Hemopressina - Hemopressin
Nomes | |
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Nome IUPAC
(2S) -2 - [[(2S) -2 - [[(2S) -2 - [[(2S) -2 - [[(2S) -6-amino-2 - [[(2S) -2- [[(2S) -4-amino-2 - [[(2S) -3-metil-2 - [[(2S) -pirrolidina-2-carbonil] amino] butanoil] amino] -4-oxo-butanoil] amino ] -3-fenil-propanoil] amino] hexanoil] amino] -3-fenil-propanoil] amino] -4-metil-pentanoil] amino] -3-hidroxi-propanoil] amino] -3- (1H-imidazol-5 ácido -il) propanóico
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Identificadores | |
Modelo 3D ( JSmol )
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ChEMBL | |
ChemSpider | |
PubChem CID
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Propriedades | |
C 53 H 77 N 13 O 12 | |
Massa molar | 1088.25838 |
Exceto onde indicado de outra forma, os dados são fornecidos para materiais em seu estado padrão (a 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). |
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verificar (o que é ?) | |
Referências da Infobox | |
A hemopressina (Hp) é um fragmento de alfa hemoglobina com a sequência PVNFKFLSH, originalmente identificada em extratos de cérebro de rato por meio de uma técnica de captura enzimática . Ele se liga aos receptores canabinoides , agindo como um agonista inverso nos receptores CB 1 . Formas mais longas de hemopressina contendo 2-3 aminoácidos adicionais no terminal N foram identificadas em extratos de cérebro de camundongo . Esses peptídeos de hemopressina mais longos, denominados RVD-Hpα e VD-Hpα , ligam-se aos receptores CB1 e foram originalmente relatados como agonistas . Além dos peptídeos Hp da alfa hemoglobina, um peptídeo relacionado da beta hemoglobina foi encontrado em extratos de cérebro de camundongo; esse peptídeo, denominado VD-Hpβ , também é um agonista dos receptores canabinóides CB1. A hemopressina não é um peptídeo endógeno, mas sim um artefato de extração [Bauer M, Chicca A, Tamborrini M, Eisen D, Lerner R, Lutz B, Poetz O, Pluschke G, Gertsch J. Identificação e quantificação de uma nova família de endocanabinóides de peptídeo ( Pepcans) mostrando modulação alostérica negativa nos receptores CB1. J Biol Chem. 26 de outubro de 2012; 287 (44): 36944-67. doi: 10.1074 / jbc.M112.382481. Epub 5 de setembro de 2012]. O único peptídeo endógeno encontrado endogenamente em condições fisiológicas é RVD-hemopressina (pepcan-12), que mais recentemente demonstrou ser um modulador alostérico negativo de receptores CB1 e modulador alostérico positivo de receptores CB2 [Bauer M, Chicca A, Tamborrini M , Eisen D, Lerner R, Lutz B, Poetz O, Pluschke G, Gertsch J. Identificação e quantificação de uma nova família de endocanabinóides de peptídeo (Pepcans) mostrando modulação alostérica negativa em receptores CB1. J Biol Chem. 26 de outubro de 2012; 287 (44): 36944-67. doi: 10.1074 / jbc.M112.382481. Epub 2012 Set 5.] [Petrucci V, Chicca A, Glasmacher S, Paloczi J, Cao Z, Pacher P, Gertsch J. Pepcan-12 (RVD-hemopressina) é um modulador alostérico positivo para receptor CB2 secretado constitutivamente pelas supra-renais e no fígado após dano ao tecido. Sci Rep. 25 de agosto de 2017; 7 (1): 9560. doi: 10.1038 / s41598-017-09808-8.]. RVD-hemopressina (pepcan-12) é gerada a partir de um pró-peptídeo chamado pepcan-23 e esses peptídeos são encontrados exclusivamente em neurônios noradrenérgicos no cérebro e na medula adrenal [Hofer SC, Ralvenius WT, Gachet MS, Fritschy JM, Zeilhofer HU, Gertsch J. Localization and production of peptide endocannabinoids in the roedor CNS and adrenal medulla. Neuropharmacology. Novembro de 2015; 98: 78-89. doi: 10.1016 / j.neuropharm.2015.03.021. Epub 2015, 31 de março.]
O peptídeo Hp original reduz a sensibilidade a estímulos dolorosos em um modelo experimental de hiperalgesia. O Hp também reduz a ingestão de alimentos em camundongos. No entanto, ainda não foi demonstrado se o Hp é um peptídeo cerebral endógeno. A purificação original usava ácido fervente para extrair o peptídeo do cérebro de rato, e o ácido quente pode clivar especificamente as ligações DP. As formas N-terminalmente estendidas RVD-Hpα e VD-Hpα podem representar as verdadeiras formas endógenas.
Papel na dieta
Cientistas da Universidade de Manchester descobriram que a hemopressina pode ser usada como um inibidor de apetite sem ter os efeitos colaterais de muitos outros medicamentos usados para esse fim. Em testes de laboratório, a hemopressina foi administrada a camundongos e ratos, o que reduziu significativamente a ingestão de alimentos. A hemopressina atua afetando os centros de recompensa do cérebro, que nos fazem sentir felizes quando comemos em excesso. Uma nova pesquisa deve ser realizada a fim de confirmar esses efeitos e a segurança nas pessoas.