Receptor 1 de hipocretina (orexina) - Hypocretin (orexin) receptor 1
O receptor de Orexin tipo 1 ( Ox1R ou OX 1 ), também conhecido como receptor de hipocretina tipo 1 ( HcrtR1 ), é uma proteína que em humanos é codificada pelo gene HCRTR1 .
Função
O receptor da orexina 1 (OX 1 ) é um receptor acoplado à proteína G fortemente expresso nas projeções do hipotálamo lateral e está envolvido na regulação do comportamento alimentar. OX 1 se liga seletivamente ao neuropeptídeo orexina-A . Ele compartilha 64% de identidade com OX 2 .
Ligantes
Agonistas
Antagonistas
- RTIOX-276 - Antagonista seletivo de OX 1
- ACT-335827 - Selective OX um antagonista
- Almorexant - Dual OX 1 e antagonista OX 2
- Lemborexant - Dual OX 1 e OX 2 antagonista
- Nemorexant - Dual OX 1 e OX 2 antagonista
- SB-334867 - Selective OX um antagonista
- SB-408124 - Selective OX um antagonista
- SB-649868 - Dual OX 1 e OX 2 antagonista
- Suvorexant - antagonista Dual OX 1 e OX 2
Veja também
Referências
links externos
- "Receptores Orexin: OX 1 " . Banco de dados de receptores e canais de íons da IUPHAR . União Internacional de Farmacologia Clínica e Básica.
Leitura adicional
- Flier JS, Maratos-Flier E (fevereiro de 1998). "Obesidade e o hipotálamo: novos peptídeos para novas vias" . Cell . 92 (4): 437–40. doi : 10.1016 / S0092-8674 (00) 80937-X . PMID 9491885 . S2CID 14768585 .
- Willie JT, Chemelli RM, Sinton CM, Yanagisawa M (2001). “Comer ou dormir? Orexin na regulação da alimentação e vigília”. Revisão anual da neurociência . 24 : 429–58. doi : 10.1146 / annurev.neuro.24.1.429 . PMID 11283317 .
- Hungs M, Mignot E (maio de 2001). "Hipocretina / orexina, sono e narcolepsia". BioEssays . 23 (5): 397–408. doi : 10.1002 / bies.1058 . PMID 11340621 . S2CID 541650 .
- de Lecea L, Kilduff TS, Peyron C, Gao X, Foye PE, Danielson PE, Fukuhara C, Battenberg EL, Gautvik VT, Bartlett FS, Frankel WN, van den Pol AN, Bloom FE, Gautvik KM, Sutcliffe JG (janeiro de 1998 ) As hipocretinas: peptídeos específicos do hipotálamo com atividade neuroexcitatória " . Anais da Academia Nacional de Ciências dos Estados Unidos da América . 95 (1): 322–7. Bibcode : 1998PNAS ... 95..322D . doi : 10.1073 / pnas.95.1.322 . PMC 18213 . PMID 9419374 .
- Sakurai T, Amemiya A, Ishii M, Matsuzaki I, Chemelli RM, Tanaka H, Williams SC, Richardson JA, Kozlowski GP, Wilson S, Arch JR, Buckingham RE, Haynes AC, Carr SA, Annan RS, McNulty DE, Liu WS , Terrett JA, Elshourbagy NA, Bergsma DJ, Yanagisawa M (fevereiro de 1998). "Orexinas e receptores de orexina: uma família de neuropeptídeos hipotalâmicos e receptores acoplados à proteína G que regulam o comportamento alimentar" (PDF) . Cell . 92 (4): 573–85. doi : 10.1016 / S0092-8674 (00) 80949-6 . PMID 9491897 . S2CID 16294729 .
- Sakurai T, Amemiya A, Ishii M, Matsuzaki I, Chemelli RM, Tanaka H, Williams SC, Richarson JA, Kozlowski GP, Wilson S, Arch JR, Buckingham RE, Haynes AC, Carr SA, Annan RS, McNulty DE, Liu WS , Terrett JA, Elshourbagy NA, Bergsma DJ, Yanagisawa M (março de 1998). "Orexinas e receptores de orexina: uma família de neuropeptídeos hipotalâmicos e receptores acoplados à proteína G que regulam o comportamento alimentar" . Cell . 92 (5): 1 página após 696. doi : 10.1016 / S0092-8674 (02) 09256-5 . PMID 9527442 .
