da pressão dentro do olho . Isso inclui hipertensão ocular e glaucoma de ângulo aberto . É aplicado como colírio nos olhos . O início dos efeitos ocorre geralmente em quatro horas e duram até um dia.
Os efeitos colaterais comuns incluem visão embaçada , vermelhidão dos olhos, coceira e escurecimento da íris . Latanoprost faz parte da família de medicamentos análogos da prostaglandina . Ele age aumentando o fluxo de saída do fluido aquoso dos olhos através do trato uveoescleral .
Latanoprost foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 1996. Ele está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde . Latanoprost está disponível como um medicamento genérico . Em 2019, era o 77º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 9 milhões de prescrições.
Usos médicos
Glaucoma de ângulo aberto
Em pessoas com hipertensão ocular ( pressão intraocular (PIO) ≥21 mm Hg ) incluindo glaucoma de ângulo aberto , o tratamento com latanoprost reduziu os níveis de PIO em 22 a 39% ao longo de 1 a 12 meses de tratamento. O latanoprost foi mais eficaz do que o timolol 0,5% duas vezes ao dia em 3 de 4 grandes (n = 163 a 267) ensaios clínicos duplo-cegos randomizados. O latanoprost demonstrou um efeito de redução da PIO estável a longo prazo em continuações de 1 ou 2 anos desses ensaios, sem nenhum sinal de efeito de diminuição durante o tratamento prolongado.
A meta-análise sugere que o latanoprost é mais eficaz do que o timolol na redução da pressão intraocular (PIO). No entanto, geralmente causa pigmentação da íris . Embora as evidências atuais sugiram que essa pigmentação é benigna, a avaliação cuidadosa dos pacientes ao longo da vida ainda é justificada.
Glaucoma de ângulo fechado
Pacientes que tiveram PIO elevada apesar da iridotomia e / ou iridectomia (incluindo pacientes de ascendência asiática), latanoprost foi significativamente mais eficaz do que timolol em dois estudos duplo-cegos de monoterapia (8,2 e 8,8 mm Hg vs 5,2 e 5,7 mm Hg para latanoprost vs timolol às 12 e 2 semanas, respectivamente).
Efeitos adversos
Listado do mais para o menos comum:
- > 5–15%: visão turva, queimação e ardência, hiperemia conjuntival , sensação de corpo estranho, coceira, pigmentação aumentada (marrom) da íris (causando heterocromia ), ceratopatia epitelial pontilhada
- 4%: infecções do trato respiratório superior ou resfriado, síndrome semelhante à gripe
- 1–4%: olhos secos, lacrimejamento excessivo, dor nos olhos, crostas nas pálpebras , edema nas pálpebras, eritema nas pálpebras (hiperemia), dor nas pálpebras, fotofobia
- 1–2%: dor no peito, reações alérgicas na pele, artralgia , dor nas costas, mialgia
- <1% (apenas efeitos graves ou com risco de vida): asma, ceratite por herpes , irite, ceratite, embolia da artéria retinal, descolamento da retina, necrólise epidérmica tóxica , uveíte , hemorragia vítrea por retinopatia diabética
- Um único relato de caso vincula o uso da latanoprost à progressão do ceratocone .
A pesquisa sugere que limpar o olho com um pano absorvente após a administração de colírio pode resultar em cílios mais curtos e uma menor chance de hiperpigmentação na pálpebra, em comparação com não limpar o excesso de líquido.
Gravidez
O uso em mulheres grávidas é limitado devido à alta incidência de aborto demonstrada em experimentos com animais. Por causa disso, a latanoprosta é classificada como fator de risco C (eventos adversos foram observados em estudos de reprodução animal em doses tóxicas para a mãe), de acordo com as classificações de uso na gravidez da Administração de Alimentos e Drogas dos Estados Unidos . A excreção do medicamento no leite materno é desconhecida.
Interações
As interações são semelhantes às de outros análogos da prostaglandina. Paradoxalmente, o uso concomitante de latanoprost e bimatoprost ou outras prostaglandinas pode resultar em aumento da pressão intraocular. Os anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) podem reduzir ou aumentar o efeito da latanoprost.
Farmacologia
Mecanismo de ação
Como o tafluprost e o travoprost , o latanoprost é um pró - fármaco éster que é ativado em ácido livre na córnea . Além disso, como os medicamentos relacionados, ácido latanoprost é um análogo de prostaglandina F 2α que actua como um antagonista selectivo agonista no receptor de prostaglandina F . As prostaglandinas aumentam a permeabilidade da esclera ao fluido aquoso. Portanto, um aumento na atividade da prostaglandina aumenta o fluxo de saída do fluido aquoso, diminuindo assim a pressão intraocular.
Farmacocinética
Latanoprost é bem absorvido pela córnea e completamente hidrolisado no ácido latanoprost ativo. As maiores concentrações do ácido no humor aquoso são atingidas duas horas após a aplicação, a redução da pressão intraocular começa após 3 a 4 horas, o maior efeito é encontrado após 8 a 12 horas e sua ação dura pelo menos 24 horas. Quando o ácido da latanoprost atinge a circulação, é rapidamente metabolizado no fígado por oxidação beta em ácido 1,2-dinor- e 1,2,3,4-tetranor-latanoprost; a meia-vida do plasma sanguíneo é de apenas 17 minutos. Os metabolitos são excretados principalmente pelos rins.
A via de ativação e desativação é análoga à do tafluprost; consulte Tafluprost # Farmacocinética para fórmulas químicas.
Química
Estabilidade
Latanoprost exibe instabilidade térmica e solar . A concentração de latanoprost armazenado a 50 ° C diminuirá em 10% a cada 8,25 dias. Quando armazenado a 70 ° C, a concentração diminuirá em 10% a cada 1,32 dias. A luz ultravioleta, por exemplo, na luz solar, causa rápida degradação da latanoprosta.
Sociedade e cultura
A marca Xalatan é fabricada pela Pfizer .
Uso cosmético
- Alongamento e espessamento dos cílios (usado, como o bimatoprost , na indústria cosmética como intensificador do crescimento dos cílios).
- Há um pequeno estudo que encontrou benefícios na alopecia androgênica .
Veja também
Referências
links externos
- "Latanoprost" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.