- Peyron C, Faraco J, Rogers W, Ripley B, Overeem S, Charnay Y, Nevsimalova S, Aldrich M, Reynolds D, Albin R, Li R, Hungs M, Pedrazzoli M, Padigaru M, Kucherlapati M, Fan J, Maki R , Lammers GJ, Bouras C, Kucherlapati R, Nishino S, Mignot E (setembro de 2000). "Uma mutação em um caso de narcolepsia de início precoce e uma ausência generalizada de peptídeos de hipocretina em cérebros narcolépticos humanos". Nature Medicine . 6 (9): 991–7. doi : 10.1038 / 79690 . PMID 10973318 . S2CID 18076282 .
- Blanco M, López M, GarcIa-Caballero T, Gallego R, Morel G, SeñarIs R, Casanueva F, Diéguez C, Beiras A (julho de 2001). "Cellular localization of orexin receptors in human pituitary". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism . 86 (7): 1616–9. doi : 10.1210 / jc.86.7.3444 . PMID 11443222 .
- Olafsdóttir BR, Rye DB, Scammell TE, Matheson JK, Stefánsson K, Gulcher JR (novembro de 2001). "Polimorfismos em genes da via hipocretina / orexina e narcolepsia". Neurology . 57 (10): 1896–9. doi : 10.1212 / wnl.57.10.1896 . PMID 11723285 . S2CID 38597998 .
- Wieland HA, Söll RM, Doods HN, Stenkamp D, Hurnaus R, Lämmle B, Beck-Sickinger AG (fevereiro de 2002). "A linha celular SK-N-MC expressa um local de ligação à orexina diferente do receptor do tipo orexina 1 recombinante" . European Journal of Biochemistry / FEBS . 269 (4): 1128–35. doi : 10.1046 / j.0014-2956.2001.02739.x . PMID 11856342 .
- Hilairet S, Bouaboula M, Carrière D, Le Fur G, Casellas P (junho de 2003). "Hipersensibilização do receptor Orexin 1 pelo receptor CB1: evidência de cross-talk bloqueado pelo antagonista CB1 específico, SR141716" . The Journal of Biological Chemistry . 278 (26): 23731–7. doi : 10.1074 / jbc.M212369200 . PMID 12690115 .
- Karteris E, Chen J, Randeva HS (abril de 2004). "Expressão de prepro-orexina humana e características de sinalização de receptores de orexina no sistema reprodutor masculino" . The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism . 89 (4): 1957–62. doi : 10.1210 / jc.2003-031778 . PMID 15070969 .
- Holmqvist T, Johansson L, Ostman M, Ammoun S, Akerman KE, Kukkonen JP (fevereiro de 2005). "Os receptores de orexina OX1 acoplam-se à regulação da adenilil ciclase por meio de vários mecanismos" . The Journal of Biological Chemistry . 280 (8): 6570–9. doi : 10.1074 / jbc.M407397200 . PMID 15611118 .
- Spinazzi R, Rucinski M, Neri G, Malendowicz LK, Nussdorfer GG (junho de 2005). "Os receptores de pré-proorexina e orexina são expressos em adenomas adrenocorticais secretores de cortisol, e as orexinas estimulam a secreção de cortisol in vitro e o crescimento de células tumorais" . The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism . 90 (6): 3544–9. doi : 10.1210 / jc.2004-2385 . PMID 15797953 .
- Meerabux J, Iwayama Y, Sakurai T, Ohba H, Toyota T, Yamada K, Nagata R, Irukayama-Tomobe Y, Shimizu H, Yoshitsugu K, Ohta K, Yoshikawa T (setembro de 2005). "Associação de uma variante de 408Val do receptor de orexina 1 com polidipsia-hiponatremia em indivíduos esquizofrênicos". Biological Psychiatry . 58 (5): 401–7. doi : 10.1016 / j.biopsych.2005.04.015 . PMID 15978554 . S2CID 26813056 .
- Ziolkowska A, Spinazzi R, Albertin G, Nowak M, Malendowicz LK, Tortorella C, Nussdorfer GG (setembro de 2005). "As Orexinas estimulam a secreção de glicocorticóides de células adrenocorticais de ratos e humanos em cultura, agindo exclusivamente através do receptor OX1". The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology . 96 (5): 423–9. doi : 10.1016 / j.jsbmb.2005.05.003 . PMID 16157481 . S2CID 27293941 .
Este artigo incorpora texto da Biblioteca Nacional de Medicina dos Estados Unidos , que é de domínio público .